Тема лекции: Введение в фармакологию. Фармакокинетика. Доцент кафедры общей и клинической фармакологии с курсом ФПК и ПК Владимир Михайлович Концевой

Учебные вопросы: 1. Определение фармакологии. 2. Задачи фармакологии. 3. Место фармакологии в медицине. 4. Значение фармакологии для медицины. 5. Понятия лекарствоведения. 6. Основы фармакокинетики.

Фармакология является наукой о закономерностях взаимодействия химических соединений с живыми организмами.

Название происходит от греческих слов «фармакон» - лекарство и «логос» - наука.

Задачи медицинской фармакологии 1. Изучение механизма взаимодействия лекарственных средств с организмом человека. 2. Изыскание новых лекарственных средств.

Место фармакологии в медицине Теория медицины 1. Анатомия 2. Гистология Фармако 2. Гистология Фармако 3. Физиология логия 4. Биохимия и др. Практика медицины 1. Кардиология 2. Гастроэнтероло- гия гия 3. Неврология 4. Пульмонология и др.

Значение фармакологии для медицины Фармакология является научной базой применения лекарственных средств для диагностики, профилактики и лечения заболеваний.

Понятия лекарствоведения 1. Лекарственное средство. 2. Лекарственная форма. 3. Лекарственный препарат.

Лекарственное средство Это отдельное вещество или смесь веществ, применение которых разрешено для диагностики, профилактики и лечения заболеваний.

Лекарственная форма Это физико-химическое состояние, которое придают лекарственному средству для удобства, безопасности и эффективности применения.

Лекарственный препарат Это лекарственное средство, приготовленное в определенной лекарственной форме.

1 2 Аспирин в таблетках 3

Определение фармакокинетики Это раздел фармакологии о закономерностях «движения» лекарственного средства в организме.

Фармакокинетика изучает: 1. Пути введения лекарственных средств в организм. 2. Механизмы всасывания лекарственных средств

3. Распределение лекарственных средств по тканям и органам 4. Биотрансформация лекарственных средств в организме. 5. Выведение лекарственных средств из организма.

Пути введения лекарственных средств 1. Энтеральные пути введения - Внутрь - Под язык - Ректально

2. Парэнтеральные пути введения - Подкожно - Внутримышечно - Внутривенно - Ингаляционно

Всасывание лекарственных средств Это процесс проникновения лекарственных средств с места введения в системный кровоток.

Введение внутрь 1. Естественный способ введения ЛС в организм. 2. Скорость поступления ЛС зависит от состояния ЖКТ, печени, приема пищи. 3. Многие ЛС могут частично или полностью разрушаться компонентами пищи, HCl желудочного сока, пищеварительными ферментами.

4. Введение через рот невозможно при некоторых заболеваниях ЖКТ и нарушениях сознания у пациента. 5. Большинство ЛС проходит через печень, где они могут инактивироваться или активироваться (эффект первого прохождения).

Введение под язык Вводят ЛС, которые могут проникать через слизистую оболочку полости рта и в необходимом количестве поступают в системный кровоток, минуя печень.

Введение в прямую кишку 1. Вводят специальные лекарственные формы (суппозитории, клизмы) 2. ЛС могут проникать в кровь, минуя печень.

Инъекционные пути введения 1. Применяются для введения ЛС, которые разрушаются или не всасываются в ЖКТ. 2. Вводят только специальные стерильные препараты. 3. В/в нельзя вводить суспензии и жировые растворы. 4. Подкожно и внутримышечно не вводят препараты, которые вызывают сильное раздражение или повреждение тканей.

Ингаляционный путь введения ЛС вводят вместе с вдыхаемым воздухом или кислородом.

Всасывание ЛС Всасывание – это процесс проникновения ЛС из места введения через цитоплазматические мембраны клеток в системный кровоток.

Способы проникновения ЛС через мембраны тканей 1. Диффузия 2. Фильтрация 3. Активный транспорт 4. Эндоцитоз

Путем диффузии проникают липофильные ЛС, которые хорошо растворяются в липидах мембран.

Факторы, определяющие интенсивность диффузии, определяются уравнением Фика ТОК = К (С 1 -С 2 ) П ТОК = К (С 1 -С 2 ) П Т ТОК – число молекул, проходящих через мембрану К – коэффициент проницаемости С 1 -С 2 – разность концентраций через мембрану П – площадь мембраны Т – толщина мембраны

ЛС, содержащие ионизированные атомы, почти не проникают через мембраны путем диффузии, но подвергаются фильтрации через поры.

Степень ионизации ЛС, которые являются слабыми кислотами или основаниями, зависит от рН среды и рК молекулы в соответствии с уравнением Гендерсона-Хасельбалха [протонированная форма] [протонированная форма] log [непротонированная форма] = рК а -рН

Связывание с белками плазмы крови Проникнув в системный кровоток ЛС, являющиеся слабыми кислотами связываются с альбуминами плазмы крови. Слабые основания связываются с кислыми α 1 -гликопротеидами.

Связывание ЛС с белками обусловлено химическим взаимодействием и подчиняется уравнению действующих масс ЛС + Белок ЛС - Белок

Из системного кровотока в ткани проникает только свободная фракция ЛС Из системного кровотока в ткани проникает только свободная фракция ЛС При снижении концентрации свободной фракции происходит диссоциация комплекса ЛС – Белок При снижении концентрации свободной фракции происходит диссоциация комплекса ЛС – Белок ЛС могут конкурировать за места связывания. При этом изменяется концентрация свободных фракций, конкурирующих веществ и характер их действия на организм. ЛС могут конкурировать за места связывания. При этом изменяется концентрация свободных фракций, конкурирующих веществ и характер их действия на организм.

Распределение ЛС в организме Распределение – это процесс проникновения ЛС через гистогематические барьеры из системного кровотока в ткани и органы к месту локализации действия.

Степень проникновения ЛС в ткани зависит от структуры гистогематических барьеров и физико- химических свойств ЛС.

Через ГЭБ легко проникают липофильные ЛС путем диффузии. Гидрофильные молекулы проникают в ЦНС по механизму активного транспорта, если они имеют сродство к переносчику.

Биотрансформация ЛС Биотрансформация – это совокупность процессов химического превращения ЛС в организме. В итоге биотрансформации обычно увеличивается растворимость ЛС в воде, что способствует их выведению из организма.

Благодарю за внимание!