Семей 2014 год СРС Тема: «Средства, влияющие на передачу возбуждения в пуринергических синапсах». Государственный медицинский университет города Семей. - презентация

1 Семей 2014 год СРС Тема: «Средства, влияющие на передачу возбуждения в пуринергических синапсах». Государственный медицинский университет города Семей Кафедра: фармакологии и доказательной медицины Дисциплина: фармакология-1

2 Click to add title in her Click to add title in here I Введение II Средства, влияющие на передачу возбуждения в пуринергических синапсах: 1. Пуринергические средства: понятие, область применения. 2. Механизм нейрохимической передачи возбуждения в пуринергическом синапсе. 3. Классификация пуринергических препаратов. 4. Механизм их действия (схема). 5. Краткая характеристика некоторых представителей. III Заключение IV Список литературы. I Введение II Средства, влияющие на передачу возбуждения в пуринергических синапсах: 1. Пуринергические средства: понятие, область применения. 2. Механизм нейрохимической передачи возбуждения в пуринергическом синапсе. 3. Классификация пуринергических препаратов. 4. Механизм их действия (схема). 5. Краткая характеристика некоторых представителей. III Заключение IV Список литературы.

3 Реализация физиологической активности пуринов опосредована рецепторами, расположенными на постсинаптических мембранах нейрональных и эффекторных клеток. Эти рецепторы получили название пуриновых, или аденозиновых.

4 При описании особенностей строения периферической нервной системы было отмечено, что в настоящее время, помимо симпатической и парасимпатической нервной системы, выделяют метасимпатический отдел периферической нервной системы

5 Строение синапсов метасимпатической нервной системы на современном этапе окончательно не изучено. Однако известно, что в качестве нейромедиаторов в них могут выступать различные биологически активные вещества ( моноамины, пептиды, модулирующие аминокислоты и т. д.).

6 Одними из наиболее изученных нейромедиаторов метасимпатической нервной системы являются АТФ и аденозин, которые объединяются под общим названием «пуринергические нейромедиаторы», и следовательно, синапсы, в которых они являются передатчиком, «пуринергические». Вместе с тем необходимо подчеркнуть, что пуринергические рецепторы представлены не только на периферии, но и в ЦНС.

7 Выявлено, что пуринергические рецепторы, локализованные на постсинаптических мембранах пуринергических синапсов, имеют разную чувствительность к АТФ и аденозину. Пуринергические рецепторы, более чувствительные к аденозину, получили название Р 1- пуринергических рецепторов, а пуринергические рецепторы, более чувствительные к АТФ, называют Р 2- пуринергическими рецепторами. В дальнейшем было показано, что Р 1- пуринергические рецепторы подразделяют на два подвида А 1 и А 2. В медицинской литературе их еще иногда называют А 1 и А 2- аденозиновые рецепторы.

8 Механизм нейрохимической передачи возбуждения в пуринергическом синапсе

9 - лекарственные вещества, влияющие на рецепторы, чувствительные к пуринам (аденозин, АТФ) в пурин-, адрес - и/или холинергических синапсах: на пост-, пре - и вне синаптические пуринорецепторы органов и тканей. Пуринергические средства Область применения. Кардиология, терапия, пульмонология, неврология, реаниматология. Для лечения сердечных аритмий, артериальной гипертензии, шока, ИБС, нарушений мозгового и периферического кровообращения, бронхиальной астмы, терминальных состояний. Область применения. Кардиология, терапия, пульмонология, неврология, реаниматология. Для лечения сердечных аритмий, артериальной гипертензии, шока, ИБС, нарушений мозгового и периферического кровообращения, бронхиальной астмы, терминальных состояний.

10 В клинической практике количество лекарственных средств, реализующих свои фармакологические эффекты путем взаимодействия с пуринергическими рецепторами, не велико. Их возможная классификация приведена ниже. 1. Лекарственные средства, преимущественно не избирательно стимулирующие Р 1- пуринергические рецепторы, неселективные Р 1- аденозиномиметики : аденозин, инозин. 2. Лекарственные средства, преимущественно стимулирующие Р 2- пуринегические рецепторы, Р 2- аденозиномиметики : аденозинтрифосфат АТФ, аденозинмонофосфат АМФ. 3. Лекарственные средства, опосредованно стимулирующие Р 1- пуринергические рецепторы, непрямые Р 1- аденозиномиметики : дипиридамол 4. Лекарственные средства, избирательно блокирующие А 1- пуринергические рецепторы, селективные А 1- аденозинолитики : кофеин, теофиллин

11 Механизмы действия пуринергических средств

12 Краткая характеристика пуринергических средств

13 Аденозин

14 Эндогенное биологически активное вещество. Оказывает антиаритмическое действие. Замедляет AV-проводимость, увеличивает рефрактерность AV-узла, может прерывать пути повторного входа возбуждения в AV-узле, понижает автоматизм синусового узла. Оказывает также сосудорасширяющее действие. Может вызвать артериальную гипотензию. Полагают, что возникновение многих эффектов аденозина обусловлено активацией специфических аденозиновых рецепторов. Начало действия - немедленное. При местном применении в офтальмологии аденозин участвует в репаративных процессах, в процессах энергетического метаболизма, способствует замедлению дегенеративных процессов в хрусталике. Благодаря сосудорасширяющему действию и улучшению кровоснабжения тканей глаза аденозин способствует вымыванию токсических продуктов распада, стимулируя продукцию и обмен внутриглазной жидкости. Аденозин уменьшает воспаление в конъюнктиве, роговице и других тканях глаза. Уменьшение выхода К + из клеток, уменьшение поступления Na + и Ca ++ в клетки - гиперполяризация мембран.

