Аспирин и другие синтетические лекарства - презентация

1

2 Большая часть лекарств, применяющихся современной конвенциональной медициной, производится синтетическим путем. Знания о молекулярной природе процессов развития болезней в совокупности с передовыми технологиями позволили фармацевтическим компаниям перейти на органический синтез активных веществ, в прошлом черпавшихся из живой природы. Так, активное вещество аспирина некогда добывалось из коры ивы ( что и дало возможность обнаружить его фармакологические свойства ), а сегодня синтезируется – в чистом виде, без примесей, как это происходит при производстве лечебных препаратов из лекарственных растений. Кроме того, процессы производства синтетических лекарств фармацевтическими компаниями находятся под самым строгим контролем органов здравоохранения, которые следят за точностью состава препаратов как основы их эффективности и безопасности. Что такое синтетические лекарства ?

3 Какие бывают лекарства ? Ятрохимия рациональное направление алхимии XVIXVII веков, стремившееся поставить химию на службу медицине и ставившее своей главной целью приготовление лекарств. Фармакология медико- биологическая наука о лекарственных веществах и их действии на организм. По характеру действия : -Психофармакологические -Противоопухолевые -Болеутоляющие -Антигистаминные -Противомикробные -Воздействующие на сосуды Причинные ( действуют непосредственно на болезнь ) Симптоматические ( устраняют последствия )

4 Животного РастительногоМинерального По происхождению препараты бывают :

5 Ныне в фармакологии используют свыше 200 видов растений, что являет 30% от всего сырья.

6 Ацетилсалициловая кислота ( разг. аспирин ) лекарственное средство, оказывающее анальгезирующее ( обезболивающее ), жаропонижающее, противовоспалительное и антиагрегантное действие. Аспирин Формула - C H O

7 Полное химическое наименование ацетилсалициловой кислоты следующее : 2- ацетокси - бензойная кислота, Брутто формула : C9H8O4 Молекулярная масса : Температура плавления : 143 – С Синтез Ацетилсалициловая кислота производится путём нагревания салициловой кислоты с безводной уксусной кислотой в присутствии небольшого количества серной кислоты ( в качестве катализатора ).

8 Свойства Ацетилсалициловая кислота кристаллизуется с образованием бесцветных моноклинных многогранников или игл, немного кислых на вкус. Они стабильны в сухом воздухе, однако во влажной среде постепенно гидролизуются до салициловой кислоты и уксусной кислоты (Leeson и Mattocks, 1958; Stempel, 1961). Чистое вещество представляет собой белый кристаллический порошок, почти не обладающий запахом. Запах уксусной кислоты свидетельствует о том, что вещество начало гидролизоваться. Ацетилсалициловая кислота плохо растворима в воде, растворима в эфире и хлороформе и легко растворима в 96% этаноле. Одна часть ацетилсалициловой кислоты растворяется в 300 частях воды 20 частях эфира 17 частях хлороформа 7 частях 96% этанола Растворимость ацетилсалициловой кислоты в воде и водных средах сильно зависит от уровня рН. При рН =2 её растворимость в воде не превышает 60 мкл / л, однако быстро увеличивается по мере повышения значения рН ( увеличение щёлочности ) в связи с усиливающейся диссоциацией.

9 Однажды в 1851 году в небольшую лабораторию химика Шарля Жерара в Париже зашел его друг, практикующий врач Морис Дюпан. Во время беседы врач пожаловался химику, что вынужден выписывать пациентам с легкими головными болями ивовую кору ( ее нужно было жевать или заваривать как чай ). И хотя это средство было известно человечеству еще со времен Гиппократа, в век промышленной революции оно выглядело несолидно. Между тем еще в 1828 году немецкий химик Бюхнер выделил из коры действующее вещество салицин ( от латинского названия ивы Salix). Однако действие его было очень слабым, поэтому распространения оно не получило. Жерар предложил своему приятелю использовать производное салицина, салициловую кислоту, однако тот объяснил, что это как раз тот случай, когда лечение хуже самой болезни это вещество, хотя и утоляет боль, вызывает сильное раздражение слизистой рта, горла и желудка, а у его солей, салицилатов, ужасный вкус. История Шарль Жерар

10 Диалог с врачом запал Жерару в душу. Он стал размышлять над тем, можно ли нейтрализовать неприятные побочные эффекты салициловой кислоты, чтобы создать сильное современное болеутоляющее. За два последующих года он перерыл все доступные статьи и книги и перепробовал более 200 различных веществ, но не добился сколько - нибудь заметного успеха. Наконец, в 1853 году Жерар попробовал смешать ацетилхлорид и салицилат натрия и в результате бурной реакции получил твердое вещество, неправильно названное им « салицилово - ацетиловым ангидридом » ( в теории в то время были пробелы ). Однако, когда химик попытался добавить к нему раствор карбоната натрия, вещество разложилось на салицилат и ацетат натрия и Жерар упустил свою мечту. Он продолжал поиски идеального болеутоляющего до 1864 года и в конце концов бросил это занятие, посчитав, что создать подобное лекарство невозможно. Надо сказать, что по стопам Жерара шли и другие химики например, фон Гилм, получивший в 1859 году ацетилсалициловую кислоту из салициловой и ацетилхлорида, а также Шредер, Принцхорн и Краут, повторившие в 1869 году оба способа синтеза.

11 Достоверно неизвестно, знал ли об этих экспериментах немецкий химик Феликс Хоффман, поступивший в 1894 году на работу в фармацевтическую компанию Bayer после защиты диссертации в Мюнхенском университете. Как гласит легенда, отец Феликса страдал от артрита, что подтолкнуло исследователя к поискам болеутоляющего, способного облегчить страдания Хоффмана - старшего. Феликс изучил всю доступную литературу, и вполне возможно, что он видел статьи предшественников. В любом случае в 1897 году он придумал новый, более простой метод получения ацетилсалициловой кислоты из салициловой кислоты и уксусного ангидрида, но что гораздо важнее он разработал промышленный вариант этого процесса. В 1899 году компания Bayer выпустила препарат на рынок под названием Aspirin (A acetyl, spir spiraea ulmaria, таволга вязолистная, содержащая салициловую кислоту, in популярный суффикс в названиях лекарств ), которое за более чем сто лет применения прочно вошло во все языки мира.

12 Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие, и её широко применяют при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях и др. и в качестве противоревматического средства. Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты ( и других салицилатов ) объясняется её влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления : уменьшением проницаемости капилляров, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путём торможения образования АТФ и др Анальгезирующий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности. Кроверазжижающее действие ацетилсалициловой кислоты позволяет применять его для снижения внутричерепного давления при головных болях. Салициловая кислота послужила основой для целого класса лекарственных веществ называемых салицилатами, примером такого препарата является диоксибензойная кислота. Действие

13 На сегодняшний день аспирин применяется как жаропонижающее и болеутоляющее средство, как средство профилактики инфарктов и тромбозов, при комплексном лечении некоторых заболеваний, например в гинекологии. Широко распространено применение аспирина как средства против симптомов похмелья. Безопасная суточная доза аспирина : 4 г в сутки. Принимать препарат можно только после еды и запивать его нужно достаточным количеством воды. Но аспирин ни в коем случае нельзя применять бесконтрольно и без назначения врача. Передозировка приводит к тяжёлым патологиям почек, мозга, лёгких и печени, первыми симптомами передозировки являются потоотделение, шум в ушах и ослабление слуха, отёки, кожные и другие аллергические реакции. Ежедневный же приём аспирина может вызвать желудочно - кишечное или даже мозговое кровотечение. Показания

14