Преподаватель фармакологии Анисимова М. В. Красноярск, 2013

1. Диуретики 2. Классификация по силе действия : а ) мощные диуретики б ) умеренные диуретики в ) слабые диуретики 3. Классификация по локализации действия в нефроне : а ) диуретики, действующие на клубочки б ) действующие в проксимальном канальце в ) действующие в восходящей части петли Генле ( петлевые, « салуретики ») г ) действующие в начальной части дистального канальца д ) действующие в конечной части дистального канальца и собирательных трубочках ( калийсберегающие ) е ) комбинированные препараты

это средства, которые задерживают реабсорбцию ( обратное всасывание ) электролитов, особенно ионов Na и Cl и воды в канальцевом аппарате почек, в следствии чего, увеличивается скорость и обьем мочеотделения, ликвидируется избыточная гидратация тканей - отеки

1. Мощные диуретики : Маннит « Маннитол »; Фуросемид « Лазикс »; Торасемид « Диувер »; Буфенокс « Буметанид » Этакриновая кислота « Урегит »; 2. Умеренные диуретики : Гидрохлортиазид « Гипотиазид », « Дихлотиазид »; Индапамид « Арифон », « Арифон - ретард », « Индап »; Политиазид ; Оксодолин « Гигротон »; Клопамид « Бринальдикс » 3. Слабые диуретики : Диакарб « Фонурит »; Спиронолактон « Верошпирон », « Альдактон »; Триамтерен « Птерофен »; Амилорид. Мочегонных средства растительного происхождения : Листья толокнянки, брусники, почки березы, трава хвоща полевого, цветки василька синего, плоды можжевельника. Их применяют индивидуально и в составе мочегонных сборов. Они оказывают мягкое мочегонное действие и применяются для поддерживающей терапии, в легких случаях задержки жидкости и профилактики гидратаций. Не вызывают осложнений в виде электролитного дисбаланса. Механизм действия невыяснен.

Производные ксантина : Аминофилин « Эуфиллин »; Теофиллин Эуфиллин таблетки , раствор в ампулах 2.4% по 5 и 10 мл для в / в введения ; 24% по 5 и 10 мл для в / м введения. Эуфиллин это водорастворимая форма теофиллина ( комбинация алкалоида теофиллина и этилендиамина ), обладает кардиостимулирующим, сосудорасширяющим и спазмолитическим действием, основное применение : бронхорасширяющее средство. Диуретический эффект : улучшает почечный кровоток и повышает объем клубочковой фильтрации, понижает канальцевую реабсорбцию ионов Na и Cl. Его диуретический эффект проявляется при в / м, но лучше при в / в введении, используют при задержке жидкости в организме, на фоне сердечной недостаточности и нарушений общего и почечного кровообращения, т. к. разгружает сосудистое русло от избытка жидкости, облегчая работу сердца.

А ) Осмотические : Маннит « Маннитол »; Мочевина Б ) Ингибиторы карбоангидразы : Ацетазоламид « Диакарб », « Фонурит » А. Осмотические диуретики : Маннит « Маннитол », Мочевина. Механизм действия : хорошо фильтруются в клубочках нефрона, ( растворены в моче ) и не реабсорбируются из первичной мочи, благодаря чему создают в проксимальных отделах нефрона высокое осмотическое давление, что задерживает реабсорбцию воды ( обратно не всасывается ), диурез становится более водный, что меняет водно - электролитный баланс, одновременно возрастает почечный кровоток и увеличивается клубочковая фильтрация. Скорость фильтрата в канальцах возрастает, их просвет расширяется, как и просвет сосудов, усиливается выведение жидкости из организма, в следствии понижается внутричерепное давление и понижается обьем и давление спиномозговой жидкости и понижается внутриглазное давление. Маннит « Маннитол » 15%, 10%, 20% раствор по 200,400, 500 мл для в / в. это шестиатомный спирт, является сильным мочегонным средством. Механизм действия : повышает осмотическое давление в проксимальных канальцах, реабсорбция воды понижается - выделяется большое количество свободной воды в диурезе, с диурезом выводится значительное количество Na с незначительным количеством К.. Противопоказания : нарушение функции почек

