Бета-адреноблокаторами называются препараты, которые обратимо блокируют различные виды (β 1 -, β 2 -, β 3 -) адренорецепторов. Обладают антиангинальным, антиаритмическим, гипотензивным действием.

Бета- адреноблокаторы Селективные Неселективные

с внутренней симпатомиметическ ой активностью. Способны одновременно оказывать стимулирующее влияние на симпатическую нервную систему. без внутренней симпатомимет ической активности. с α1- адреноблокирующе й активностью. За счет этого нового эффекта препараты обладают дополнительным сосудорасширяющи м действием (карведилол). способные образовывать оксид азота (небиволол)

Группы β-адреноблокаторов в зависимости от растворимости в жирах и в зависимости от метаболизма в печени Липофильные (метопрол ол, пропранолол, бисопролол, карведилол). Гидрофильные (тимолол, соталол, атенолол). метаболизирующиеся в печени. Для них характерен так называемый эффект первого прохождения. не метаболизирующиеся в печени. Они выводятся из организма почками в неизменённом виде.

Группы β-адреноблокаторов в зависимости от продолжительности действия. β-Адреноблокаторы продлённого действия. Такие препараты можно принимать 1 раз в сутки (надолол, бисопролол, бетаксолол). Для некоторых β-адреноблокаторов (в первую очередь для метопролола) созданы специальные лекарственные формы, позволяющие существенно продлить их действие и обеспечить более равномерный эффект. β-Адреноблокаторы средней продолжительности действия. Эффект обьгчных таблеток метопролола тартрата продолжается от 8 до 10 ч, поэтому их необходимо назначать 2 или даже 3 раза в сутки. β-Адреноблокаторы короткого действия. К наиболее короткодействующим препаратам относят эсмолол. Его антиангинальный и антигипертензивный эффект продолжается всего мин после прекращения инфузии.

Селективность - это избирательность, выборочность действия (от англ. selective - выборочный). Однако эта кардиоселективность лишь относительная в больших дозах даже селективные бета- адреноблокаторы могут частично блокировать и бета 2-адренорецепторы. Селективность - это избирательность, выборочность действия (от англ. selective - выборочный). Однако эта кардиоселективность лишь относительная в больших дозах даже селективные бета- адреноблокаторы могут частично блокировать и бета 2-адренорецепторы.

Пропранолол Метапролол Атенолол Бисопролол Небиволол

Кардиоселективные препараты сильнее снижают диастолическое давление, чем неселективные.

1 - адреноблокаторы Талинолол Атенолол Метопролол Бисопролол Небиволол

адреноблока торы Пропранолол Окспренолол Пиндолол СоталолТимолол Надолол

У некоторых бета-адреноблокаторов имеется так называемая ВСА (внутренняя симпатомиметическая активность). Реже ее называют ССА (собственная симпатомиметическая активность). ВСА это способность бета-адреноблокатора частично стимулировать подавляемые им бета- адренорецепторы, что уменьшает побочные эффекты («смягчает» действие препарата). Например, бета-адреноблокаторы с ВСА в меньшей степени снижают ЧСС, а если частота сердечных сокращений исходно низкая, то даже иногда могут ее повысить.

Бета-адреноблокаторы со смешанным действием: Карведилол смешанный α 1 -, β 1 -, β 2 - адреноблокатор без ВСА. Лабеталол α-, β 1 -, β 2 -адреноблокатор и частичный агонист (стимулятор) β 2 - рецепторов.

Бета-адреноблокаторы препятствуют действию катехоламинов на сердце. Они применяются при стенокардии, артериальной гипертонии и нарушениях ритма сердца. Эти средства используются также для облегчения симптомов тиреотоксикоза и при тахикардии и аритмиях у больных с феохромоцитомой. Кроме того, их назначают при мигрени, эссенциальном треморе, гипертрофической кардиомиопатии и расслаивании аорты.

При стенокардии они снижают частоту и силу сердечных сокращений и, следовательно, потребление сердцем кислорода.

Применение бета-адреноблокаторов при нарушениях ритма сердца основано на их способности снижать скорость спонтанной диастолической деполяризации клеток - водителей ритма синусового и АВ -узлов, а также скорость проведения возбуждения в предсердиях и АВ-узле.

Иногда для лечения больных хронической открытоугольной формой глаукомы (закапывают в глаз 1-2 раза в сутки) в офтальмологии чаще всего используют с этой целью растворы тимолола.

Действие бета- адреноблокаторов: Частота сердечных сокращений (ЧСС) обычно снижается. Исключения: пиндолол и ацебутолол несколько увеличивают ЧСС из-за их внутренней симпатомиметической активности.пиндололацебутолол Потребление кислорода миокардом снижается. Это обусловлено снижением ЧСС и силы сердечных сокращений. Общее периферическое сопротивление сосудов и сосудистое сопротивление в почках увеличиваются. На фоне блокады бета-адренорецепторов проявляется сосудосуживающее действие эндогенных катехоламинов, взаимодействующих с альфа 1-адренорецепторами. Риск увеличения общего периферического сопротивления сосудов уменьшается при введенииселективных бета 1- адреноблокаторов ( метопролола, атенолола и бетаксолола ).бета-адренорецепторовэндогенных катехоламиновальфа 1-адренорецепторамиселективных бета 1- адреноблокаторов метопрололаатенололабетаксолола

Глюконеогенез и гликогенолиз подавляются. Глюконеогенезгликогенолиз Сахаропонижающее действие инсулина усиливается. АРП снижается (поскольку подавление секреции ренина опосредуется в основном бета 1-адренорецепторами ).секреции ренинабета 1-адренорецепторами Сопротивление дыхательных путей возрастает. Неселективные бета 1- адреноблокаторы могут вызвать бронхоспазм. Селективные бета 1- адреноблокаторы реже вызывают бронхоспазм, хотя у некоторых больных даже низкие дозы этих препаратов увеличивают сопротивление дыхательных путей.Неселективные бета 1- адреноблокаторы Селективные бета 1- адреноблокаторы

Побочные действия Большинство побочных эффектов бета-адреноблокаторов (кроме влияния на ЦНС ) обусловлено их основным действием. Это - усугубление сердечной недостаточности у больных, у которых компенсаторным фактором служит повышенный симпатический тонус; Бронхоспазм у больных бронхиальной астмой; провоцирование гипергликемии у больных сахарным диабетом, получающих инсулин; развитие гипокалиемии у больных сахарным диабетом или почечной недостаточностью с нарушенной переносимостью ионов калия; сужение артериол, в том числе - коронарных; повышение концентрации триглицеридов и снижение - ЛПВП. Влияние на липидный профиль крови (и, возможно, на артериолы) у частичных агонистов бета 2-адренорецепторов выражено меньше или отсутствует.

Противопоказания Противопоказания к применению бета- адреноблокаторов : бронхиальная астма, выраженная синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность.

Спасибо за внимание!!!