ГБОУ ВПО КРАС.ГМУ им. проф. В.Ф. Войно-Ясенецкого Минздрава России Фармацевтический колледж Преподаватель фармакологии Анисимова М.В. Красноярск, 2013
1. Классификация. 2.Коагулянты прямого действия. 3.Коагулянты непрямого действия. 4.ФСК VIII и IX. 5.Ингибиторы фибринолиза. 6. Гемостатики. Лекарственные растения с кровоостанавливавющим действием.
Снижение свертываемости крови происходит при уменьшении числа Тц (Тцпения), заболеваниях печени, при нарушении выработки желчи и уменьшении всасываемости витамина К, гемофилии(генетическое заболевание дефицит ФСК, при котором обнаруживается кровь в моче, возникают кровоизлияния при легких ушибах, длительные кровотечения при порезах, ранках, частые носовые кровотечения), подавлении адгезии и агрегации Тц, белковом голодании, шоке, лучевой болезни, от приема лекарственных средств-передозировке антиагрегантов, антикоагулянтов, фибринолитиков, интоксикации.
Классификация: К лекарственным средствам гемостатического действия относят следующие группы лек. средств: 1. Коагулянты прямого действия. Для местного применения: препараты тромбина и фибриногена; р-ор тромбина в амп, губка гемостатическая., пленка и губка фибринная. 2. Коагулянты непрямого действия – препараты витамина К, Фитоменадион ( витамин К 1 ), Викасол. 3. Факторы свертывания VIII и IX – лечение гемофилии типа А и В и назначаются только профессиональными гематологами. 4. Ингибиторы фибринолиза – аминокапроновая кислота, контрикал, транексамовая кислота, Трасилол, Циклокапрон, 5. Гемостатики – средства растительного происхождения – настойки, экстракты и настои и отвары кровоостанавливающих лекарственных растений: логохилуса, водяного перца, кровохлебки, арники, калины, крапивы, тысячалистника, кровохлебкигорца птичьего.
Это лекарственные средства, которые обеспечивают синтез физиологических факторов свертывания кров Тромбин
Механизм действия: Тромбин превращает фибриноген крови в фибрин –мономер, активирует фибринстабилизирующий фактор VIII, который вызывает полимеризацию фибрина, который образует основу красного тромба - выпадают нити фибрина = образуется тромб, кровотечение останавливается. Тромбин действует очень быстро и мощно – парентеральное его введение недопустимо, т.к. вызывает свертывание крови в сосудах и массированные тромбозы, поэтому применяют только местно!!! Для примочек используются пропитанные раствором тромбина салфетки или гемостатическую губку– накладывают на кровоточащую рану при операциях, кровотечениях из костной ткани, десен, особенно у больных с нарушением свертываемости. Форма выпуска: флаконы, ампулы по 10 мл по т125 единиц активности. Хранить при температуре *С. Губка гемостатическая -это коллагеновые пластины размером 10*10 в пакетах, перед применением смачивают раствором тромбина, можно оставлять в ране т.к. она со временем рассасывается.
Составная часть крови, переходит в фибрин под влиянием тромбина, обеспечивает конечную стадию свертывания крови-образование сгустка. Для применения в мед практике получают из плазмы крови доноров. Применение: при различных кровотечениях, связанных с понижением содержания фибриногена в крови на фоне заболеваний печени в травматологии, хирургии, онкологии, акушерстве и гинекологии, при передозировке непрямых а/коагулянтов-кумаринов Для профилактики назначают перед операциями на легких, поджелудочной железе, предстательной железе, щитовидной железе, в акушерстве, при остром фибринолизе Ф.в.: пористая масса в герметичных флаконах по 250 и 500 мл, содержащих по 1 или 2 гр фибриногена., прилагается система с фильтром. Хранят при от +2 до+10 градусов, в сухом защищенном от света. Растворяют непосредственно перед применением водой для иньекций, подогретой до темп С, Вводят в/в капельно через систему с фильтром по 2-4 гр в сутки. Поб. эф. Острый фибринолиз, может вызвать аллергические реакции, тогда вместо фибрина- назначают введение в нужных обьемах здоровой донорской плазмы. Пр/пок: при тромбозах различной этиологии, повышенная свертываемость крови, инфаркт миокарда, ишемический инсульт. Для местного применения выпускается Пленка фибринная – пленка в стеклянной пробирке, -это фибрин полученный из фибриногена плазмы крови человека, пропитанная раствором глицерина, в организме растворяется. Применяют местно при операциях., травмах черепа,. Оказывает гемостатическое, регенерирующее и заживляющее дей-е. Пр/пок: при гнойных ранах и глубоких ожогах.
