ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА СТИМУЛИРУЮЩЕГО ТИПА ДЕЙСТВИЯ Кафедра фармакологии ЧелГМА Заведующий кафедрой Заслуженный деятель науки РФ, д.м.н., профессор, Волчегорский И.А.

ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ Это лекарственные средства, которые повышают умственную и физическую работоспособность, настроение, снижают утомление и уменьшают потребность во сне. I. ПРОИЗВОДНЫЕ МЕТИЛКСАНТИНОВ II. ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛАЛКИЛАМИНА III. ПРОИЗВОДНЫЕ СИДНОНИМИНА IV. ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА КОФЕИНФЕНАМИНСИДНОКАРБМЕРИДИЛ ПИРИДРОЛ

ПРОИЗВОДНЫЕ МЕТИЛКСАНТИНА МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ: 2) В обычных дозах кофеин КОФЕИНАДЕНОЗИН R 1) В высоких дозах кофеина ФДЭ Х цАМФ Физиологические особенности действия кофеина на ЦНС были изучены И.П. Павловым и его сотрудниками, показавшими, что кофеин усиливает процессы возбуждения в коре большого мозга.

I. Прямое возбуждающее действие на кору мозга: повышение темпа сенсо-моторных реакций, снижение утомления и сонливости, улучшение настроения, увеличение двигательной активности. При больших дозировках кофеин может вызывать не стимулирующий, а угнетающий эффект. II. Влияние на центры продолговатого мозга: стимуляция сосудодвигательного центра стимуляция дыхательного центра, стимуляция центров блуждающего нерва. III. Влияние на спинной мозг: улучшение межнейрональной передачи импульсов, облегчение спинальных рефлексов (в больших дозах). ВЛИЯНИЕ КОФЕИНА НА ЦНС

ВЛИЯНИЕ НА ИСПОЛНИТЕЛЬНЫЕ ОРГАНЫ I. Сердечно-сосудистая система 1) влияние на сердце складывается из центральных и периферических эффектов: а) центральное - стимуляция ядер блуждающего нерва - брадикардия б) периферическое - прямая стимуляция - увеличение частоты и силы сердечных сокращений. В обычных дозах изменение функции сердца может не измениться, при высоких дозах часто развивается тахикардия; могут также развиваться аритмии. 2) влияние на сосуды неднозначное из-за разнонаправленности центральных и периферических эффектов: а) центральное - стимуляция сосудодвигательного центра – вазоконстрикция б) периферическое - сосудорасширяющее действие. Действие на разные сосудистые бассейны: а) увеличение сосудистого тонуса в коже, подкожной жировой клетчатке, органах брюшной полости, головном мозге б) снижение сосудистого тонуса - в почках, коронарных сосудах, скелетных мышцах АД под действием кофеина либо не меняется, либо растет.

II. Желудочно-кишечный тракт Стимуляция секреции соляной кислоты железами слизистой оболочки желудка Миотропное спазмолитическое действие в отношении гладкой мускулатуры желчевыводящих путей III. Система органов дыхания Центральная стимуляция дыхания Миотропное спазмолитическое действие в отношении гладкой мускулатуры бронхов IV. Почки Диуретическое действие V. Скелетные мышцы увеличение физической работоспособности VI.Эндокринная система и обмен веществ вызывает освобождение адреналина из мозгового вещества надпочечников (в больших дозах) стимуляция гликогенолиза стимуляция липолиза

ПОКАЗАНИЯ: 1) гипотония 2) мигрень 3) стимуляция физической и умственной работоспособности НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: 1) тахикардия, тахиаритмия 2) инсомния, анксиогенное действие 3) тошнота, рвота 4) слабовыраженное привыкание (толерантность) 5) формирование зависимости - в основном носит характер психической зависимости. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: 1) гипертоническая болезнь 2) выраженный атеросклероз 3) инсомнические расстройства 4) эпилепсия 5) глаукома

фенамин Х фенамин - норадреналин ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛАЛКИЛАМИНА + - МАО Фенамин (амфетамин) Фенамин (амфетамин) - не применяется в медицинской практике!!! МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ:

