Ректальные лекарственные формы. Суппозитории как лекарственная форма. Суппозиторные основы. к.ф.н. доц. Маринина Т.Ф. - презентация

1 Ректальные лекарственные формы. Суппозитории как лекарственная форма. Суппозиторные основы. к.ф.н. доц. Маринина Т.Ф.

2 Пути введения Пероральный per os Паренте- ральный Ректальный per rectum

3 1- прямая кишки, 2 - нижние ректальные вены 3- средние ректальные вены 4 верхняя ректальная вена 5 вторичная вена, 6 нижняя полая вена, 7 лимфатический проток, 8 - сердце, 9 - печень Пути абсорбции лекарственных средств из прямой кишки

4 Суппозитории (Suppositoria)- твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы для введения в полости тела Классификация Ректальные Suppositoria rectatia Вагинальные Suppositoria vaginalia Палочки Bacilli

5 Формы суппозиториев а, б, в- вагинальные суппозитории 1- палочки. 2- ректальные

6 Технологические требования к основам. Основы должны: обеспечивать химическую и физическую стабильность в процессе изготовления и хранения суппозиториев; иметь способность легко формоваться и сохранять необходимую твердость при введении; обладать способностью эмульгировать необходимое количество водных растворов;' иметь определенные структурно-механические критерии пластичности, вязкости, деформации и т. п.; иметь четкую температуру плавления в небольшом интервале температур без стадии размягчения; быстро затвердевать, быть технологичными, легко формоваться, выливаться, прессоваться.

7 Липофильные основы Масло какао (Oleum Сасао seu Butyrum Сасао) получают из семян какао (Theobroma Cacao,Sterculeaceae) Представляет собой плотную однородную массу желтоватого цвета со слабым ароматным запахом и приятным вкусом. Оно относится к твердым растительным жирам и представляет собой триглицериды высших жирных кислот пальмитиновой, олеиновой, лауриловой, стеариновой, арахидоновой. В качестве основ используют Massa Estarinum и Witepsol (фирма «Dynamit Nomel Chemical» Великобритания). В химическом отношении основы Эстаринум (Massa Estarinum) иногда упоминается под названием Imhauzen- это смеси моно-,ди- и и триглицеридов насыщенных жирных кислот (лауриновой, миристиновои, пальмитиновой, стеариновой). Кислоты получают путем омыления кокосового и пальмового масел. Основы Эстарам (Еstaram) и Суповаис (Supoweiss) представляют собой полусинтетические глицериды (твердые жиры), состоящие из смеси три-, ди- и моноглицеридов природных жирных кислот.

8 Основы Новата (Novata) РК (температура плавления 31, 0 35,5 °С), Новата РК5-37 (температура плавления 36,0-37,5 °С), Novata РКS (температура плавления 38,0-40,0 °С) выпускаются фирмой «Нenkel», Германия. Представляют собой твердые моно-, ди- и триглицериды насыщенных жирных кислот С11- C17. В Германии выпускаются также основы Лазупол (Lasupolum) С, Е, М, состоящие из фталатов цетилового и стеарилового спиртов С12- C20, (температура плавления 3437 °С) и неионогенного эмульгатора из группы полиэтиленгликолей, образующего эмульсию типа вода/масло. В Бельгии выпускают жировую основу Эртикоат (Erticoat) Н- 340 (получают путем фракционирования и гидрогенизирования пальмо-ядрового и соевого масел, температура плавления 3537 °С).

9 Аналогом масла какао являются жиры марки Кува (Кува- 900), производства голландской фирмы «Loders Croclaan». Кува-300 представляет собой гидрогенизированный растительный жир на нелауриновой основе из растительных масел (пальмовое, соевое, хлопковое и масло земляного ореха), температура плавления 38 °С. В промышленном производстве суппозиториев России используется жировая основа Горьковского ХФЗ (ФС ), в состав которой входит 30% масла какао, 49 60% гидрированного подсолнечного масла (жир кулинарный «фритюрный») и 1021% парафина. Основа представляет собой твердую массу желтоватого цвета, жирную на ощупь, с запахом масла какао. Температура плавления (38 ± 2) °С.

