Средства, влияющие на функции органов пищеварения Средства, влияющие на аппетит (Регуляторы аппетита) Средства, влияющие на аппетит (Регуляторы аппетита) - презентация

1

2 Средства, влияющие на функции органов пищеварения Средства, влияющие на аппетит (Регуляторы аппетита) Средства, влияющие на аппетит (Регуляторы аппетита) Средства, применяемые при нарушениях функции желез желудка Средства, применяемые при нарушениях функции желез желудка Антациды Антациды Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов Блокаторы протонного насоса Блокаторы протонного насоса М1-холиноблокаторы М1-холиноблокаторы Гастропротекторы Гастропротекторы Препараты висмута Препараты висмута Простагландины Простагландины Препараты для эрадикации Helicobacter pylori Препараты для эрадикации Helicobacter pylori Репаранты Репаранты Средства, влияющие на моторику кишечника Средства, влияющие на моторику кишечника Стимуляторы моторики Стимуляторы моторики Антиспастические средства Антиспастические средства Холинолитики Холинолитики Миотропные спазмолитики Миотропные спазмолитики Антидиарейные средства Антидиарейные средства Слабительные средства Слабительные средства Рвотные и противорвотные средства Рвотные и противорвотные средства Гепатотропные средства Гепатотропные средства Желчегонные Желчегонные Гепатопротекторы Гепатопротекторы Средства, применяемые при нарушениях экскреторной функции поджелудочной железы Средства, применяемые при нарушениях экскреторной функции поджелудочной железы

3 Средства, влияющие на аппетит Аппетит и чувство голода регулируют: 1) центр голода (латеральный гипоталамус) – высокая плотность норадренергических синапсов 2) центр насыщения (вентромедиальный гипоталамус) – преобладают серотонинергические синапсы

4 Выделение серотонина является одним из ключевых факторов в процессе формирования ощущения насыщения. Выделение серотонина является одним из ключевых факторов в процессе формирования ощущения насыщения. содержания в крови серотонина (и β-эндорфина) воспринимается корковыми структурами как «удовольствие» содержания в крови серотонина (и β-эндорфина) воспринимается корковыми структурами как «удовольствие»

5 уровня серотонина может субъективно восприниматься как состояние депрессии уровня серотонина может субъективно восприниматься как состояние депрессии концентрации β-эндорфина – неудовольствие, дискомфорт концентрации β-эндорфина – неудовольствие, дискомфорт содержания норадреналина – упадок сил содержания норадреналина – упадок сил Напротив, при голодании, диетах отмечается недостаток выделения серотонина, β-эндорфина и норадреналина в кровь

6 Средства, влияющие на аппетит Средства, стимулирующие аппетит – горечи, инсулин, аминазин, амитриптилин, лития карбонат, клонидин, анаболические стероиды Средства, стимулирующие аппетит – горечи, инсулин, аминазин, амитриптилин, лития карбонат, клонидин, анаболические стероиды Средства, угнетающие аппетит (анорексигенные) – сибутрамин, фенилпропаноламин, фенфлурамин Средства, угнетающие аппетит (анорексигенные) – сибутрамин, фенилпропаноламин, фенфлурамин

7 Средства, повышающие аппетит Горечи Горечи – препараты лекарственных растений, имеющие горький вкус. Горечи – препараты лекарственных растений, имеющие горький вкус. настойка полыни, настойка полыни, настои травы золототысячника, настои травы золототысячника, корня одуванчика, корня одуванчика, корневища аира, корневища аира, листьев вахты трехлистной (трилистника), листьев вахты трехлистной (трилистника),

8 Горечи Горечи назначают больным с пониженным аппетитом за мин до еды Горечи назначают больным с пониженным аппетитом за мин до еды Механизм действия: Механизм действия: раздражая вкусовые рецепторы, горечи рефлекторно возбуждают центр голода раздражая вкусовые рецепторы, горечи рефлекторно возбуждают центр голода горечи секрецию желудочного сока горечи секрецию желудочного сока

