РУП « Белмедпрепараты» Антибактериальные средства. - презентация

1 РУП « Белмедпрепараты» Антибактериальные средства

2 РУП « Белмедпрепараты» Оксозолидины были известны как моноаминные ингибиторы оксидазы с конца 1950-х. Их антибактериальные свойства обнаружили исследователи де Немуре и Е.Л. Дюпон в 1970 г. В 1978 г Дюпон запатентовал серию оксозолидин производных для лечения бактериальных инфекций. История изобретения В 1990-х годах Pharmacia &Upjohn начала собственные исследования и 18 апреля 2000 г американское управление по контролю за продуктами и лекарствами FDA одобрило ЛИНЕЗОЛИД., за ними одобрили Бразилия ( июнь 2000 г), Англия (январь 2001 г), Япония и Канада (апрель 2001), Европа (2001 г). Оригинальный препарат – Зивокс (Пфайзер)

3 РУП « Белмедпрепараты» Главное клиническое значение ЛИНЕЗОЛИДА заключается в действии на грамположительные кокки, устойчивые ко многим другим антибиотикам, в том числе на MRSA, пенициллин-резистентные пневмококки и ванкомицинрезистентные энтерококки. ЛИНЕЗОЛИД Первый представитель оксазолидинов – нового класса синтетических антибактериальных препаратов.

4 РУП « Белмедпрепараты» Поскольку молекула ЛИНЕЗОЛИДА достаточно мала по размеру в отличии от гликопептидов ( ванкомицин, тейкопланин ) – это даёт ей преимущество в более глубоком проникновении в ткани к очагу инфекции. Связывается с бактериальными рибосомами, предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S важного компонента процесса трансляции при синтезе белка. ЛИНЕЗОЛИД Резистентность микроорганизмов по отношению к ЛИНЕЗОЛИДУ развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее ЛИНЕЗОЛИД является обратимым неселективным ингибитором МАО. Лечение инфекций, вызванных чувствительными грамположительными микроорганизмами.

5 РУП « Белмедпрепараты» ЛИНЕЗОЛИД СИНТЕТИЧЕСКОЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЕ СРЕДСТВО Первый препарат класса- ОКСАЛИДИНОНОВ Линезолид, гранулы 100 мг/5 мл Линезолид, таблетки 300 мг и 600 мг Линезолид, раствор для инфузий 2 мг/мл По рецепту врача

6 РУП « Белмедпрепараты» Спектр активности - Грам(+) кокки: стафилококки - S.aureus (включая MRSA), - коагулазонегативные стафилококки; - стрептококки, в том числе S.pyogenes и S.pneumoniae (включая пенициллин-резистентные штаммы); - энтерококки - E.faecalis, E.faecium (включая ванкомицинорезистентные штаммы). - Анаэробы: спорообразующие - клостридии (кроме C.difficile); - неспорообразующие - пептострептококки, превотеллы, некоторые штаммы B.fragilis Грамотрицательная флора устойчива.. ЛИНЕЗОЛИД

7 РУП « Белмедпрепараты» Пневмония Госпитальная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus (метициллин- чувствительные и устойчивые изоляты) или Streptococcus pneumoniae. Внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae, в том числе случаи с одновременной бактериемией или Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительные изоляты). Инфекции кожи и ее структур Осложнённые инфекции кожи и ее структур, в том числе инфекции диабетической стопы, без сопутствующего остеомиелита, вызванные Staphylococcus aureus (метициллин- чувствительные и устойчивые изоляты), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae. Неосложнённые инфекции кожи и ее структур, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллин- чувствительные изоляты) или Streptococcus pyogenes. Устойчивые к ванкомицину инфекции Enterococcus faecium Ванкомицин-резистентные инфекции Enterococcus faecium, включая случаи с одновременной бактериемией. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ЛИНЕЗОЛИД

8 РУП « Белмедпрепараты» ЛИНЕЗОЛИД МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ ГУ «РНПЦ ЭПИДЕМИОЛОГИИ И МИКРОБИОЛОГИИ» Лаборатория клинической экспериментальной микробиологии Отчёт о результатах доклинических медицинских микробиологических испытаний от г Сравнительное изучение антибактериальной активности ЛС ЛИНЕЗОЛИД, раствор для инфузий 2 мг/мл, производства РУП « Белмедпрепараты», Республика Беларусь и ЛС ЗИВОКС, 2 мг/мл, раствор для инфузий производства «Фрезениус Каби Норге АС», Норвегия.

