Анальгезирующие средства

Анальгезирующие средства (Анальгетики) - группа препаратов, предназначенных для снятия болевых ощущений и подавления болевой активности в результате резорбтивного действия

В терапевтических дозах не вызывают потерю сознания,не угнетают другие виды чувствительности и не нарушают двигательных функций, чем они и отличаются от средств для наркоза

Путь следования болевого импульса. 1. Ноцицептор (б R) 2. Афферентное нервное волокно 3. Задние рога спинного мозга (вставочные нейроны) 4. Продолговатый мозг 5. Средний мозг 6. Ретикулярная формация 7. Гипоталамус 8. Таламус 9. Лимбическая система 10. Кора головного мозга.

Болевые ощущения воспринимаются специальными рецепторами- Эндогенные вещества могут сенсибилизировать эти рецепторы к внешним раздражителям,вызывать боль. Ноцицепторные импульсы распространяются по волокнам афферентных нервов и поступают в ЦНС у нейронам задних рогов спинного мозга. ноцицепторами

Через систему вставочных нейронов возбуждение направляется по 3 путям: 1)в перердние рога спинного мозга 2)в боковые рога спинного мозга 3) в головной мозг

Нейроны задних рогов спинного мозга имеет важное значение в восприятии боли. Активность этих нейронов контролируется супраспинальной антиноцицептивной системой. Активация системы вызывает торможение проведения болевых импульсов по афферентным путям спинного мозга.

По иммунохимическому анализу в нейронах околоводопроводного серого вещества и задних рогов спинного мозга находятся- опиоидные рецепторы Подтипы рецепторов по чувствительности к эндогенным лигандам и эффектам: µ,δ,κ- рецепторы

Анальгетики по механизму действия и локализации действия подразделяются на: Анальгезирующие средства преимущественно центрального действия Анальгезирующие средства преимущественно периферического действия Опиоидные (наркотические) анальгетики a.Агонисты b.Частичные агонисты c.Агонисты-антагонисты Неопиоидные препараты с анальгетической активногстью Анальгетики смешанного действия

Анальгезирующие средства преимущественно центрального действия Опиоидные (наркотические) анальгетики оказывают обезбаливающее действие без утраты сознания или погружения в сон и угнетения других видов чувствительности.

Полные агонисты опиоидных рецепторов 1.Природные наркотические анальгетики (опиаты) 2.Синтетические наркотические анальгетики Частичные агонисты и агонисты- антагонисты опиоидных рецепторов Морфин(Долтрад,Морфилонг), омнопон (Пантопон), кодеин Тримеперидин (Промедол), фентамин,метадон Пентазоцин (Фортрал), буторфанол (Бефорал, Стадол), налбуфин (Нубаин), бупренорфин

Механизм действия Угнетение проведения болевых импульсов в афферентных путях ЦНС Усиление тормозного влияния низходящей антиноцицептивной системы на поведение болевых импульсов в афферентных путях ЦНС Изменение эмоциональной оценки боли

Опий содержит более 20 алкалоидов. По химической структуре одни алкалоиды относятся к производным, другие- к производным. фенантрена изохинолина

Для производных фенантрена(морфин,к одеин) характерно угнетающее действие на ЦНС Для алкалоидов изихинолинового ряда (папаверин)- смазмолитическое действие на гладкие мышцы

Частичные агонисты и агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов Неодинаково действуют на разные типы опиоидных рецепторов: Одни типы рецепторов стимулируют (агонистическое действие), другие блокируют (антагонистическое действие)

При длительном применении опиоидных анальгетиков развивается лекарственная зависимость причина хронического отравления Случайная или преднамеренная передозировка приводит к острому отравлению. При токсическом действии используют специфический антагонист – налоксон (наркан), налмефен,налтрексон

Неопиоидные препараты с анальгетической активногстью 1.ненаркотические анальгетики центрального действия 2. препараты различных фармакологических групп с анальгетическим компонентом действия цитрамон Противоэпилетическое средство, антидепрессант, α 2 – адреномиметик, средство для наркоза, антагонисты NMDA- рецепторов

Анальгетики со смешанным механизмом действия Опиоидный+ неопиоидный трамадол

Анальгезирующие средства преимущественно периферического действия Нестероидные противовоспалительные средства (НВПС) – это группа лекарств, обладающих выраженным противовоспалительным, жаропонижающим и обезболивающим действием. Нестероидные противовоспалительные средства (НВПС) Способны нарушать образование простагландинов, которые являются медиаторами воспаления

Вызывают следующие эффекты Расширяют артериолы, усливают действие других медиаторов воспаленияна проницаемость сосудов Повышают чувствительность болевых рецепторов Простагландин Е 2 оказывает стимулирующее действие на центр теплорегуляции в гипоталамксе и повышает температуру тела