АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА АДРЕНОЛИТИКИ. Антиадренергические препараты. АДРЕНОБЛОКАТОРЫ (Препараты, действующие на рецепторы) АДРЕНОБЛОКАТОРЫ (Препараты, - презентация

1 АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА АДРЕНОЛИТИКИ

2 Антиадренергические препараты. АДРЕНОБЛОКАТОРЫ (Препараты, действующие на рецепторы) АДРЕНОБЛОКАТОРЫ (Препараты, действующие на рецепторы)преимущественно периферического типа действия периферического типа действия СИМПАТОЛИТИКИ СИМПАТОЛИТИКИ (Препараты, действующие внутри нейрона ) - резерпин - гуанетидин (октадин, исмелин) - Бретилия тозилат (орнид)

3 Различия между адреноблокаторами и симпатолитиками. АдреноблокаторыСимпатолитики Место действия Адренергический рецептор на эффекторной клетке Нейрон, пресинаптическая мембрана Эффект стимуляции адренергических нервов Блокада (менее полная) Блокада (более выраженная) Эффект введения адреналина Блокирование эффектов Нет блокирования, может быть потенцирование Действие лекарств Или, или (исключение лабеталол, карведилол) Функция симпатической системы снижается не зависимо от типа рецептора Примеры : -рецепторы - фентоламин -рецепторы - фентоламин -рецепторы - пропранолол -рецепторы - пропранолол Резерпин, гуанетидин, бретилий

4 Классификация адреноблокаторов альфа-адреноблокаторы альфа-адреноблокаторы 1 2-блокаторы 1 – блокаторы 2-блокаторы 1 2-блокаторы 1 – блокаторы 2-блокаторы фентоламин празозин (адверзутен) иохимбин фентоламин празозин (адверзутен) иохимбин тропафен доксазозин (тонокардин, кардура) тропафен доксазозин (тонокардин, кардура) феноксибензамин теразозин феноксибензамин теразозин пирроксан тамсулозин (омник) пирроксан тамсулозин (омник) дигидрированные алкалоиды спорыньи дигидрированные алкалоиды спорыньи дегидроэрготамин дегидроэрготамин вазобрал вазобрал ницерголин ницерголин -адреноблокаторы - -адреноблокаторы ( 1, 1, 2) -адреноблокаторы - -адреноблокаторы ( 1, 1, 2) 1 2 -блокаторы 1 -блокаторы 1 2 -блокаторы 1 -блокаторы соталол атенолол (бетадур) лабеталол пиндолол метопролол карведилол Пропранолол(анаприлин) ацебутолол проксодолол тимолол проктолол надолол бисопролол(конкор) бетаксолол бетаксолол талинолол талинолол

5

6 ЭФФЕКТЫ -АДРЕНОБЛОКАТОРОВ Снижение периферического сопротивления, венозного возврата, сердечного выброса снижение АД, постуральная гипотония. Снижение периферического сопротивления, венозного возврата, сердечного выброса снижение АД, постуральная гипотония. Рефлекторная тахикардия. Рефлекторная тахикардия. Миоз – блокада α-рецепторов радиальной мышцы глаза. Миоз – блокада α-рецепторов радиальной мышцы глаза. Отечность слизистой носа – блокада α-рецепторов сосудов слизистой. Отечность слизистой носа – блокада α-рецепторов сосудов слизистой. Повышение перистальтики кишечника диарея. Повышение перистальтики кишечника диарея. Снижение почечного кровотока снижение скорости фильтрации задержка ионов натрия и воды в организме. Снижение почечного кровотока снижение скорости фильтрации задержка ионов натрия и воды в организме. Снижение потенции у мужчин. Снижение потенции у мужчин.

7 -АДРЕНОБЛОКАТОРЫ показания к применению -АДРЕНОБЛОКАТОРЫ показания к применению Неселективных 1 -, 2 -адреноблокаторов: Купирование гипертензивных кризов и диагностика феохромоцитомы (фентоламин, тропафен). Купирование гипертензивных кризов и диагностика феохромоцитомы (фентоламин, тропафен). Длительное лечение феохромоцитомы (феноксибензамин). Длительное лечение феохромоцитомы (феноксибензамин). Нарушение периферического кровообращения. Нарушение периферического кровообращения. Вестибулярные расстройства (пирроксан). Вестибулярные расстройства (пирроксан). Купирование острых приступов мигрени (дигидроэрготамин и др. дигидрированные алкалоиды спорыньи). Купирование острых приступов мигрени (дигидроэрготамин и др. дигидрированные алкалоиды спорыньи). Заболеваниях сосудов мозга (вазобрал, ницерглдин). Заболеваниях сосудов мозга (вазобрал, ницерглдин). Селективных 1-, 2 -адреноблокаторов: Артериальная гипертензия. Артериальная гипертензия. Аденома предстательной железы (тамсулозин). Аденома предстательной железы (тамсулозин). Нарушение периферического кровообращения. Нарушение периферического кровообращения.