сухая пористая масса- фибрин из плазмы крови человека, размером 2 *2 в стеклянных флаконах. Хранят при темп не выше +25 С, в защищенном от света месте. Применяют местно при разных кровотечениях, травмах, при операциях. можно оставлять в ране т. к. рассасывается.
Витамин К 1 – филлохинон в больших количествах содержится в зеленых листьях овощей
Синтезируется бактериями кишечника. Всасывание вит К. происходит при обязательном участии желчных кислот и сильно страдает при разных заболеваниях печени. Витамин К в печени участвует в образовании ферментов при синтезе многих факторов свертывания – протромбина, II, VII, IX и X. Его дефицит чаще всего наблюдается на фоне терапии антибиотиками, парентерального питания и при передозировке непрямымых анти коагулянтов- это антогонисты вит К, они ингибируют синтез факторов свертывания и выработку витамина К в печени. Дефицит вит. К часто встречается у недоношенных новорожденных. Препараты витамина К неэффективны при гемофилии – генетическое заболевание.
Фитоменадион Жирорастворимый синтетический препарат вит.К. Быстро всасывается в кишечнике, максимальная с% в крови наблюдается через 2-8 часов. Принимают по раза в сутки до – 6 раз. Ф. в.: Капсулы с масляным 10% раствором по0. 1 мл.
Водорастворимый вит. К - сначала трансформируется в печени в вит К 1 и К 2. Действует медленно – максимальный эффект наступает через 24 часа и более. Ф.в.: Табл.по и 0.03, в/м 1% раствор в амп.
Показания: Кровотечения на фоне дефицита вит. К. и передозировка непрямых а/коагуляетов. Кровотечения при гепатите, язвенной болезни желудка и ДПК, геморрое, длительные носовые кровотечения, перед операциями назначают за 3-4 дня до операции. Показателем эффективности лечения является падение протромбинового времени и остановка кровотечений.
Факторы свертывания крови- это белковые вещества, циркулирующие в крови, способствующие образованию сгустка. Первый этап свертывания осуществляют Тц, запуская весь каскад коагуляции с участием ФСК. ФСК делят на 2 группы сI-V и c IIV-XIII. Отсутствие 1-го фактора лишает организм способности контролировать кровотечения.
«Аутоплекс» ; «Фейба» - это комбинированные препараты, содержащие оба фактора в активированной форме, они эффективны только при наличии у больного в крови антител или ингибиторов этих факторов.
Это вещества синтетические и животного происхождения, которые снижают фибринолитическую активность крови и тканей.
Транексамовую кислоту, Аминокапроновую кислоту( антоганист фибринолизина и его активаторов стрептокиназы, урокиназы).
По химическому строению эти препараты похожи на лизин- это аминокислота, которая в составе профибринолизина( плазминогена) МАСКИРУЕТ ЕГО АКТИВНЫЙ ЦЕНТР И ОТЩЕПЛЯЕТСЯ ПРИ ЕГО АКТИВАЦИИ ДО ФИБРИНОЛИЗИНА(ПЛАЗМИНА), КОТОРЫЙ ЛИЗИРУЕТ ФИБРИН ТРОМБА. Аминокапароновая и транексамовая к-то конкурентно замещают лизин и блокирует активацию плазминогена (фибринолизина) ферментом ( урокиназа, трипсин, химотрипсин и т.д.), он соответственно не разрушает нити фибрина и образуется тромб, кровь останавливается.
Пантрипин – получают из поджелудочной железы к/р скота.. Ф.в.: лиофилизированный порошок во фл по 6, 12, 15, 20, 30 ЕД. Хранят при т не выше +20с. Вводят в/в, разводят перед применением 5% глюкозой или физ. р-ром. «Гордокс» -получают из поджелудочной железы убойного скота. Ф.в. р-ор в амп. по 10 мл по 100 тыс ЕД. В/в капельно.
получают из легких убойного скота. Ф.в. порошок во фл по 10,30, 50 тыс ЕДс приложением амп с растворителем (физ. р-ором). Хранят в защищенном от света месте при т не выше + 15с.В/в медленно.