Б ) Ингибиторы карбоангидразы : Диакарб « Фонурит », таблетки по 0.5 мг 24. Диуретик слабого действия, самостоятельного значения в терапии отеков не имеет Механизм действия : ингибирует карбоангидразу ( угольную ангидразу ), фермент, участвующий в гидратации и дегидратации угольной кислоты в проксимальных и в меньше степени, в дистальных канальцах нефронов, и далее до собирательных трубочек, в результате снижается уровень угольной кислоты, что нарушает реабсорбцию ионов N а, бикарбонатов НСО 3, ионов К, усиливается их выведение из организма, увеличивается выделение воды, рН мочи становится более щелочной, наблюдается сильная гипокалиемия и резкие сдвиги КОС ( кислотно - основного состояния ) плазмы крови в сторону ацидоза, щелочной резерв крови снижается, в связи с сильной потерей натрия гидрокарбоната, кислые же валентности, ионы водорода, усиленно реабсорбируются Побочные эффекты : гипокалиемия, сонливость, парестезии. Противопоказания : ацидозы, гипокалиемия, гипонатриемия, болезнь Аддисона, сахарный диабет, острые заболевания печени, почек

Фуросемид « Лазикс »; Торасемид « Диувер »; Буфенокс « Буметанид »; Этакриновая кислота « Урегит » Это - мощные диуретики, их повторный прием приводит к значительному выведению солей электролитов, поэтому их называют салуретиками. Они тормозят реабсорбцию Na, Cl, Mg, Ca, К в области восходящего отдела петли Генле, ( угнетения карбоангидразы не вызывают ), что приводит к значительному увеличению диуреза.

Бритомар Тригрим Диувер

отечный синдром различного генеза, в т. ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек ; артериальная гипертензия. Внутрь, после завтрака, запивая небольшим количеством воды. Обычная терапевтическая доза составляет 5 мг один раз в день. Способ применения и дозы

гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз. чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК. тошнота, рвота, диарея, внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных ферментов, острый панкреатит.

повышенная чувствительность к торасемиду или любому из компонентов препарата ; аллергия на сульфонамиды ( сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины ); почечная недостаточность с анурией ; печеночная кома и прекома ; выраженная гипокалиемия ; выраженная гипонатриемия ;

А ) Тиазидные : Гидрохлортиазид « Гипотиазид »,« Дихлотиазид »; Циклометиазид ; Политиазид Б ) Нетиазидные ( тиазидоподобные ): Оксодолин « Гигротон », « Хлорталидон » Клопамид « Бринальдикс »; Индапамид « Индап », « Арифон », « Арифон - ретард » Это диуретики умеренного действия, оказывают мягкое диуретическое действие, не дают профузного диуреза, безопасны для амбулаторного лечения. Выводят ионы К, через 5-7 дней наблюдается картина гипокалиемии. Поэтому курсовое лечение в 3-7 дней проводят с перерывами в 3-4 дня для компенсации ионов К, для чего принимают препараты калия (« Аспаркам », « Панангин ») или переходят на калийсберегающую диету

Механизм действия : Блокируют белок - симпортер в начальных отделах дистальных извитых канальцев и уменьшают реабсорбцию ионов Na и Cl. Умеренно угнетают карбоангидразу проксимальных извитых канальцев и частично понижают реабсорбцию бикарбонатов и фосфатов. Диуретический эффект проявляется при ацидозе и при алкалозе, снижается при длительном применении. Побочные эффекты : гиперуринемия, обострение подагры, панкреатита и холецистита, гиперкальциемия, гипокалиемия, гипомагнеимия, ортостатическая гипотония, ухудшение ИБС за счет повышения в крови ЛПНП, гипергликемия, повышают уровень сахара в крови, фотосенсибилизация, кожная сыпь, анорексия, головная боль, слабость Противопоказания : тяжелая почечная и печеночная недостаточность, гипокалиемия, подагра, сахарный диабет, нарушения мозгового кровообращения, 1- я половина беременности, лактация, повышенная чувствительность к сульфаниламидам