9 Ожирение Избыточный вес – своеобразная плата человечества за урбанизацию и прогресс Избыточный вес – своеобразная плата человечества за урбанизацию и прогресс Edimus, ut vivamus, non vivimus, ut edamus

10 Ожирение Ожирение – фактор риска в отношении развития следующих заболеваний Ожирение – фактор риска в отношении развития следующих заболеваний атеросклероз атеросклероз артериальная гипертензия артериальная гипертензия сахарный диабет II типа сахарный диабет II типа желчнокаменная болезнь желчнокаменная болезнь мочекаменная болезнь мочекаменная болезнь подагра подагра остеоартрит остеоартрит Edimus, ut vivamus, non vivimus, ut edamus

11 Нужна ли медикаментозная терапия ожирения? «Больные ожирением нуждаются только в том, чтобы закрыть свой рот» - такая точка зрения достаточно распространена «Больные ожирением нуждаются только в том, чтобы закрыть свой рот» - такая точка зрения достаточно распространена

12 Наиболее распространенные методы лечения ожирения Диета Диета Физические упражнения Физические упражнения Изменение пищевого поведения Изменение пищевого поведения Однако большинство людей с избыточной массой тела не могут длительно соблюдать диету из-за повышенного аппетита и нарушения механизмов насыщения, в этих случаях им показаны анорексигенные средства Однако большинство людей с избыточной массой тела не могут длительно соблюдать диету из-за повышенного аппетита и нарушения механизмов насыщения, в этих случаях им показаны анорексигенные средства Эффективность их низка

13 (an – отрицание, orexis – голод) (an – отрицание, orexis – голод) Применяют при лечении ожирения, связанного с перееданием (алиментарное ожирение) Применяют при лечении ожирения, связанного с перееданием (алиментарное ожирение) Анорексигенные средства

14 не излечивают ожирения, но помогают соблюдать диету не излечивают ожирения, но помогают соблюдать диету возможно привыкание возможно привыкание после отмены ЛС аппетит значительно и без соблюдения диеты масса тела быстро восстанавливается и может превысить исходную после отмены ЛС аппетит значительно и без соблюдения диеты масса тела быстро восстанавливается и может превысить исходную Анорексигенные средства

15 один из первых эффективных анорексигенных средств один из первых эффективных анорексигенных средств фенилалкиламин, сходный по строению с норадреналином фенилалкиламин, сходный по строению с норадреналином Амфетамин (фенамин)

16 Эффекты: психостимулирующий психостимулирующий угнетает чувство голода угнетает чувство голода ускоряет насыщение ускоряет насыщениеМеханизм: амфетамин выделение норадреналина в центре голода и поэтому активность этого центра амфетамин выделение норадреналина в центре голода и поэтому активность этого центра Амфетамин (фенамин) Амфетамин (фенамин)

17 Побочные эффекты: бессонница бессонница тахикардия тахикардия АД АД лекарственная зависимость лекарственная зависимость абстиненцию при отмене препарата связывают с истощением запасов НА абстиненцию при отмене препарата связывают с истощением запасов НА Амфетамин (фенамин) Амфетамин (фенамин)

18 Аналог амфетамина менее эффективен менее эффективен менее выраженные побочные эффекты менее выраженные побочные эффекты Амфепранон (фепранон)

19 Фенилпропаноламин (Тримекс) Фенилпропаноламин (Тримекс) Анорексигенное: Анорексигенное: центр аппетита Сосудосуживающее центр аппетита Сосудосуживающее Симпатомиметическое Симпатомиметическое -адреномиметическое -адреномиметическое Применение: для снижения аппетита. Применение: для снижения аппетита. Внутрь, после завтрака, запивая стаканом воды. Внутрь, после завтрака, запивая стаканом воды. Курс – не более 12 нед. Курс – не более 12 нед. Побочное действие: Бессонница, повышенная возбудимость Бессонница, повышенная возбудимость Тахикардия, обострение ИБС, ГБ Тахикардия, обострение ИБС, ГБ Сухость во рту, диспепсии Сухость во рту, диспепсии ИБС, ГБ, СН Заболевания ЦНС, бронхиальная астма, глаукома, гипертиреоз и т.д. Гиперплазия простаты, беременность, кормление грудью, возраст до 12 лет Противопоказания:

20 Действуют на центр насыщения, стимулируя выделение серотонина и обратный нейрональный захват серотонина Действуют на центр насыщения, стимулируя выделение серотонина и обратный нейрональный захват серотонина ЦНС в целом угнетают и не вызывают бессонницы ЦНС в целом угнетают и не вызывают бессонницы При их применении могут развиваться поражения клапанов сердца и легочная гипертензия, поэтому их не используют При их применении могут развиваться поражения клапанов сердца и легочная гипертензия, поэтому их не используют Фенфлурамин и дексфенфлурамин (изолипан)

21 Современный арсенал лекарственных средств Анорексигенные средства Анорексигенные средства Сибутрамин (Меридиа) Сибутрамин (Меридиа) Флуоксетин (прозак) Флуоксетин (прозак) Другие ЛС при ожирении: Другие ЛС при ожирении: Орлистат Акарбоза

22 Анорексигенные средства Сибутрамин (Меридиа) Образует в организме активные метаболиты Образует в организме активные метаболиты содержание ЛПВП, содержание ЛПВП, количество триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой к-ты количество триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой к-ты Обратный захват серотонина и НА аппетит термогенез количество потребляемой пищи 3 -адренорецепторы чувство насыщения

23 Сибутрамин (Меридиа) Ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина: Ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина: содержания серотонина ускоряет наступление чувства сытости, поэтому больным, принимающим меридиа, требуется меньше пищи, чтобы достигнуть насыщения содержания серотонина ускоряет наступление чувства сытости, поэтому больным, принимающим меридиа, требуется меньше пищи, чтобы достигнуть насыщения уровня НА – усиливает основной обмен, термогенез, вызывает чувство прилива сил. энергии. Таким образом, энергетические затраты организма уровня НА – усиливает основной обмен, термогенез, вызывает чувство прилива сил. энергии. Таким образом, энергетические затраты организма

24 Сибутрамин – показания к применению Комплексная терапия при алиментарном ожирении: Комплексная терапия при алиментарном ожирении: внутрь 1 р в день утром в течение 1 года. В течение 1 года масса тела снижается на 10% В течение 1 года масса тела снижается на 10% NB! Применение возможно только при неэффективности других мероприятий и на фоне диеты, изменения привычек питания, образа жизни и повышения физической активности

25 Сибутрамин – побочные эффекты умеренное повышение ЧСС умеренное повышение ЧСС умеренное повышение АД умеренное повышение АД головная боль головная боль бессонница бессонница сухость во рту сухость во рту констипация констипация

26 Сибутрамин – противопоказания Психические заболевания Психические заболевания Установленная фармакологическая, наркотическая, алкогольная зависимость Установленная фармакологическая, наркотическая, алкогольная зависимость Прием др. препаратов для массы тела Прием др. препаратов для массы тела Беременность, кормление грудью Беременность, кормление грудью Декомпенсированная сердечная недостаточность Врожденные пороки сердца Тахикардия Аритмия Инсульт Органические причины ожирения Нервная анорексия Булимия АГ Гипертиреоз Феохромоцитома Глаукома >10% бессонница 1-10% тахикардия, АД

27 Орлистат ингибирует липазы желудка и 12- перстной кишки и таким образом препятствует всасыванию жиров ингибирует липазы желудка и 12- перстной кишки и таким образом препятствует всасыванию жиров Капсулы принимают внутрь 3 раза в день, особенно рекомендовано перед приемом жирной пищи Капсулы принимают внутрь 3 раза в день, особенно рекомендовано перед приемом жирной пищи Метеоризм Диаре я

28 Акарбоза (глюкобай) ингибитор α-глюкозидаз ингибитор α-глюкозидаз нарушает расщепление крахмалов, дисахаридов и за счет этого всасывание углеводов нарушает расщепление крахмалов, дисахаридов и за счет этого всасывание углеводов Принимают внутрь в начале еды 2 раза в день при ожирении и сахарном диабете II типа Принимают внутрь в начале еды 2 раза в день при ожирении и сахарном диабете II типа Метеоризм Диаре я Спазмы кишечника

29 Средства, применяемые при язвенной болезни

30 Пептическая язва (язвенная болезнь) - Это изъязвление слизистой оболочки желудка и луковицы 12-перстной кишки, связанное с воздействием соляной кислоты и пепсина желудочного сока.