1) активирует ростральные (восходящие) отделы РФ, усиливает её стимулирующее влияние на кору мозга - главная составляющая психостимуляторного действия 2) активирует гипоталамический центр насышения (дорсолатеральные отделы гипоталамуса) - анорексигенный эффект 3) активирует дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга 4) угнетает неостриатум (хвостатое ядро) 5) усиливает межнейрональную передачу в спинном мозге - активирует спинальные рефлексы ВЛИЯНИЕ НА ПЕРИФЕРИЧЕСКУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ Фенамин является симпатомиметиком подобно эфедрину. ВЛИЯНИЕ ФЕНАМИНА НА ЦНС

I.На сердечно-сосудистую систему: увеличение частоты и силы сердечных сокращений увеличение тонуса сосудов рост АД II. На глаз мидриаз III. Влияние на обмен веществ усиливает липолиз усиливает гликогенолиз ВЛИЯНИЕ НА ИСПОЛНИТЕЛЬНЫЕ ОРГАНЫ

ПОКАЗАНИЯ (теоретически): нарколепсии – состоянии, характеризующимся нарушением процесса засыпания для повышения умственной и физической работоспособности у космонавтов, моряков, военных может использоваться как аналептик при отравлении веществами наркотического типа действия родственное фенамину соединение (метилфенидат - риталин) применяется в детской неврологической практике для лечения синдрома гиперактивности с дефицитом внимания ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ: тахикардия, рост АД инсомнические расстройства привыкание формирование психической и физической зависимостиПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: инсомнические расстройства эпилепсия выраженный атеросклероз гипертоническая болезнь заболевания печени и почек

Аналогичный механизм действия как у производного фенилалкиламина (фенамина) В отличие от фенамина они: практически лишены периферического симпатомиметического действия (не вызывают тахикардии и роста АД) центральное действие менее выраженное, эффект развивается постепенно, медленно и долго сохраняется не вызывают привыкания и лекарственной зависимости ПРОИЗВОДНЫЕ СИДНОНИМИНА И ПИПЕРИДИНА

ПОКАЗАНИЯ: повышение умственной и физической работоспособности при астенических состояниях олигофрения НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: бессонница артериальная гипертензия анорексияПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: Те же, что для амфетамина.

АНТИДЕПРЕССАНТЫ Это лекарственные средства, которые предназначенные для борьбы с депрессивными синдромами. Депрессивные расстройства характеризуются: стойким снижением настроения отсутствием желаний и неспособностью получать удовольствие от чего-либо (агедения). Патогенетической основой депрессивных расстройств Патогенетической основой депрессивных расстройств считается недостаточный уровень функционирования нейромедиаторных систем мозга

I. ИНГИБИТОРЫ МАО I. ИНГИБИТОРЫ МАО СРЕДСТВО НЕОБРАТИМОГО И НЕИЗБИРАТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ МАО НИАЛАМИД - МАО-зависимый путь биодеградации моноаминов значительное нарастание НОРАДРЕНАЛИНА и СЕРОТОНИНА в мозге

Другие эффекты ниаламида: угнетает моноксигеназную систему печени, увеличивает период полувыведения и длительность действия некоторых лекарственных средств (барбитуратов, фенотиазиновых нейролептиков, наркотических анальгетиков) блокада центральных звеньев проведения болевой импульсации (уменьшает болевой синдром при стенокардии) снижение АД

ПОКАЗАНИЯ: депрессия (особенно атипичная или сезонная депрессия, протекающая с выраженной сонливостью) НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ: "сырный" эффект - при употреблении продуктов, содержащих тирамин и фенилэтиламин психоэмоцинальное напряжение инсомния токсическое поражение печени ортостатическая гипотензияПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: эпилепсия заболевания печени и почек нарушения мозгового кровообращения состояния выраженного психического возбуждения

ТРАНИЛЦИПРАМИНТРАНСАМИН Действие похоже на ниаламид. Действие развивается быстрее, чем у ниаламида. Обладает дополнительным симпатомиметическим эффектом (фенаминоподобным). СРЕДСТВО ОБРАТИМОГО И НЕСЕЛЕКТИВНОГО ДЕЙСТВИЯ

Ингибиторы МАО избирательного действия МОКЛОБЕМИД МОКЛОБЕМИД характеризуется избирательным действием (угнетает МАО-А). Менее токсичен. ПИРЛИНДОЛ НОРАДРЕНАЛИНА ПИРЛИНДОЛ кроме антидепрессивной активности обладает психорегулирующим эффектом. Помимо угнетения МАО нарушает обратный захват НОРАДРЕНАЛИНА.