10 Ланолевая основа (Вasic Lanolum) (ФС ), состоящая из 6080% ланоля ( ланоль представляет собой смесь сложных эфиров фталевой кислоты и высокомолекулярных спиртов, по свойствам близок маслу какао), 10-20% жира кулинарного «фритюрного» и 1020% парафина. Основа представляет собой твердую однородную воскоподобную массу белого или с желтоватым оттенком цвета и своеобразным запахом. Температура плавления 35,5-37,5 °С. На Украине производят твердый кондитерский жир (Solides Adeps) ФС на пальмоядровой основе и на основе пластифицированного саломаса типов А, В, С, Е, отличающихся содержанием эмульгаторов (тип А без эмульгатора, тип В содержит до 5% эмульгатора Т-1, тип С - до 5% эмульгатора Т-2, тип Е до 5% спиртов шерстного воска). Solides Adeps представляет собой твердую основу от белого до светло- желтого с кремоватым оттенком цвета, со специфическим запахом. Температура плавления от 33 до 36 °С, Твердый жир кондитерский тип А рекомендуется для изготовления суппозиториев, содержащих липофильные лекарственные вещества, а также суппозиториев для детей. Тип В рекомендуется для изготовления суппозиториев, содержащих водо- и жиронерастворимые порошкообразные лекарственные вещества и жидкие экстракты. Применяют также различные гидрированные растительные масла в комбинации с эмульгаторами.

11 Основа ГХМ-5Т (сплав гидрированного хлопкового масла с 5% эмульгатора Т-2). Температура плавления 3637 °С. Основа ГАМ-ЗТ является сплавом гидрированного арахисового масла с 3% эмульгатора Т-2. Суппорин-М (Supporinum-М) ВФС представляет собой сплав 95%-го масла хлопкового гидрогенизированного (кондитерский жир по ГОСТ ) и 5%-го эмульгатора Т-2 (ФС ). Температура плавления 3436 °С.

12 Гидрофильные (водорастворимые) основы Желатино-глицериновая основа (Massa gelatinosa). Основу готовят из желатина, глицерина и воды. Состав по ГФ X: желатин 1 ч., вода 2 ч., глицерин 5 ч. Мыльно-глицериновая основа, свечи с глицерином ( Massa Sapo-glycerinata, Suppositoria cum glycerino). Полиэтиленоксиды (ПЭО) ( Polyaetylenoxyda)- продукты полимеризации окиси этилена, общей формулы Н(0-СН2- СН2)n ОН, где n от 3 до 325.В России выпускают ПЭО различной степени полимеризации с молекулярной массой (Мм) от 400 до За рубежом производят ПЭО с Мм от 200 до 6000, , и более. В США эти основы известны под названием Carbowax, во Франции - Scurol, в Германии – Postonal.

13 Дифильные основы Дифильные основы представлены основами, содержащими гидрофильную и гидрофобную части. Получают основы из ПЭО-400, ПЭО-1500 и ГХМ-5Т. В качестве связующего компонента используют твин-80. Для получения агрегативно-устойчивых композиций применяют аэросил. По физико-химическим показателям основы соответствуют требованиям, предъявляемым к суппозиторным основам.

14 Витепсол (Witepsol) представляет собой смесь моно-, ди- и три-глицеридов растительных кислот С 12 С 18. Основная часть триглицериды лауриновой кислоты. Выпускаются группы основ Н, W, S, Е отличающиеся физико-химическими свойствами. Витепсол Н-15, W-35 (ВТУ 3-95) - белая твердая хрупкая легко плавящаяся масса без вкуса, без запаха, температура плавления 33,5- 35,5 0 С.

15 Благодарю за внимание !