Эти лекарственные средства заимствованы из народной медицины, эмпирическим путем было определено их кровоостанавливающее действие, механизм действия плохо изучен и его связывают с содержанием в данных растениях флавоноидов, витаминов К, С, Р, дубильных веществ. Цветки и листья Логохилуса опьяняющего(н-ка по 50мл и табл. сух экстр по 0.2) Flores cum foliae Laqochilus inebrians Bunqe Трава водяного перца Цветы Арника (н-ка по и 40 мл) Flores Arnicae Трава Горца почечуйного Herba Poliqoni persicariae Софора японская Трава тысячалистника Herba Millefolii Кора калины Cortex Viburni opuli Кровохлебкa Sanquisorba officinalis
Из этого сырья изготавливают экстракты, настойки, настои, отвары. Они укрепляют капиллярную стенку, суживают мелкие сосуды, повышают тонус матки механически пережимая мелкие сосуды останавливают маточные кровотечения. Применяют: при несильных кровотечениях желудочных, дуоденальных, кишечных, геморроидальных, маточных в послеродовом периоде. При серьезных паталогиях эти средства неэффективны и не применяются. Однако они безвредны, хорошо переносятся людьми разных возрастов. При фибринолизе и гемофилии лекарственные растения бесполезны
Основная: 1. Фармакология с рецептурой : учебник для медицинских и фармацевтических училищ и колледжей / под ред. В. М. Виноградова. - 5-е изд., испр. - СПб. : СпецЛит, с. : ил.Фармакология с рецептурой : учебник для медицинских и фармацевтических училищ и колледжей / под ред. В. М. Виноградова. - 5-е изд., испр. - СПб. : СпецЛит, с. : ил. 2. Фармакология с общей рецептурой : учеб. / В. В. Майский, Р. Н. Аляутдин. - 3-е изд., доп. и перераб. - М. : ГЭОТАР- Медиа, с. : 26 ил.Фармакология с общей рецептурой : учеб. / В. В. Майский, Р. Н. Аляутдин. - 3-е изд., доп. и перераб. - М. : ГЭОТАР- Медиа, с. : 26 ил. 3. Фармакология с общей рецептурой : учебник / Д. А. Харкевич. - 3-е изд., испр. и доп. - М. : ГЭОТАР-Медиа, с. : ил.Фармакология с общей рецептурой : учебник / Д. А. Харкевич. - 3-е изд., испр. и доп. - М. : ГЭОТАР-Медиа, с. : ил. Дополнительная: 1. Машковский М.Д. Лекарственные средства.-16-е изд., перераб., испр. И доп.-М.: Новая волна: Издатель Умеренков, с. 2. Фармакология / Под ред. проф. Р.Н. Аляутдина. - 4-е изд., перераб. и доп. - М.: ГЭОТАР-Медиа, с. : ил.Фармакология / Под ред. проф. Р.Н. Аляутдина. - 4-е изд., перераб. и доп. - М.: ГЭОТАР-Медиа, с. : ил. 3. Фармакология / Под ред. проф. Р.Н. Аляутдина. - 4-е изд., перераб. и доп. - М. : ГЭОТАР-Медиа, с. : ил.Фармакология / Под ред. проф. Р.Н. Аляутдина. - 4-е изд., перераб. и доп. - М. : ГЭОТАР-Медиа, с. : ил. 4. Фармакология: учебное пособие. - М.: ГЭОТАР-Медиа, с.Фармакология: учебное пособие. - М.: ГЭОТАР-Медиа, с. 5. Фармакология : учебник е изд., испр., перераб. и доп. - М. : ГЭОТАР-Медиа, с.: ил.Фармакология : учебник е изд., испр., перераб. и доп. - М. : ГЭОТАР-Медиа, с.: ил. 6. Фармакология : руководство к лабораторным занятиям : учебное пособие / Д. А. Харкевич, Е. Ю. Лемина, В. П. Фисенко, О. Н. Чичен ков, В. В. Чурюканов, В. А. Шорр ; под ред. Д. А. Харкевича. - 5-е изд., испр. и доп. - М. : ГЭОТАР-Медиа, с.: ил.Фармакология : руководство к лабораторным занятиям : учебное пособие / Д. А. Харкевич, Е. Ю. Лемина, В. П. Фисенко, О. Н. Чичен ков, В. В. Чурюканов, В. А. Шорр ; под ред. Д. А. Харкевича. - 5-е изд., испр. и доп. - М. : ГЭОТАР-Медиа, с.: ил. 7. Фармакология : руководство к лабораторным занятиям : учеб. пособие / Р.Н. Аляутдин, Т.А. Зацепилова, Б.К. Романов, В.Н. Чубарев. - М. : ГЭОТАР-Медиа, с. : ил.Фармакология : руководство к лабораторным занятиям : учеб. пособие / Р.Н. Аляутдин, Т.А. Зацепилова, Б.К. Романов, В.Н. Чубарев. - М. : ГЭОТАР-Медиа, с. : ил. 8. Основы фармакологии : учебник. - М. : ГЭОТАР-Медиа, с. : ил.Основы фармакологии : учебник. - М. : ГЭОТАР-Медиа, с. : ил. Интернет-ресурсы: 1.Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента (Электронный ресурс) URL: Pharmacology.htmhttp:// Pharmacology.htm