СИНТЕЗ ВЕЩЕСТВ С АНТИМИТОТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ НА ОСНОВЕ ПРИРОДНЫХ ПОЛИАЛКОКСИБЕНЗОЛОВ Лаборатория 17 Зав. лабораторией: д.х.н. В.В.Семенов Ответственные. - презентация

1 СИНТЕЗ ВЕЩЕСТВ С АНТИМИТОТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ НА ОСНОВЕ ПРИРОДНЫХ ПОЛИАЛКОКСИБЕНЗОЛОВ Лаборатория 17 Зав. лабораторией: д.х.н. В.В.Семенов Ответственные исполнители: к.х.н. Л.Д.Конюшкин, к.х.н. В.А.Русак, к.х.н. А.В.Самет, к.х.н. Д.В.Цыганов CO 2 – экстракция 2) О 3 Тесты на зародышах морского ежа Основные публикации: 1. В.В.Семенов, В.B.Русак, Э.М.Чартов, М.И.Зарецкий, Л.Д.Конюшкин, С.И.Фирганг, А.О.Чижов, В.В.Елкин, Н.Н.Латин, В.М. Бонашек, О.Н. Стасьева. Полиалкоксибензолы из растительного сырья. Сообщенипе 1. Выделение аллилалкоксибензолов из СО 2 -экстрактов семян растений семейства зонтичных. – Известия РАН, Серия химическая, 2007, 12, с Д.В.Цыганов, А.П.Якубов, Л.Д.Конюшкин, С.И. Фирганг, В.В.Семенов. Полиалкоксибензолы из растительного сырья. Сообщение 2. Синтез изоксазолиновых аналогов комбретастатина на основе природных аллилметилендиоксиметоксибензолов. - Известия РАН, Серия химическая, 2007, 12, с Semenova M.N., Kiselyov A., Semenov V.V. Sea urchin embryo as a model organism for the rapid functional screening of tubulin modulators. - BioTechniques, 2006, v. 40, 6, pp Semenova M.N., Kiselyov A.S., Titov I.Y., Raihstat M.M., Molodtsov M., Grishchuk E., Spiridonov I., Semenov V.V. In vivo evaluation of indolyl glyoxamides in the sea urchin embryo model: Correlation with in vitro tubulin dynamics effects. – Chem. Biol. Drug Des., 2007, v. 70, 6, pp Semenova M.N., Tsyganov D.V., Yakubov A.P., Kiselyov A.S, Semenov V.V. A synthetic derivative of plant allylpolyalkoxybenzenes induces selective loss of motile cilia in sea urchin embryos. – ACS Chem. Biol., 2008, v. 3, 2, pp ) Изомеризация дестабилизаторы тубулина ЕС 50 nM Результаты подтверждены в испытаниях на культуре опухолевых клеток человека Полученные вещества нарушают деление клеток в концентрации нМ, что в 2-10 раз превышает активность наиболее эффективных дестабилизаторов тубулина, таких как винбластин, комбретастатин, нокодазол, подофиллотоксин, индибулин Актуальность исследования: За последние 4 года в клинику для прохождения испытаний в качестве противоопухолевых препаратов поступило 79 природных соединений и их производных. Более 25% из них действуют на белок тубулин. В основном это полиметоксиароматические соединения, полученные из природных источников, недоступных в России. Цель работы: Синтез аналогов природных соединений с антитубулиновой активностью на основе укропа и петрушки - ценных источников аллилполиметоксибензолов. R 1, R 2 : H; OCH 3