Тема лекции: Кардиотонические средства (КС) Доцент кафедры общей и клинической фармакологии с курсом ФПК и ПК Владимир Михайлович Концевой

Определение КС КС – лекарственные вещества, которые усиливают сокращения сердца и применяются для лечения застойной сердечной недостаточности (ЗСН).

Определение ЗСН ЗСН – патологическое состояние, при котором слабые сокращения сердца не обеспечивают адекватное кровообращение и снабжение организма кислородом.

Классификация КС по механизму действия 1. Ингибиторы Na +, К + - АТФазы Дигоксин Строфантин 2. Ингибиторы ФДЭ – 3 Амринон 3. β 1 -адреномиметики Добутамин Дофамин

Ингибиторы Nа +, К + - АТФазы Это лекарственные препараты растительного происхождения, которые относятся к группе сердечных гликозидов (СГ).

Источники получения СГ Препарат Растение Дигоксин Дигитоксин Ланатозид С Наперстянка Строфантин Строфант Коргликон Ландыш

Химическое строение СГ СГ являются стероидами, которые соединены с лактонным кольцом и сахарами.

Дигитоксин

Механизм кардиотонического действия СГ 1. СГ избирательно ингибируют Nа +, К + - АТФазу мембран кардиомиоцитов, которая обеспечивает активный транспорт ионов Nа + из клетки в обмен на ионы К Снижение активности этого фермента приводит к накоплению в кардиомиоцитах ионов Nа Снижается обмен внутриклеточных ионов Са 2+ на внеклеточные ионы Nа Увеличивается концентрация внутриклеточного Са 2+, который реагирует с регуляторными белками кардиомиоцитов и активирует взаимодействие актина и миозина – белков, обеспечивающих сокращение сердца.

Основные эффекты СГ 1. Сила и скорость сокращения сердца 1. Сила и скорость сокращения сердца 2. СОК, МОК 2. СОК, МОК 3. Длительность систолы 3. Длительность систолы 4. Длительность диастолы 4. Длительность диастолы 5. ЧСС 5. ЧСС 6. А/Д нормализуется 7. Венозное давление 7. Венозное давление 8. Давление в малом круге 8. Давление в малом круге 9. Исчезают гипоксия, одышка, цианоз 10. Увеличивается диурез 11. Исчезают отеки 12. Нормализуются функции скелетной мускулатуры, ЖКТ, ЦНС и др.

Влияние СГ на функции сердца Автоматизм БД Возбудимость МД БД Проводимость Проводимость Сократимость Сократимость Рефрактерность СА, АV, ПГ.

Снижение ЧСС обусловлено кардио-кардиальным рефлексом через блуждающие нервы. Увеличение длительности диастолы способствует отдыху и восстановлению энергетических ресурсов миокарда.

Принципы дозирования СГ 1- ый этап Введение нагрузочной дозы, которая создает в крови терапевтическую концентрацию СГ. 2- ой этап Введение поддерживающей дозы. Эта доза равна количеству СГ, которое элиминируется из организма в течение суток. Величины этих доз определяют, используя показатели количественной фармакокинетики гликозида для конкретного больного.

Сравнение СГ Показатель Дигоксин Строфантин Препараты Таб. 0,25 мг Амп. 0,5 мг-2 мл Амп. 0,5 мг-1 мл Введениевнутрьв/вв/в Начало КТ эффекта через мин через мин Длительность КТ эффекта 5-6 дней 1-2 дня

При избыточном введении СГ развивается интоксикация.

Кардиальные признаки интоксикации СГ 1. Предсердная тахикардия 2. AV-блокада 3. Экстрасистолия 4. Фибриляция желудочков Некардиальные признаки интоксикации СГ 1. Тошнота, рвота 2. Снижение диуреза 3. Слабость 4. Головная боль 5. Нарушение зрения 6. Психоз 7. Судороги

Помощь при интоксикации СГ 1. Отмена СГ. 2. Введение унитиола для реактивации Na +, К + - АТФазы. 3. Введение КСl для восполнения дефицита ионов К + в миокарде. 4. Противоаритмические средства (дифенин, лидокаин). 5. Введение ЭДТА для связывания ионов Са 2+ в крови.

Применение СГ 1. Застойная сердечная недостаточность. 2. Пароксизмальная тахикардия предсердий (для AV-блокады).

ИнгибиторыФДЭ-3

Амринон Амп. 100 мг в 200 мл, в/в Производное бипиридина. Ингибирует фермент ФДЭ-3 в сердце и артериолах. Увеличивает содержание в кардиомиоцитах и ГМК артериол цАМФ. Увеличивает вхождение ионов Са 2+ в клетки миокарда. Увеличивает скорость и силу сокращений сердца без изменения ЧСС. Расширяет артериолы, снижает ОПСС. Применяют при ЗСН, устойчивой к лечению СГ.

Химическое строение

Добутамин (β 1 -АМ) Для кратковременного усиления сокращений сердца при декомпенсации сердечной деятельности (в/в).

Химическое строение

Дофамин (агонист Д 1 рецепторов) При кардиогенном шоке для увеличения кровотока в почках и внутренних органах.

Благодарю за внимание!