31 Средства, применяемые при язвенной болезни При язвенной болезни изъязвления слизистой оболочки желудка или 12- перстной кишки связаны с действием факторов агрессии и/или недостаточностью защитных факторов При язвенной болезни изъязвления слизистой оболочки желудка или 12- перстной кишки связаны с действием факторов агрессии и/или недостаточностью защитных факторов

32 Факторы агрессии пепсин пепсин HCl (способствует образованию и действию пепсина + самостоятельный фактор агрессии), HCl (способствует образованию и действию пепсина + самостоятельный фактор агрессии), Helicobacter pylori – бактерия, повреждающая эпителий и защитный слой слизи, покрывающий слизистую оболочку Helicobacter pylori – бактерия, повреждающая эпителий и защитный слой слизи, покрывающий слизистую оболочку желчные кислоты – при гастродуоденальном рефлюксе ЖК нарушают слой слизи в желудке желчные кислоты – при гастродуоденальном рефлюксе ЖК нарушают слой слизи в желудке

33 Защитные факторы слой слизи, покрывающий слизистую оболочку слой слизи, покрывающий слизистую оболочку HCО 3 ¯ (обеспечивает рН 7,0 на поверхности эпителия желудка под слоем слизи), HCО 3 ¯ (обеспечивает рН 7,0 на поверхности эпителия желудка под слоем слизи), высокая регенеративная способность эпителия желудка и 12-перстной кишки высокая регенеративная способность эпителия желудка и 12-перстной кишки хорошее кровоснабжение слизистой оболочки хорошее кровоснабжение слизистой оболочки

34 Простагландины Е и I 2 секрецию HCl секрецию HCl секрецию слизи секрецию слизи секрецию HCО 3 ¯ в желудке секрецию HCО 3 ¯ в желудке устойчивость слизистой оболочки к повреждающим факторам устойчивость слизистой оболочки к повреждающим факторам расширяют кровеносные сосуды и улучшают кровоснабжение слизистой оболочки расширяют кровеносные сосуды и улучшают кровоснабжение слизистой оболочки

35 ФАКТОРЫ АГРЕССИИ И ЗАЩИТЫ В ПАТОГЕНЕЗЕ ЯЗВЫ PAF - фактор активизации тромбоцитов; LTC4 - лейкотриен С4, PGЕ2 - простагландин Е2; PGI2 - простациклин; GSH - гастринстимулирующий гормон; НПВС - нестероидные противовоспалительные средства PAF - фактор активизации тромбоцитов; LTC4 - лейкотриен С4, PGЕ2 - простагландин Е2; PGI2 - простациклин; GSH - гастринстимулирующий гормон; НПВС - нестероидные противовоспалительные средства

36 С помощью лекарственных средств может быть достигнуто рубцевание язвы после курса лечения в течение 4-6 нед. 1) Средства, секрецию HCl 2) антацидные средства 3) гастропротекторы 4) противомикробные средства, действующие на Helicobacter pylori

37 Секреция соляной кислоты Париетальные клетки секретируют HCl в просвет желудка с помощью уникальной H + /K + -АТФазы (протонового насоса), которая катализирует обмен внутриклеточного Н + на внеклеточный К +. Париетальные клетки секретируют HCl в просвет желудка с помощью уникальной H + /K + -АТФазы (протонового насоса), которая катализирует обмен внутриклеточного Н + на внеклеточный К +. Секрецию HCl стимулирует ацетилхолин, выделяющийся окончаниями постганглионарных волокон n. vagus и гастрин, высвобождаемый в кровоток из G-клеток слизистой оболочки антральной части желудка в результате воздействия химических веществ (аминокислоты и белки пищи) и механических раздражителей Секрецию HCl стимулирует ацетилхолин, выделяющийся окончаниями постганглионарных волокон n. vagus и гастрин, высвобождаемый в кровоток из G-клеток слизистой оболочки антральной части желудка в результате воздействия химических веществ (аминокислоты и белки пищи) и механических раздражителей

38

39 II. Средства, понижающие секрецию желез желудка ИнгибиторыпротонногонасосаЛансопразолОмепразол Пантопразол H 2 -блокаторы ФамотидинРанитидин Циметидин Низатидин Рабепразол Эзомепразол Основные группы противоязвенных препаратов: (М-холиноблокаторы – атропин); М 1 -холиноблокаторы – пирензепин; Простагландины - мизопростол

40 Пирензепин (гастроцепин) преимущественно блокирует М 1 - холинорецепторы, поэтому преимущественно блокирует М 1 - холинорецепторы, поэтому активность энтерохромаффиноподобных клеток активность энтерохромаффиноподобных клеток в терапевтических дозах избирательно секрецию HCl в терапевтических дозах избирательно секрецию HCl Побочные эффекты – сухость во рту (ксеростомия), но в более высоких дозах вызывает те же эффекты, что и атропин (мидриаз, паралич аккомодации, тахикардия) Побочные эффекты – сухость во рту (ксеростомия), но в более высоких дозах вызывает те же эффекты, что и атропин (мидриаз, паралич аккомодации, тахикардия)

41 Блокаторы гистаминовых Н2- рецепторов фамотидин*(антодин), ранитидин*(рантаг), низатидин (аксид), циметидин (гистодил) фамотидин*(антодин), ранитидин*(рантаг), низатидин (аксид), циметидин (гистодил) Локализация Н2-рецепторов Обкладочные клетки слизистой оболочки желудка Лейкоциты (базофилы) Т-лимфоциты Тучные клетки Гладкая мускулатура сосудов Нейроны головного мозга

42 Циметидин (гистодил, тагамет) Был введен в практику в 1976 г. Был введен в практику в 1976 г. Автор J.W.Black (Великобритания) получил Нобелевскую премию Автор J.W.Black (Великобритания) получил Нобелевскую премию

43 Циметидин (гистодил, тагамет) блокада Н 2 -рецепторов париетальных клеток блокада Н 2 -рецепторов париетальных клеток уменьшение стимулирующего действия гистамина уменьшение стимулирующего действия гистамина снижение секреции HCl снижение секреции HCl Рубцевание язвы через 4-6 нед (прием 4 раза в день)

44 Циметидин (гистодил, тагамет) Побочные эффекты: секрецию пролактина секрецию пролактина пролактин оказывает стимулирующее влияние на молочные железы и подавляет продукцию гонадотропных гормонов – ФСГ и ЛГ) и блокирует андрогенные рецепторы пролактин оказывает стимулирующее влияние на молочные железы и подавляет продукцию гонадотропных гормонов – ФСГ и ЛГ) и блокирует андрогенные рецепторы гинекомастия, аменорея, снижение либидо, импотенция, уменьшение объема спермы

45 Циметидин (гистодил, тагамет) Побочные эффекты: нарушение функции печени нарушение функции печени ингибирование микросомальных ферментов печени (усиление действия др. ЛС) ингибирование микросомальных ферментов печени (усиление действия др. ЛС) головная боль, сонливость, депрессия головная боль, сонливость, депрессия тошнота, рвота, диарея тошнота, рвота, диарея В настоящее время применяют более совершенные Н 2- блокаторы

46 Ранитидин, фамотидин, низатидин Более активны Более активны Не влияют существенно на секрецию пролактина, андрогенные рецепторы, микросомальные ферменты печени Не влияют существенно на секрецию пролактина, андрогенные рецепторы, микросомальные ферменты печени Назначают 1-2 раза в сутки Назначают 1-2 раза в сутки Недостаток – синдром отмены: при прекращении приема секреция HCl и возникает рецидив, поэтому после рубцевания препараты назначают длительно для поддерживающей терапии Недостаток – синдром отмены: при прекращении приема секреция HCl и возникает рецидив, поэтому после рубцевания препараты назначают длительно для поддерживающей терапии