15 Инозин

16 Предшественник АТФ. Оказывает анаболическое действие. Активизирует метаболизм миокарда. Инозин повышает активность ряда ферментов цикла Кребса, стимулирует синтез нуклеотидов. Тормозит процесс деструкции сарколеммы ишемизированных кардиомиоцитов и обеспечивает внутриклеточный транспорт энергии. За счет улучшения микроциркуляции препарат уменьшает размер зоны некроза и ишемии миокарда. Оказывает антигипоксическое, метаболическое и антиаритмическое действие. Повышает энергетический баланс миокарда, улучшает коронарное кровообращение, предотвращает последствия интраоперационной ишемии почек. Снижает агрегацию тромбоцитов, активирует регенерацию тканей (особенно миокарда и слизистой оболочки ЖКТ). Применение: В/в и внутрь. При сердечной, при шоке (ожоговом, травмати-ческом и т.п.), ИБС, аритмии, гепатите, циррозе печени, глаукоме. Применение: В/в и внутрь. При сердечной, при шоке (ожоговом, травмати-ческом и т.п.), ИБС, аритмии, гепатите, циррозе печени, глаукоме. Побочные эффекты: Зуд и гиперемия кожи. Обострение подагры при длительном применении (нарушает выведение мочесвой кислоты). Побочные эффекты: Зуд и гиперемия кожи. Обострение подагры при длительном применении (нарушает выведение мочесвой кислоты).

17 Аденозинтрифосфа́т (сокр. АТФ, англ. АТР) нуклеотид, играет исключительно важную роль в обмене энергии и веществ в организмах; в первую очередь соединение известно как универсальный источник энергии для всех биохимических процессов, протекающих в живых системах.

18 Кофеин

19 Применение: Заболевания с угнетением ЦНС. Нетяжелые отравления депримирующими средствами (снотворными, анальгетиками, алкоголем). Инфекционные заболевания. Снижение умственной и двигательной работоспособности. Энурез у детей. Спазмы сосудов ГМ. Вместе с анальгетиками ("аскофен", "кофицил", "цитрамон"). Побочне эффекты: Толерантность при длительном Бессонница.Тахикардия. Увеличение САД. В высоких дозах и при внезапной отмене - тремор и судороги или торможение ЦНС (результат истощения нервных клеток). Теизм - хроническое отравление при злоупотреблении кофеин содержащими напитками. Побочне эффекты: Толерантность при длительном Бессонница.Тахикардия. Увеличение САД. В высоких дозах и при внезапной отмене - тремор и судороги или торможение ЦНС (результат истощения нервных клеток). Теизм - хроническое отравление при злоупотреблении кофеин содержащими напитками. Эффекты: психостимулирующий, аналептический, метаболический, нейрохимический. Повышают воз-будимость КБП, СДЦ, ДЦ, умствен-ную и физическую работоспособ-ность, уменьшают усталость и сон-ливость. Увеличивают высвобожде-ние КА в миокарде: усиливают сократимость, ЧСС, МОС, мягко повышают САД при гипотензии. Увеличивают диурез, уменьшают реабсорбцию электролитов в почечных канальцах, расширяют сосуды почек, сердца, мозга, скелетных мышц. Уменьшают агрегацию ТЦ. Повышают секрецию HCl и пищеварительных ферментов, усиливают перистальтику кишечника. Эффекты: психостимулирующий, аналептический, метаболический, нейрохимический. Повышают воз-будимость КБП, СДЦ, ДЦ, умствен-ную и физическую работоспособ-ность, уменьшают усталость и сон-ливость. Увеличивают высвобожде-ние КА в миокарде: усиливают сократимость, ЧСС, МОС, мягко повышают САД при гипотензии. Увеличивают диурез, уменьшают реабсорбцию электролитов в почечных канальцах, расширяют сосуды почек, сердца, мозга, скелетных мышц. Уменьшают агрегацию ТЦ. Повышают секрецию HCl и пищеварительных ферментов, усиливают перистальтику кишечника.

20 Механизм действия: Блокирует аденозиндезаминазу, расщепление аденозина и его нейро-нальный захват, увеличивает синтез аденозина и усиливает его действие. Блокирует ФДЭ и повышает уровень ц-АМФ. Увеличивает синтез PgI 2. Эффекты: сосудоудорасширяющий; спазмолитический; антиагрегант-ный; транквилизирующий. Применение: В/в и внутрь. Для уменьшения агрегации ТЦ при ИБС, ИМ, нарушениях мозгового, коронарного и периферического кровообращения. Побочные эффекты: Синдром "обкрадывания" при в/в введении. Тахикардия. Гипотензия. Головная боль, покраснение лица. Нарушение А-В проводимости и брадикардия при ИБС. Побочные эффекты: Синдром "обкрадывания" при в/в введении. Тахикардия. Гипотензия. Головная боль, покраснение лица. Нарушение А-В проводимости и брадикардия при ИБС.

21 Заключение Арсенал лекарственных веществ, влияющих на чувствительные окончания афферентных нервов, а также на нейрохимическую передачу возбуждения в синапсах вегетативной и соматической нервной системы, постоянно пополняется. Создаются лекарства с новым оригинальным механизмом действия, уточняются и углубляются представления об интимных механизмах действия известных препаратов. Грамотное применение лекарственных веществ при различных заболеваниях требует глубокого понимания характера и механизма их действия.

22 Крыжановский С. А - Фармакология. Т Крыжановский С. А - Фармакология. Т print print ED ED ya/neirotropnie_sredstva/adrenergicheskie_sinapsi/ ya/neirotropnie_sredstva/adrenergicheskie_sinapsi/ Список литературы: