ГБОУ ВПО КРАС.ГМУ им. проф. В.Ф. Войно-Ясенецкого Минздрава России Фармацевтический колледж Лекция 2 Тема: «Средства, понижающие секреторную функцию желудка. Противоязвенные средства» Преподаватель фармакологии Анисимова М.В. Красноярск, 2013

План лекции 1. Средства, тормозящие секрецию желудочного сока. 2.Этапы фармакотерапии гиперацидных гастритов и язвенных болезней. 3.Блокаторы гистаминовых рецепторов. 4. М-холиноблокаторы. 5.ИПП. 6. Антациды.Характеристика препаратов.

Средства, тормозящие секрецию желудочного сока Их применяют при повышенной секреторной функции желудка, например: при гиперацидных гастритах; при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Повышение содержания соляной кислоты, доставляет страдание многим больным, т. е. сопровождается: - Изжогой; - Болями в животе; Развитие язвенной болезни может осложниться - Кровотечением. В среднем, продукция соляной кислоты у больных с язвой 12 ПК, в 2 раза выше, чем у здоровых людей. А у больных с язвой желудка в приделах нормы или снижена.

Факторы, защищающие слизистую оболочку: Выработка слизи; Адекватный кровоток; Не проницаемость Н +; Способность быстро регенерировать поврежденный эпителий.

Факторы риска: Неблагоприятная наследственность; Курение; Стрессовые ситуации; Прием не стероидных противовоспалительных средств.

Этапы фармакотерапии гиперацидных гастритов и язвенных болезней: 1. Уменьшение секреции соляной кислоты (Н 2 – гистаминоблокаторы, М – холиноблокаторы, ингибиторы протонового насоса); 2. Нейтрализация соляной кислоты (антациды); 3. Повышение устойчивости слизистой к агрессивным факторам (гастропротекторы); 4. Ускорение регенерации (репаранты); 5. Эрофикация.

Средства, снижающие секрецию соляной кислоты Н 2 - гистаминоблокаторы 1 поколение2 поколение3 поколение ЦИМЕТИДИН - гистодил, примамет. РАНИТИДИН – зантак, ранисан, рантек, гистак. ФАМОТИДИН - квамател, фамосан, ульцеран, ульфамид. НИЗАТАДИН – аксид. РОКСАТИДИН – роксан. Препараты данной группы, угнетая Н 2 - гистаминорецепторы, уменьшают желудочную секрецию, что способствует подавлению болевого синдрома и заживлению язв.

1 поколение: Препараты данной группы применяют при: - язвенной болезни желудка и 12 ПК; - синдроме Золлингера – Эллисона; - панкреатитах; - желудочно – кишечных кровотечениях. Назначают: 4 раза в день, курсом 6 – 7 недель. Эта схема не удобна в применение и не всегда выполняется амбулаторными больными. Побочные эффекты: - аллергические реакции; - боли в мышцах; -головная боль; - диарея; - депрессия.

2 поколение: Препараты данной группы - более эффективнее, - меньше вызывают побочных эффектов. Назначают: 2 раза в день, курсом от 2 до 4 недель. Применяют:- при язвенной болезни желудка и 12 ПК ; - других состояниях, требующих снижения гиперацидности желудочного сока.

3 поколение: Препараты данной группы являются более эффективными для профилактики рецидивов язвенной болезни, а также используют для комплексной терапии панкреатитов. Применяют: внутрь (в лечебных целях) и внутривенно (для профилактики). Назначают: 1 или 2 раза в день. Возможны побочные эффекты: - головная боль, головокружение; - тревожность, галлюцинации; - тошнота, диарея, запор; - анорексия, сухость во рту.

М - холиноблокаторы Не селективныеСелективные ГАСТРОЦЕПИН – пирензепин. АТРОПИН – атромед. ПЛАТИФФИЛИН ; Препараты КРАСАВКИ; МЕТАЦИН. Препараты данной группы понижают секреторную и двигательные функции. При язвенной болезни и 12 ПК они тормозят выделение желудочного сока тем самым уменьшают раздражение и разъедание поверхности язвы. Также они блокируют поступление патологических нервных импульсов из центральной НС к желудку и создают определенный покой больному органу и ускоряют заживление язвы

АТРОПИН Его используют для купирования боли в остром периоде. При язвенной болезни желудка и 12 ПК его применяют внутрь, подбирая дозу индивидуально (обычно до появления легкой сухости во рту), также назначают под кожу. Побочные эффекты: - Повышение внутриглазного давления; - Сухость кожных покровов; - Тахикардия; - Бессонница; - Абсипация; - Головная боль; - Атония кишечника.

ПЛАТИФИЛЛИН и МЕТАЦИН Это наиболее слабые лекарственные средства. Они часто используются в комбинированном виде, учитывая то что ПЛАТИФИЛЛИН влияет на моторику ЖКТ, т.е. оказывает спазмолитический эффект, а МЕТАЦИН оказывает влияние на желудочную секрецию. ГАСТРОЦЕПИН по силе фармакологического эффекта, приближается к АТРОПИНУ, но лишен его побочных эффектов, т.к.блокирует только М – холинорецепторы желез желудка, под влиянием парасимпатической нервной системы. Его можно использовать: - при наличии сопутствующей патологии; - при глаукоме, - сердечной недостаточности; - при острых и хронических язвах желудка и 12 ПК, - гастритах с повышенной кислотностью желудочного сока.

Ингибиторы протонового насоса ОМЕПРАЗОЛ РАБЕПРАЗОЛ ПАНТОПРАЗОЛ ЛАНСОПРАЗОЛ ЛАНСАП; ЛАНЗОПТОЛ; ЛАНСОФЕД; ОМЕЗ; ЛОСЕК; ЛОМАК; КОНТРОЛОК; ПАРИЕТ;

Препараты данной группы уменьшают секрецию соляной кислоты на внутриклеточном уровне. Они отличаются от других групп – способностью оказывать регенерирующее действие и не ярко выделенные побочные эффекты. Нельзя использовать препараты с приемом жирной пищи, т. к. соединение с жирными кислотами образуют канцерогенные вещества. Назначают 1 раз в сутки (в 8 часов утра.)

ОМЕПРАЗОЛ При нейтральной среде рН не активен. Однако в кислой среде желудка он превращается в активный МЕТАБОЛИТ СУЛЬФАНАМИД. При этом подавляется секреция соляной кислоты и пепсиногена, также обладает гастропротекторной активностью. Применение: - для терапии язвенной болезни желудка и 12 ПК; - используется комплекс лекарственных веществ, включающий обволакивающие, адсорбирующие, вяжущие средства. Побочные эффекты: - тошнота; - диарея; - слабость; - головная боль.

Антацидные препараты классифицируют по действующему началу, основному составному компоненту (магний-, алюминий-, кальцийсодержащие и др.), по заряду активного иона (анионные и катионные), по степени всасывания в кишечнике. К всасывающимся компонентам антацидных препаратов относятся натрия гидрокарбонат (сода), кальция карбонат основной, магния оксид (жженая магнезия), магния карбонат основной и некоторые другие. На их основе издавна составлялись кислотонейтрализующие смеси, такие, как смесь Бурже (натрия бикарбонат, натрия сульфат, натрия фосфат), смесь Ренни (кальция карбонат основной, магния карбонат основной), смесь Тамс (кальция карбонат, магния карбонат).

Интенсивно нейтрализуя соляную кислоту, эти средства имеют непродолжительное по времени действие с последующим эффектом «рикошета» повторным усилением желудочной секреции. Нейтрализация кислоты сопровождается образованием углекислого газа, который может провоцировать гастроэзофагеальный рефлюкс, что ограничивает сферу применения этих препаратов. Более того, растяжение желудка, вызываемое углекислым газом, стимулирует усиление желудочной секреции. Этому же способствует слишком быстрое ощелачивание среды в желудке с активизацией кислой секреции по принципу отрицательной обратной связи. Наконец, всасывание бикарбонатов в кровь в высоких дозах может привести к развитию системного алкалоза.

Длительное употребление всасывающихся соединений кальция может стать причиной запоров и гиперкальциемии, а в сочетании с молоком или молочными продуктами так называемого молочно-щелочного синдрома, проявляющегося тошнотой, рвотой, полиурией, транзиторной азотемией. В крайних случаях возможно также развитие кальциевых камней в почках и нефрокальциноза.

В связи с этим на сегодняшний день предпочтение отдается невсасывающимся антацидам, которые хотя и медленнее нейтрализуют соляную кислоту, но не вызывают эффекта «рикошета» и не оказывают системных эффектов. К ним относятся алюминия гидроксид, алюминия фосфат, магния гидроксид, магния трисиликат. В последние годы получили широкое распространение препараты на основе комплексных соединений магния и алюминия магалдрата (алюминия-магния гидроксид сульфатгидрат) и гидроталцида (алюминия/магния гидроксид карбонатгидрат). Эти соединения также относятся к высокоэффективным и безопасным невсасывающимся алюминиево- магниевым антацидам.

Невсасывающиеся антациды обладают высокой безопасностью, но и они могут вызывать некоторые побочные эффекты. Так, препараты алюминия способствуют замедлению моторики кишечника, а магния ускорению. Поэтому в современных антацидных препаратах часто используется сбалансированная комбинация солей магния и алюминия.

Для современных антацидных препаратов характерны не только их высокая кислотонейтрализующая активность, но также способность адсорбировать желчные кислоты, лизолецитин и пепсин, высокие буферные свойства, быстрое начало и значительная продолжительность действия, хорошие органолептические свойства при минимальной возможности каких-либо побочных эффектов. Кроме того, практически все они обладают цитопротективным эффектом, а также стимулируют процессы клеточной регенерации.

При сравнительном изучении кислотонейтрализующей активности веществ, являющихся основой современных антацидов, становится ясно, что наибольшим лечебным эффектом среди антацидов обладают препараты, содержащие катион алюминия. Именно он обеспечивает сочетание таких свойств антацида, как длительность действия, выраженность нейтрализующего, обволакивающего и цитопротективного действия. В то же время гидроксид алюминия способствует развитию запоров. Гидроксид магния, напротив, приводит к быстрому развитию лечебного эффекта и обладает послабляющим действием. При применении сбалансированных алюминийсодержащих препаратов перечисленные выше побочные эффекты имеют в большей степени теоретическое значение.

В современной клинической практике при наличии мощных антисекреторных препаратов, таких, как блокаторы протонного насоса, антацидные средства не потеряли своего значения. В то же время в качестве безопасного симптоматического средства, алюминиево- магниевые антациды играют решающую роль. Антацидные препараты рекомендуются также при употреблении лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Особую группу составляют антацидные препараты на основе магалдрата, который состоит из кристаллов гидрохлорида алюминия и магния в форме слоев решеток, что определяет его поэтапное реагирование с соляной кислотой и позволяет установить и поддерживать идеальный стабильный уровень рН в желудке между 3 и 5.

Современные комбинированные невсасывающиеся антацидные препараты обладают высоким кислотонейтрализующим действием, а также цитопротективным и репаративным эффектами, имеют минимальные побочные эффекты и не вызывают свойственный всасывающимся антацидам феномен «рикошета».

Литература Основная: 1. Фармакология с рецептурой : учебник для медицинских и фармацевтических училищ и колледжей / под ред. В. М. Виноградова. - 5-е изд., испр. - СПб. : СпецЛит, с. : ил.Фармакология с рецептурой : учебник для медицинских и фармацевтических училищ и колледжей / под ред. В. М. Виноградова. - 5-е изд., испр. - СПб. : СпецЛит, с. : ил. 2. Фармакология с общей рецептурой : учеб. / В. В. Майский, Р. Н. Аляутдин. - 3-е изд., доп. и перераб. - М. : ГЭОТАР-Медиа, с. : 26 ил.Фармакология с общей рецептурой : учеб. / В. В. Майский, Р. Н. Аляутдин. - 3-е изд., доп. и перераб. - М. : ГЭОТАР-Медиа, с. : 26 ил. 3. Фармакология с общей рецептурой : учебник / Д. А. Харкевич. - 3-е изд., испр. и доп. - М. : ГЭОТАР-Медиа, с. : ил.Фармакология с общей рецептурой : учебник / Д. А. Харкевич. - 3-е изд., испр. и доп. - М. : ГЭОТАР-Медиа, с. : ил. Дополнительная: 1. Машковский М.Д. Лекарственные средства.-16-е изд., перераб., испр. И доп.-М.: Новая волна: Издатель Умеренков, с. 2. Фармакология / Под ред. проф. Р.Н. Аляутдина. - 4-е изд., перераб. и доп. - М.: ГЭОТАР-Медиа, с. : ил.Фармакология / Под ред. проф. Р.Н. Аляутдина. - 4-е изд., перераб. и доп. - М.: ГЭОТАР-Медиа, с. : ил. 3. Фармакология / Под ред. проф. Р.Н. Аляутдина. - 4-е изд., перераб. и доп. - М. : ГЭОТАР-Медиа, с. : ил.Фармакология / Под ред. проф. Р.Н. Аляутдина. - 4-е изд., перераб. и доп. - М. : ГЭОТАР-Медиа, с. : ил. 4. Фармакология: учебное пособие. - М.: ГЭОТАР-Медиа, с.Фармакология: учебное пособие. - М.: ГЭОТАР-Медиа, с. 5. Фармакология : учебник е изд., испр., перераб. и доп. - М. : ГЭОТАР-Медиа, с.: ил.Фармакология : учебник е изд., испр., перераб. и доп. - М. : ГЭОТАР-Медиа, с.: ил. 6. Фармакология : руководство к лабораторным занятиям : учебное пособие / Д. А. Харкевич, Е. Ю. Лемина, В. П. Фисенко, О. Н. Чичен ков, В. В. Чурюканов, В. А. Шорр ; под ред. Д. А. Харкевича. - 5-е изд., испр. и доп. - М. : ГЭОТАР-Медиа, с.: ил.Фармакология : руководство к лабораторным занятиям : учебное пособие / Д. А. Харкевич, Е. Ю. Лемина, В. П. Фисенко, О. Н. Чичен ков, В. В. Чурюканов, В. А. Шорр ; под ред. Д. А. Харкевича. - 5-е изд., испр. и доп. - М. : ГЭОТАР-Медиа, с.: ил. 7. Фармакология : руководство к лабораторным занятиям : учеб. пособие / Р.Н. Аляутдин, Т.А. Зацепилова, Б.К. Романов, В.Н. Чубарев. - М. : ГЭОТАР-Медиа, с. : ил.Фармакология : руководство к лабораторным занятиям : учеб. пособие / Р.Н. Аляутдин, Т.А. Зацепилова, Б.К. Романов, В.Н. Чубарев. - М. : ГЭОТАР-Медиа, с. : ил. 8. Основы фармакологии : учебник. - М. : ГЭОТАР-Медиа, с. : ил.Основы фармакологии : учебник. - М. : ГЭОТАР-Медиа, с. : ил. Интернет-ресурсы: 1.Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента (Электронный ресурс) URL: Pharmacology.htmhttp:// Pharmacology.htm

СПАСИБО ЗА ВНИМАНИЕ!