Общая фармакология

изучает закономерности взаимодействия лекарственного вещества и живого организма. Основными разделами ее являются: фармакокинетика фармакодинамика.

Фармакокинетика Это то, что «организм делает с лекарством» от момента его введения (разными путями) и до выведения из организма.

Основные положения фармакокинетики

Пути введения лекарственных веществ

Энтеральные пути введения лекарств с использованием ЖКТ: 1. пероральный (через рот), 2. сублингвальный (под язык), 3. ректальный (через прямую кишку).

Пероральный путь введения Преимущества: Простои и удобный в применении Не требует стерильности препаратов и специально обученного персонала Недостатки: Не может быть использован для оказания неотложной помощи, т.к. длительный (30-40 минут). Некоторые препараты подергаются воздействию ферментами ЖКТ.

Сублингвальный путь введения Преимущества: Лекарственные препараты действуют быстро (1-3 минуты) Препараты не подергаются воздействию ферментами ЖКТ

Ректальный путь введения Преимущества: Действуют быстрее, чем при пероральном введении. Препараты не подергаются воздействию ферментами ЖКТ.

Парентеральные пути введения лекарств без использования ЖКТ: все виды инъекций (подкожные, внутримышечные, внутривенные, внутриполостные, с введением в спино- мозговой канал и др.) без нарушения целостности кожных покровов (ингаляционный, интравагинальный, интраконъюнктивальный и др.).

Парентеральные пути введения

Этапы фармакокинетики Всасывание (абсорбция) Распределение Биотрансформация (обезвреживание, превращение, метаболизм) Выведение (экскреция)

Всасывание (абсорбция) из тонкого кишечника при пероральном применении происходит медленно, затем вещества через систему воротной вены поступают в печень, где частично разрушаются, затем опять попадают в общий кровоток, Проходят фазы распределения и начинают действовать.

При сублингвальном введении всасывание происходит быстро через густо развитую сосудистую сеть под языком, далее через систему верхней полой вены в общий кровоток, минуя печень. При ректальном введении вещества поступают в общий кровоток, минуя печень.

Механизмы всасывания лекарственных веществ 1.Пассивная диффузия (диффузия веществ через клеточную мембрану в сторону наименьшей концентрации вещества) 2.Фильтрация (через поры мембраны, ограничивает проникновение крупных молекул) 3. Активный транспорт (с помощью спец. транспортных систем) 4. Пиноцитоз (захват крупных молекул путем инвагинации клеточной мембраны)

Биологические барьеры Слизистые оболочки ЖКТ и носоглотки Кожные покровы Гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) Плацентарный барьер (разделяет кровообращение матери и плода) рH среды Капиллярная стенка.

Факторы, влияющие на всасывание: - растворимость вещества в воде и липидах, - полярность и величина молекулы, - лекарственная форма, - время приема лекарства. - Не зависит от дозы принятого вещества!

Распределение лекарственных веществ В крови и тканях препараты вступают в обратимую связь с белками Липофильные вещества откладываются в жировой и мышечной тканях Многие вещества циркулируют в плазме в свободном виде –это фармакологически активная часть введенной дозы.

Дозы Минимальная терапевтическая доза - то наименьшее количество препарата, которое способно вызвать лечебный эффект. Минимальная токсическая доза – это доза препарата, при которой начинают проявляться токсические эффекты. Широта терапевтического действия – диапазон между минимальной токсической и минимальной терапевтической дозой (чем она больше, тем удобнее препарат для использования).

Биодоступность Это количество неизмененного вещества в плазме крови относительно исходной дозы препарата. - биодоступность при внутривенном введении принимают за 100 %.

Биотрансформация (превращение) лекарственных веществ Типы процесса биотрансформации: 1. Окисление 2. Восстановление 3. Гидролиз 4. Конъюгация Биотрансформация на 90% осуществляется в печени.

Пути выведения (экскреции) лекарственных веществ: - через почки - основной путь экскреции; - через кишечник с желчью; - через легкие с выдыхаемым воздухом; - через секрецию желез (потовых, сальных, слюнных, слезных); через молочные железы в период лактации (возможность попадания в организм грудного ребенка лекарств).

Период полувыведения вещества Это период полужизни ( Т1/2), отражающий время, в течение которого содержание вещества в плазме снижается на 50 %. Препараты с коротким периодом полувыведения, принятые сразу после кормления, будут присутствовать в молоке в меньших количествах.

Основные положения фармакодинамики

Фармакодинамика Что лекарство делает с организмом?

Фармакодинамика описывает, как действует конкретное лекарство на организм, его механизм действия, положительные и отрицательные эффекты, которые оказывает лекарство на работу органов, систем, обмен веществ организма.

Виды фармакологического действия лекарств Основное – лечебное действие данного лекарства; Побочное – нежелательное действие, опасное для больного, вызываемое лекарством; Прямое – проявляется при непосредственном взаимодействии препарата с больным органом; Рефлекторное – возникает в результате усиления того или иного рефлекса; Избирательное – лекарственное средство воздействует только на данный орган или функцию органа, не затрагивая другого. Резорбтивное - развивается после всасывания ЛС; Обратимое - временное, прекращается после выведения вещества; Необратимое - глубокое нарушение функций клеток, их гибель; Местное - возникает на месте приложения ЛВ.

Виды лекарственной терапии 1. Профилактическая 2. Этиотропная 3. Симптоматическая 4. Заместительная

Повторное применение лекарственных средств Кумуляция-накопление препарата Привыкание – ослабление лечебного действия препарата при длительном приеме Лекарственная зависимость – это непреодолимое стремление к повторному приему лекарств.

«Феномен отмены» - стойкое подавление функций собственных желез (ГКС) «Феномен отдачи» - при резкой отмене препарата возвращается болезненное состояние в более резкой и сильной форме, чем до лечения (при резкой отмене антигипертензивных лекарств наблюдается резкий подъем АД – гипертонический криз).

Взаимодействие лекарственных средств Фармакокинетическое – это взаимодействие лекарственных веществ при всасывании, биотрансформации и выведении. Фармакодинамическое - на уровне ферментов и их фармакологического действия. Физико-химическое взаимодействие.

Синергизм - усиление действия одного вещества другим. Антагонизм – взаимное ослабление одного вещества другим.

Побочные действия лекарств Аллергические реакции - это проявления иммунного характера: крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, лихорадка, анафилактический шок. Идиосинкразия - непереносимость лекарственных веществ даже в небольших дозах. Токсическое действие это нарушение функций органов при применении доз, превышающих терапевтические:

Токсическое действие лекарств - снижение слуха (ототоксическое действие), - поражениям печени (гепатотоксическое), - почек (нефротоксическое), - нервной системы (нейротоксическое), - крови (гематотоксическое) - кроветворения (миелотоксическое)

Спасибо за внимание