47 Ингибиторы протонного насоса омепразол* (лосек), лансопразол (ланзап), пантопразол (контролок), рабепразол (париет) омепразол* (лосек), лансопразол (ланзап), пантопразол (контролок), рабепразол (париет)

48 Омепразол (омез, лосек), лансопразол, пантопразол Пролекарства: Пролекарства: В кислой среде канальцев париетальных клеток (рН 1,0) превращаются в активные вещества (сульфеновая кислота и сульфенамид), которые необратимо Н +,K +- АТФазу В кислой среде канальцев париетальных клеток (рН 1,0) превращаются в активные вещества (сульфеновая кислота и сульфенамид), которые необратимо Н +,K +- АТФазу

49 Омепразол (омез, лосек), лансопразол, пантопразол ОМЕПРАЗОЛ блокирует до 95% секреции соляной кислоты, причем ввиду необратимости взаимодействия с ферментом эффект сохраняется в течение нескольких дней (4-5 дней после отмены препарата). Такая выраженная ахлоргидрия может при длительном приеме препарата приводить к гипертрофии и гиперплазии клеток, продуцирующих гастрин, что способствует образованию опухоли желудка. Это ограничивает длительность назначения омепразола до 2-4 недель и делает невозможным его применение в период ремиссии Показания к назначению омепразола: язвы при синдроме Золлингера-Эллисона, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

50 Омепразол (омез, лосек), лансопразол, пантопразол Побочные эффекты: Побочные эффекты: миалгии миалгии артралгии артралгии активация микробной флоры ЖКТ активация микробной флоры ЖКТ сухость во рту, тошнота, диарея, слабость сухость во рту, тошнота, диарея, слабость Показания к назначению омепразола: рефлюкс-эзофагит, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

51 I. Средства, понижающие секрецию желез желудка Антациды всасывающиеся Антациды не всасывающиеся МонопрепаратыНАТРИЯ ГИДРОКАРБОНАТ (сода), ОКИСЬ или КАРБОНАТ МАГНИЯ КАРБОНАТ КАЛЬЦИЯ АЛЮМИНИЯ ГИДРООКИСЬ МАГНИЯ ТРИСИЛИКАТ ФОСФАЛЮГЕЛЬ ГЕЛУСИЛ ГЕЛУСИЛ ЛАК Комбинированные препараты жевательные таблетки РЕННИ ВИКАЛИН ВИКАИР МААЛОКС АЛЬМАГЕЛЬ АЛЬМАГЕЛЬ А

52 I. Средства, понижающие секрецию желез желудка Препараты Всасывание в кровь Скорость нейтра ли- зации HCl t действ ия Побочные эффекты Натрия гидрокарбонат Всасывается, может нарушить кислотно- щелочное равновесие Действует быстро, что приводи т к рефлект орной гиперсек реции мин Образование СО 2, вторичная гиперсекреция При длительном применении: Системный метаболический алкалоз (симптомы: головная боль, гастралгия, тошнота, рвота) Всасывание NaCl Кальция карбонат 3-4 ч Запоры Магния карбонат основной 3-4 ч Послабление Магния оксид 3-4 ч Послабление Алюминия гидроокись Не всасывается Действует медленн о, не вызывает вторично й гиперсек реции 1,5 ч При длительном применении: Остеопатия, энцефалопатия, нарушение речи, судороги, слабоумие Запоры Альмагель 1,5 ч Запоры Магния трисиликат 1,5 ч – 2 ч Послабление

53 Средства, применяемые при нарушениях функции желез желудка ЗаместительнаятерапияПепсинЖелудочныйсок HCl Диагностика ГистаминГастрин Пентагастрин I. Средства, усиливающие секрецию желез желудка