8 -АДРЕНОБЛОКАТОРЫ побочные эффекты -АДРЕНОБЛОКАТОРЫ побочные эффекты Неселективных 1-, 2 -адреноблокаторов: Ортостатическая гипотензия. Ортостатическая гипотензия. Тахикардия Тахикардия Головокружение, покраснение кожи, заложенность носа Головокружение, покраснение кожи, заложенность носа Аритмии Аритмии Диарея Диарея Повышение секреции хлористоводородной кислоты желудка Повышение секреции хлористоводородной кислоты желудка Селективных 1-, 2 -адреноблокаторов: Эффект первой дозы Эффект первой дозы Головокружение, головная боль, бессонница Головокружение, головная боль, бессонница Слабость, тошнота Слабость, тошнота Рефлекторная тахикардия Рефлекторная тахикардия Учащенное мочеиспускание Учащенное мочеиспускание

9 Классификация -адреноблокаторов Неселективные ( 1+ 2): А. без внутренней симпатомиметической активности – А. без внутренней симпатомиметической активности – пропранолол (анаприлин), соталол, тимолол; пропранолол (анаприлин), соталол, тимолол; Б. с внутренней симпатомиметической активностью – Б. с внутренней симпатомиметической активностью – пиндолол, окспренолол, алпренолол; пиндолол, окспренолол, алпренолол; Кардиоселективные ( 1):. А. без внутренней симпатомиметической активности – А. без внутренней симпатомиметической активности – атенолол, метопролол, бисопролол, небиволол, бетаксолол, талинолол; атенолол, метопролол, бисопролол, небиволол, бетаксолол, талинолол; Б. с внутренней симпатомиметической активностью – ацебутолол, практолол; Б. с внутренней симпатомиметической активностью – ацебутолол, практолол; Селективные ( 2): – бутоксамин (butoxamine ) – бутоксамин (butoxamine )

10 Фармакологические эффекты -адреноблокаторов Гипотензивный. Гипотензивный. Антиангинальный Антиангинальный Антиаритмический Антиаритмический Глаз – снижение секреции глазной жидкости. Глаз – снижение секреции глазной жидкости. Не изменяется размер зрачка и аккомодация. Применяется при лечении глаукомы. Не изменяется размер зрачка и аккомодация. Применяется при лечении глаукомы. ЦНС - седация, сонливость, заторможенность, депрессивные сосотояния. ЦНС - седация, сонливость, заторможенность, депрессивные сосотояния. Половая функция- снижение либидо, снижение потенции. Половая функция- снижение либидо, снижение потенции.

11 Фармакологические эффекты -адреноблокаторов Неселективные так же вызывают: Неселективные так же вызывают: Бронхоспазм Бронхоспазм Повышение тонуса матки Повышение тонуса матки Вазоконстрикция периферических сосудов Вазоконстрикция периферических сосудов Ингибируют гликогенолиз, что приводит к гипогликемии, особенно на фоне приема инсулина, но снижают чувствительность рецепторов периферичесих тканей к инсулину и могут вызывать гипергликемию у больных с сахарным диабетом II типа. Ингибируют гликогенолиз, что приводит к гипогликемии, особенно на фоне приема инсулина, но снижают чувствительность рецепторов периферичесих тканей к инсулину и могут вызывать гипергликемию у больных с сахарным диабетом II типа. Блокируют стимулированный липолиз и повышают содержание свободных жирных кислот, тригицеридов и отношение ЛПНП/ЛПВП (ЛПНП – липопротеины низкой плотности, ЛПВН – липопротеины высокой плотности) в плазме. Блокируют стимулированный липолиз и повышают содержание свободных жирных кислот, тригицеридов и отношение ЛПНП/ЛПВП (ЛПНП – липопротеины низкой плотности, ЛПВН – липопротеины высокой плотности) в плазме.

12 Побочные эффекты Гипотония. Гипотония. Брадикардия. Брадикардия. Обострение хронических обструктивных легочных заболеваний, провоцирование обострения бронхиальной астмы. Обострение хронических обструктивных легочных заболеваний, провоцирование обострения бронхиальной астмы. Гипогликемия на фоне введения препаратов инсулина. Гипогликемия на фоне введения препаратов инсулина. Гипергликемия у больных ИНЗСД. Гипергликемия у больных ИНЗСД. Нарушение профиля липидов в крови. Кардиоселективные - блокаторы и блокаторы с внутренней симпатомиметической активностью не изменяют липидного профиля плазмы крови. Нарушение профиля липидов в крови. Кардиоселективные - блокаторы и блокаторы с внутренней симпатомиметической активностью не изменяют липидного профиля плазмы крови. Инфаркт миокарда. Инфаркт миокарда. Полная блокада проводящей системы сердца. Полная блокада проводящей системы сердца. Утомляемость и снижение работоспособности. Утомляемость и снижение работоспособности. Нарушение периферического кровообращения. Нарушение периферического кровообращения. Нарушения со стороны ЖКТ, ночные кошмары и другие. Нарушения со стороны ЖКТ, ночные кошмары и другие.

13 Показания Артериальная гипертензия ! Артериальная гипертензия ! Ишемическая болезнь сердца (лечение и профилактика) ! Ишемическая болезнь сердца (лечение и профилактика) ! Тахиаритмии ! Тахиаритмии ! Глаукома (тимолол, проксодолол) Глаукома (тимолол, проксодолол) Усиление родовой деятельности, остановка маточных кровотечений Усиление родовой деятельности, остановка маточных кровотечений Профилактика некоторых форм тремора Профилактика некоторых форм тремора

14 Противопоказания Атриовентрикулярный блок Атриовентрикулярный блок