9 РУП « Белмедпрепараты» ВЫВОД В ходе проведённых in vitro доклинических медицинских микробиологических испытаний установлено, что ЛС ЛИНЕЗОЛИД, р-р для инфузий 2 мг/мл, производства РУП « Белмедпрепараты», Республика Беларусь эквивалентно ЛС ЗИВОКС, 2 мг/мл, р-р для инфузий пр-ва «Фрезениус Каби Норге АС», Норвегия по спектру антибактериальной активности в отношении музейных и клинических штаммов микроорганизмов выделенных в стационарах Республики Беларусь. Лекарственное средство ЛИНЕЗОЛИД, раствор для инфузий 2 мг/мл, производства РУП « Белмедпрепараты», обладает высокой антибактериальной активностью в отношении грамположительных микроорганизмов и соответствует требованиям предъявленным к данного рода продукции, изложенным в руководстве «Методы определения чувствительности микроорганизмов к антибактериальным препаратам» ( г )

10 РУП « Белмедпрепараты» Инфекция Дозировка и способ применения Рекомендуемая продолжительность лечения (дней подряд) Педиатрические пациенты (от рождения до 11 лет) Взрослые и подростки (12 лет и старше) Нозокомиальная пневмония 10 мг/кг внутривенно или внутрь каждые 8 часов 600 мг внутривенно или внутрь каждые 12 часов От 10 до 14 дней Внебольничная пневмония, в том числе с одновременной бактериемией Осложненные инфекции кожи и ее структур Ванкомицин-резистентные инфекции Enterococcus Faecium, включая одновременную бактериемию 10 мг/кг внутривенно или внутрь каждые 8 часов 600 мг внутривенно или внутрь каждые 12 часов От 14 до 28 дней Неосложненные инфекции кожи и ее структур <5 лет: 10 мг/кг внутрь каждые 8 часов; 5-11 лет: 10 мг/кг внутрь каждые 12 часов Взрослые: 400 мг внутрь каждые 12 часов; Подростки: 600 мг внутрь каждые 12 часов От 10 до 14 дней Рекомендуемый режим дозирования : ЛИНЕЗОЛИД

11 РУП « Белмедпрепараты» ЛИНЕЗОЛИД ЛИНЕЗОЛИД применяется для лечения тяжёлых инфекций ( в.т.ч. сепсиса) при эмпирической терапии внутрибольничного сепсиса в зависимости от локализации предполагаемого первичного очага инфекции где предполагаемый источник сепсиса : На основании инструкции по применению МЗ РБ «Антибактериальная терапия сепсиса» от г. Рег Неизвестный (источник сепсиса считается неизвестным, если при обследовании пациента не был обнаружен первичный очаг). Катетер-ассоциированная инфекция кровотока. Поздняя ВАП ( 5 дней). Интраабдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза. Инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов. Инфекции ЦНС (гнойный менингит, абсцесс мозга и т.д.) после нейрохирургических вмешательств. В случае сепсиса на фоне поздней ВАП назначение ЛИНЕЗОЛИДА или гликопептидов (ванкомицина, тейкопланина) рекомендовано тяжелым пациентам с нестабильной гемодинамикой и полиорганной недостаточностью, а также в случае наличия факторов риска MRSA (предшествующая антибактериальная терапия, высокая частота распространения MRSA в отделении по данным микробиологического мониторинга, длительная госпитализация, иммуносупрессия). Предпочтение должно отдаваться ЛИНЕЗОЛИДУ вследствие более высокой клинической эффективности по сравнению с гликопептидами при инфекции данной локализации.

12 РУП « Белмедпрепараты» ЛИНЕЗОЛИД ВЫВОДЫ Применяется с первых дней жизни Препарат хорошо переносится. Отсутствует перекрестная резистентность с антибиотиками других групп. Высокая степень биодоступности (около 100%). Наличие внутривенной и пероральной лекарственных форм позволяет использовать ЛИНЕЗОЛИД для ступенчатой терапии. Не требует пересчета дозы при смене метода введения препарата (внутривенно или перорально). Не требует корректировки дозы пациентам пожилого возраста и с почечной недостаточностью. Можно сочетать с аминогликозидами без риска возникновения нефротоксичности.