А ) Конкурентные антагонисты Альдостерона : Спироналактон « Верошпирон », « Альдактон », « Верошпилактон » Б ) Блокаторы натриевых каналов : Триамтерен, Амилорид. Обладают ценным калийсберегающим действием, они блокируют реабсорбцию Na и повышают его выведения с мочей, без увеличения выведения ионов К – сохраняют ионы К в фильтрате Мех. действия : блокируют Na каналы, где осуществляется реабсорбция Na, в собирательных трубках, оказывают более выраженное калийсберегающее действие, чем верошпирон, т. к. их эффект от уровня альдостерона не зависит. Тоже являются слабыми диуретиками. Калийсберегающее ействие развивается ч / з 1-2 часа, и длится до 24 часов.

« Триампур » ( Триамтерен + Гидрохлортиазид ) « Амилоретик », « Модуретик » ( Амилорид + Гидрохлортиазид ) « Фурезис » ( Фуросемид + Триамтерен ) « Лазилактон » ( Фуросемид + Спиронолактон )

Леспенефрил - из стеблей и листьев бобового растения Леспедеза головчатая. Оказывает диуретическое действие - выводит ионы N а и в меньшей степени К, азотистые вещества, применяют при нефритах. Леспефлан – экстракт Леспедезы двухцветной. Оказывает более сильный диуретический эффект, выодит ионы Na, не понижает при этом уровень К в плазме, предупреждает развитие гипокалиемии

Ролитен (МНН Толтеродин)

Антагонист м - холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение. Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давление детрузора. Время достижения терапевтического эффекта - 4 недели

Показания Г иперактивность м очевого п узыря, проявляющаяся ч астыми и мперативными позывами к м очеиспусканию и ли н едержанием мочи.

Противопоказания Гиперчувствительность, задержка мочи ; закрытоугольная глаукома ( не поддающаяся лечению ), миастения, язвенный колит, мегаколон, беременность, период лактации, детский возраст. С осторожностью. Обструкция мочевыводящих путей, обструктивные поражения ЖКТ ( в т. ч. пилоростенозе ), печеночная или почечная недостаточность, нейропатия, невправимая грыжа.

Применение Внутрь, 2 мг 2 раза в день. При почечной и / или печеночной недостаточности, а также в случае развития побочных эффектов, дозу снижают до 1 мг 2 раза в день.

Побочное действие Препарат может вызывать легкие или средневыраженные М - холиноблоки - рующие эффекты. Сухость во рту, головная боль, запор, головокружение, боль абдоминальная, диспепсия, слабость, сухость склер, сонливость, нарушения зрения ( включая нарушения аккомодации ), метеоризм, дизурия, рвота, усталость, нервозность. Боль в груди, сухость кожи, бронхит, увеличение веса. Задержка мочи, спутанность сознания, гастроэзофагальный рефлюкс, приливы крови к коже лица, аллергические реакции. Анафилактические реакции, включая ангионевротический отек, тахикардия, сердцебиение, периферические отеки, галлюцинации.

Аквафор Показания Артериальная гипертония ( стойкий подъем артериального давления ); отечный синдром различного происхождения ( при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, почек ).

Способ применения и дозы. Доза подбирается индивидуально. Для некоторых больных минимальная эффективная доза ксипамида составляет 0,005 г. Обычно суточная доза составляет 0,01-0,03 г.

Побочное действие. Возможно развитие гипокалиемии ( понижение уровня калия в крови ), проявляющейся такими симптомами, как тошнота, рвота, мышечная слабость, изменения ЭКГ ( электрокардиограммы ), нарушения ритма сердца.

Противопоказания. Выраженные нарушения функции печени ; нарушения электролитного ( ионного ) баланса, не поддающиеся коррекции ( гипокалиемия, гипонатриемия ); беременность ; кормление грудью ; индивидуальная непереносимость препарата.

