Тема лекции: Стимуляторы кроветворения Доцент кафедры общей и клинической фармакологии с курсом ФПК и ПК Владимир Михайлович Концевой

Стимуляторы эритропоэза Эритропоэз – процесс образования эритроцитов в костном мозге и их поступление в системный кровоток. При угнетении эритропоэза развивается анемия – патологическое состояние при котором снижается содержание в крови эритроцитов и гемоглобина и нарушается транспорт кислорода к тканям.

Для нормального эритропоэза необходимо адекватное поступление в организм солей железа и витаминов (особенно В 12 и фолиевой кислоты).

Классификация анемий 1. Железодефицитная анемия Развивается при истощении запасов железа в органах депонирования (печень, костный мозг). При железодефицитной анемии в эритроцитах снижается содержание гемоглобина, т.к. для его образования необходимо железо. Количество эритроцитов в крови снижается в меньшей степени. Цветовой показатель меньше 1.

2. В 12 - фолиеводефицитная анемия Развивается при истощении запасов витамина В 12 и фолиевой кислоты в органах депонирования (печень, мышцы). Пари этой анемии содержание эритроцитов в крови снижается в большей степени чем синтез гемоглобина, т.к. угнетена пролиферативная стадия эритропоэза. В костном мозге появляются мегалобласты, а в крови мегалоциты. Цветовой показатель больше 1.

3. Анемии, связанные с поражением почек и прекращением секреции эритропоэтина.

Средства для лечения железодефицитных анемий 1. Соли железа Железа глюконат Железа глюконат Железа сульфат Железа сульфат Железа фумарат и др. Железа фумарат и др. 2. Комплексные препараты железа Ферковен Ферковен Феррум Лек Феррум Лек Венофер и др. Венофер и др.

Железа глюконат Является солью глюконовой кислоты. Вводят внутрь 3-4 раза в день после еды (раздражает слизистую оболочку желудка). Всасывание железа происходит в тонком кишечнике с помощью специального белка- переносчика.

Проникнув в энтероцит (эпителий кишечника) часть железа депонируется в составе ферритина, другая часть железа связывается с трансферрином и переносится по току крови в костный мозг орган кроветворения) и в печень (орган депонирования).

Железо в комплексе с трансферрином проникает в клетки костного мозга и печени посредством рецептор-зависимого эндоцитоза. В эндосомах клеток костного мозга железо высвобождается и используется для синтеза гемоглобина. Трансферрин возвращается в кровь.

Препараты солей железа

Железа фумарат Ferrous fumarate Синоним: Hefferol Капсулы по 350 мг.

Железа глюконат Ferrous gluconate Синоним: Ferronal Таблетки по 300 мг.

Железа сульфат Ferrous sulfate Синоним:Ferro gradument Таблетки по 525 мг.

Комплексные препараты железа Ferrum Lek Комплекс железа и мальтозы. Ампулы по 2 мл. Содержит 100 мг комплекса. Вводят в/м.

Venofer Комплекс железа и сахарозы. Ампулы по 5 мл. Содержит 100 мг комплекса. Вводят в/в.

Средства для лечения В 12 -фолиеводефицитных анемий 1. Цианокобаламин 2. Фолиевая кислота

Цианокобаламин (Витамин В 12 ) В физиологических условиях витамин В 12 поступает в организм с пищей животного происхождения (мясо, печень). В ЖКТ он связывается с гликопротеиновым переносчиком, который образуется париетальными клетками желудка.

Всасывание В 12 происходит в тонком кишечнике путем рецептор-зависимого эндоцитоза. В крови В 12 связывается с транскобаламином, который транспортирует его в печень (орган депонирования) и в костный мозг (орган кроветворения).

При дефиците В 12 не происходит образование ТГФК (активная форма фолиевой кислоты), которая необходима для синтеза ТМФ (специфический нуклеотид ДНК). В итоге блокируется синтез ДНК и угнетается стадия пролиферации эритропоэтических клеток.

