Тема лекции: Противодиабетические средства Доцент кафедры общей и клинической фармакологии с курсом ФПК и ПК Владимир Михайлович Концевой. - презентация

1 Тема лекции: Противодиабетические средства Доцент кафедры общей и клинической фармакологии с курсом ФПК и ПК Владимир Михайлович Концевой

2 Это лекарственные препараты, которые применяют для снижения содержания глюкозы в крови и коррекции нарушений метаболизма при сахарном диабете.

3 Основным патогенетическим механизмом сахарного диабета является частичное или полное снижение секреции инсулина – гормона β-клеток островков поджелудочной железы.

4 Выделяют 2 основных типа сахарного диабета: Тип 1. Инсулин-зависимый СД Тип 2. Неинсулин-зависимый СД

5 Тип 1 СД Возникает у детей и молодых людей. Его развитие связано с разрушением β-клеток поджелудочной железы и полным прекращением выделения инсулина. Единственный способ лечения при СД 1-го типа – заместительная терапия инсулином.

6 Тип 2 СД Встречается чаще у тучных людей после лет. Патогенез СД 2-го типа связан с относительным снижением выделения инсулина и способности тканей поглощать глюкозу. При таком диабете эффективен не только инсулин, но и стимуляторы его выделения или гипогликемические средства.

7 Классификация противодиабетических средств Препараты инсулина Препараты инсулина Гипогликемические средства Гипогликемические средства

8 Источники получения препаратов инсулина 1. Выделение из поджелудочных желез животных (свиной инсулин) (свиной инсулин) 2.Генноинженерный (человеческий инсулин)

9 Все препараты инсулина вводят парэнтерально. При введении внутрь инсулин разрушается протеолитическими ферментами ЖКТ и лечебного действия не оказывает.

10 Активность препаратов инсулина определяют методом биологической стандартизации выражают в единицах действия (1 ЕД равна 0,04082 мг стандартного инсулина).

11 По продолжительности действия выделяют 3 типа препаратов инсулина: 1. Короткого действия 2. Средней продолжительности действия 3. Длительного действия

12 Препараты инсулина короткого действия являются растворами инсулина в воде. Их можно вводить п/к, в/м, и в/в. Пролонгированные препараты инсулина являются суспензиями. Их получают путем соединения инсулина с цинком или протамином. Вводят п/к и в/м.

13 Средняя начальная доза инсулина в сутки обычно равна 0,5-1 ЕД/кг массы тела. Рекомендуется поддерживать концентрацию глюкозы в крови на уровне мг %.

14 Все рекомбинантные препараты человеческого инсулина выпускают во флаконах по 10 мл, содержащих по 100 ЕД в 1 мл.

15 Механизм действия и основные эффекты инсулина

16 Инсулин взаимодействует с гликопротеиновыми рецепторами, которые локализуются в мембранах клеток тканей- мишеней (печень, мышцы, жировая ткань). Инсулин взаимодействует с гликопротеиновыми рецепторами, которые локализуются в мембранах клеток тканей- мишеней (печень, мышцы, жировая ткань). Активируется фермент тирозинкиназа (β-субъединица инсулинового рецептора). Активируется фермент тирозинкиназа (β-субъединица инсулинового рецептора). Происходит фосфорилирование внутриклеточных белков. Происходит фосфорилирование внутриклеточных белков. Активируются ферменты, способствующие поглощению глюкозы и ее превращению в гликоген (глюкокиназа, гликогенсинтетаза). Активируются ферменты, способствующие поглощению глюкозы и ее превращению в гликоген (глюкокиназа, гликогенсинтетаза).

17 Снижается липолиз в жировой ткани. Снижается липолиз в жировой ткани. Увеличивается синтез белков в мышечной ткани. Увеличивается синтез белков в мышечной ткани. Снижается глюконеогенез в печени Снижается глюконеогенез в печени Нормализуется содержание глюкозы в крови, исчезает глюкозурия и другие проявления сахарного диабета. Нормализуется содержание глюкозы в крови, исчезает глюкозурия и другие проявления сахарного диабета.