Порядок отпуска Отпускается по рецепту

Основная : 1. Фармакология с рецептурой : учебник для медицинских и фармацевтических училищ и колледжей / под ред. В. М. Виноградова е изд., испр. - СПб. : СпецЛит, с. : ил. Фармакология с рецептурой : учебник для медицинских и фармацевтических училищ и колледжей / под ред. В. М. Виноградова е изд., испр. - СПб. : СпецЛит, с. : ил. 2. Фармакология с общей рецептурой : учеб. / В. В. Майский, Р. Н. Аляутдин е изд., доп. и перераб. - М. : ГЭОТАР - Медиа, с. : 26 ил. Фармакология с общей рецептурой : учеб. / В. В. Майский, Р. Н. Аляутдин е изд., доп. и перераб. - М. : ГЭОТАР - Медиа, с. : 26 ил. 3. Фармакология с общей рецептурой : учебник / Д. А. Харкевич е изд., испр. и доп. - М. : ГЭОТАР - Медиа, с. : ил. Фармакология с общей рецептурой : учебник / Д. А. Харкевич е изд., испр. и доп. - М. : ГЭОТАР - Медиа, с. : ил. Дополнительная : 1. Машковский М. Д. Лекарственные средства.-16- е изд., перераб., испр. И доп.- М.: Новая волна : Издатель Умеренков, с. 2. Фармакология / Под ред. проф. Р. Н. Аляутдина е изд., перераб. и доп. - М.: ГЭОТАР - Медиа, с. : ил. Фармакология / Под ред. проф. Р. Н. Аляутдина е изд., перераб. и доп. - М.: ГЭОТАР - Медиа, с. : ил. 3. Фармакология / Под ред. проф. Р. Н. Аляутдина е изд., перераб. и доп. - М. : ГЭОТАР - Медиа, с. : ил. Фармакология / Под ред. проф. Р. Н. Аляутдина е изд., перераб. и доп. - М. : ГЭОТАР - Медиа, с. : ил. 4. Фармакология : учебное пособие. - М.: ГЭОТАР - Медиа, с. Фармакология : учебное пособие. - М.: ГЭОТАР - Медиа, с. 5. Фармакология : учебник е изд., испр., перераб. и доп. - М. : ГЭОТАР - Медиа, с.: ил. Фармакология : учебник е изд., испр., перераб. и доп. - М. : ГЭОТАР - Медиа, с.: ил. 6. Фармакология : руководство к лабораторным занятиям : учебное пособие / Д. А. Харкевич, Е. Ю. Лемина, В. П. Фисенко, О. Н. Чичен ков, В. В. Чурюканов, В. А. Шорр ; под ред. Д. А. Харкевича е изд., испр. и доп. - М. : ГЭОТАР - Медиа, с.: ил. Фармакология : руководство к лабораторным занятиям : учебное пособие / Д. А. Харкевич, Е. Ю. Лемина, В. П. Фисенко, О. Н. Чичен ков, В. В. Чурюканов, В. А. Шорр ; под ред. Д. А. Харкевича е изд., испр. и доп. - М. : ГЭОТАР - Медиа, с.: ил. 7. Фармакология : руководство к лабораторным занятиям : учеб. пособие / Р. Н. Аляутдин, Т. А. Зацепилова, Б. К. Романов, В. Н. Чубарев. - М. : ГЭОТАР - Медиа, с. : ил. Фармакология : руководство к лабораторным занятиям : учеб. пособие / Р. Н. Аляутдин, Т. А. Зацепилова, Б. К. Романов, В. Н. Чубарев. - М. : ГЭОТАР - Медиа, с. : ил. 8. Основы фармакологии : учебник. - М. : ГЭОТАР - Медиа, с. : ил. Основы фармакологии : учебник. - М. : ГЭОТАР - Медиа, с. : ил. Интернет - ресурсы : 1. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента ( Электронный ресурс ) URL: Pharmacology.htmhttp:// Pharmacology.htm