Цианокобаламин является препаратом В 12. Его вводят внутримышечно. Введение внутрь не рационально, т.к. при анемии в желудке не образуется гликопротеиновый переносчик витамина В 12.

Форма выпуска Cyanocobalamin Синоним : Bedodeka Раствор в ампулах для инъекций (1000 мкг в 1 мл) в/м 1 раз в сутки

Фолиевая кислота При дефиците фолиевой кислоты развивается мегалобластная анемия, которая отличается от В 12 - дефицитной анемии отсутствием поражения нервной системы.

Препараты фолиевой кислоты вводят внутрь. Всасывание происходит в тонком кишечнике. Выделяется почками.

Форма выпуска Folic acid Таблетки по 1,5 и 10 мг. Внутрь 1 раз в сутки

Средства для лечения анемии при поражении почек

Эритропоэтин Эритропоэтин является гликопротеидным гормоном, который образуется в почках. Он стимулирует пролиферацию эритропоэтических клеток в костном мозге. В физиологических условиях образование эритропоэтина увеличивается при гипоксии, когда снижается насыщение крови кислородом.

Применяют эритропоэтин при поражении почек, когда прекращается образование эндогенного эритропоэтина и развивается анемия.

Форма выпуска Enaetin alfa Синоним : Eprex Раствор в ампулах для инъекций В 1 мл – ЕД Вводят п/к и в/в

Является препаратом человеческого эритропоэтина, который получают по рекомбинантной технологии. Синтезируется клетками млекопитающих, в геном которых встроен активный ген эритропоэтина.

Стимуляторы лейкопоэза

Угнетение лейкопоэза (образование лейкоцитов в органах кроветворения) вызывают многие факторы: 1. Ионизирующая радиация 2. Промышленные вещества (бензол) 3. Недоброкачественные пищевые продукты 4. Некоторые лекарственные средства (цитостатики)

Угнетение образования лейкоцитов приводит к снижению их содержания в крови (лейкопения, агранулоцитоз) и тканях. Это проявляется угнетением иммунитета, способствует развитию инфекций и опухолевого роста.

Стимуляторы лейкопоэза применяют для усиления образования лейкоцитов в органах кроветворения (костный мозг, лимфоидная ткань) при лейкопении и агранулоцитозе.

Классификация 1. Производные пиримидина Метилурацил 2. Препараты нуклеиновых кислот Натрия нуклеинат Натрия дезоксирибонуклеат 2. Препараты цитокинов Филграстим и др.

Метилурацил Вводят внутрь во время или после еды (раздражающее действие). Применяют местно (мазь, суппозитории). Основные эффекты: 1. Стимулирует лейкопоэз 2. Способствует регенерации тканей (ускоряет заживление ран и язв)

Форма выпуска Methyluracil Таблетки и суппозитории по 500 мг. Мазь 10% - 25 г.

Натрия нуклеинат Натриевая соль нуклеиновой кислоты дрожжей. Вводят внутрь по 0,5 3 раза в день. По действию сходен с метилурацилом.

Форма выпуска Natrii nucleinas Порошок во флаконах для приема внутрь по 0,5 г

Натрия дезоксирибонуклеат Натриевая соль ДНК молок осетровых рыб. По действию сходен с метилурацилом. Вводят в/м. Применяют место, как средство, способствующее регенерации тканей.

Форма выпуска Derinat Раствор для наружного применения. Флаконы 0,25% - 10 мл. Раствор для инъекций. Ампулы 1,5% - 2 мл в/м 1 раз в сутки

Филграстим Генноинженерный человеческий колонийстимулирующий фактор. Негликозилированный протеин, состоящий из 175 аминокислот Вводят п/к и в/в. Взаимодействует с рецепторами гемопоэтических клеток, усиливает гранулоцитопоэз (образование зернистых форм лейкоцитов).

Форма выпуска Filgrastim Стерильная бесцветная жидкость Вводят по 0,5 – 1 млн. ЕД п/к и в/в.

Благодарю за внимание!