18 По скорости развития метаболические эффекты инсулина делят на 3 типа 1. Быстрые эффекты Развиваются в течение нескольких минут после введения инсулина и связаны с процессами фосфорилирования внутриклеточных белков. К ним относят гипогликемический эффект инсулина.

19 2. Промежуточные эффекты Возникают через несколько часов после введения инсулина. Так происходит увеличение ДНК-зависимого синтеза транспортеров глюкозы и ферментов, регулирующих обмен углеводов, белков и жиров.

20 3. Отдаленные эффекты Проявляются через несколько дней в итоге регулирования работы генов, синтезирующих белки и ферменты, необходимые для процессов пролиферации и дифференцировки клеток.

21 При избыточном введении инсулина развивается гипогликемическая кома. Для устранения гипогликемии необходимо ввести в/в раствор глюкозы (40% - 50 мл), п/к адреналин (0,1% - 1 мл).

22 Формы выпуска Insulin human Синоним: Insulin injection Флаконы по 10 мл в 1 мл раствора содержит 40 или 100 ЕД. Вводят п/к, в/м и в/в Начало действия через 0,5 ч. Длительность 8 ч.

23 Формы выпуска Insulin zinc suspension Флаконы 10 мл (100 ЕД-1 мл) Вводят п/к, в/м Начало действия через 2 ч. Длительность 24 ч.

24 Формы выпуска Insulin zinc suspension crystallin Флаконы 10 мл (100 ЕД-1 мл) Вводят п/к, в/м Начало действия через 4 ч. Длительность 30 ч.

25 Гипогликемические средства Это лекарственные препараты, которые применяют только при сахарном диабете 2-го типа.

26 К ним относят: 1. Производные сульфонилмочевины ТолбутамидГлибенкламид 2. Производные бигуанида МетформинБуформин

27 Производные сульфонилмочевины Толбутамид Препарат 1-го поколения. Вводят внутрь. Всасывается в ЖКТ. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой.

28 Механизм гипогликемического действия 1. Блокирует АТФ-зависимые К + -каналы β-клеток поджелудочной железы. Увеличивает выделение инсулина. 2. Повышает чувствительность тканей к инсулину.

29 Форма выпуска Tolbutamid Синоним: Butamidum Таблетки 500 мг Внутрь за час до еды 2 раза в день

30 Глибенкламид Препарат 2-го поколения. Сходен с толбутамидом. Отличие: большая активность и длительность действия.

31 Форма выпуска Glibenclamide Синоним: Maninil Таблетки 1,75 - 3,5 - 5 мг Внутрь за 30 минут до еды 1 раз в день.

32 Толбутамид и особенно глибенкламид при некорректном дозировании и диетических нарушениях могут вызывать гипогликемическую кому. В этих случаях необходимо в/в введение глюкозы.

33 Производные бигуанида Метформин Вводят внутрь. Всасывается в ЖКТ. Биодоступность около 50%. Выводится почками путем канальцевой секреции до 90% в течение суток в неизмененном виде.

34 По механизму действия отличается от производных сульфонилмочевины. Он не увеличивает выделение инсулина. Снижение уровня глюкозы в крови связано с его способностью снижать образование глюкозы в печени.

35 Кроме того, метформин активирует поглощение глюкозы мышечной и жировой тканью. Увеличение распада глюкозы в мышцах иногда приводит к накоплению молочной кислоты и развитию ацидоза.

36 Форма выпуска Metformin Синоним: Glucophage Таблетки мг Внутрь 2 раза в день во время еды

37 Буформин По фармакологическим свойствам и применению сходен с метформином.

38 Форма выпуска Buformin Синоним: Adebit Таблетки по 50 мг Внутрь 2 раза в день во время еды

39 Благодарю за внимание!