II. БЛОКАТОРЫ ОБРАТНОГО НЕЙРОНАЛЬНОГО ЗАХВАТА МОНОАМИНОВ. ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ АНТИДЕПРЕССАНТЫ (СРЕДСТВА НЕИЗБИРАТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ) ИМИЗИН (ИМИПРАМИН) МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЕ: блокируют обратный нейрональный захват НОРАДРЕНАЛИНА и СЕРОТОНИНАблокируют обратный нейрональный захват НОРАДРЕНАЛИНА и СЕРОТОНИНА усиливают тормозные влияния СЕРОТОНИНА на миндалевидный комплексусиливают тормозные влияния СЕРОТОНИНА на миндалевидный комплекс центральное М-холинолитическое действиецентральное М-холинолитическое действие центральное блокирующее действие на Н 2 - гистаминовые рецепторыцентральное блокирующее действие на Н 2 - гистаминовые рецепторы

ДРУГИЕ ДЕЙСТВИЯ: атропиноподобное альфа-адренолитическое миотропный спазмолитический эффект (папавериноподобное) антигистаминное действие

ПОКАЗАНИЯ: депрессия (особенно тревожно - депрессивные расстройства благодаря седативному компоненту действия); панические состояния; обсессивно-компульсивные расстройства; хронические болевые синдромы; энурез; школьная фобия и гиперактивность с дефицитом внимания НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: атропиноподобный эффект; сонливость (чаще) и или бессонница с возбуждение (реже); ГипотонияПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: глаукома инфравезикальная обструкция при ДГПЖ нельзя сочетать с ингибиторами МАО Перерыв при переходе от ингибиторов МАО на трициклические антидепрессанты не менее 14 дней - для восстановления МАО

АМИТРИПТИЛИН Амитриптилин отличается от имизина отсутствием стимулирующего действия, но более выраженным психоседативным, атропиноподобным и антигистаминным действием. Амитриптилин относится к наиболее эффективным антидепрессантам (при курсовом лечении приводит к стойкой нормализации настроения). Амитриптилин относится к наиболее эффективным антидепрессантам (при курсовом лечении приводит к стойкой нормализации настроения).

СРЕДСТВА, ИЗБИРАТЕЛЬНО БЛОКИРУЮЩИЕ ЗАХВАТ СЕРОТОНИНА СРЕДСТВА, ИЗБИРАТЕЛЬНО БЛОКИРУЮЩИЕ ЗАХВАТ СЕРОТОНИНАФЛУОКСЕТИН ОБЛАДАЕТ: отчетливым антидепрессивным эффектом. Практически лишен: Практически лишен: М-холинолитического действия. М-холинолитического действия. Не имеет антигистаминного действия, адренолитической активности, седативным эффектом. Не влияет на гемодинамику. эффектом. Не влияет на гемодинамику. СЕРТРАЛИН полностью лишен атропиноподобного эффекта (можно применять при глаукоме)полностью лишен атропиноподобного эффекта (можно применять при глаукоме) обладает меньшим периодом полувыведения по сравнению с флуоксетиномобладает меньшим периодом полувыведения по сравнению с флуоксетином Средства, избирательно блокирующие захват серотонина не рекомендуется применять вместе с ингибиторами МАО. При этом может развиться так называемый "серотониновый синдром"

СРЕДСТВА, ИЗБИРАТЕЛЬНО БЛОКИРУЮЩИЕ ЗАХВАТ НОРАДРЕНАЛИНА МАПРОТИЛИН По фармакологическим свойствам и показаниям к применению схож с имизином

НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА Лекарственные средства, активирующие высшие интегративные функции мозга (память и обучение). МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ: 1) являются производными ГАМК (аминолон, пантогам, пирацетам) или производные пиридоксина (пиридитол) 2) стабилизируют нейрональные мембраны 3) оказывают антигипоксическое действие и улучшают церебральную гемодинамику 4) оказывают слабое противосудорожное действие.

ПОКАЗАНИЯ: когнитивно-мнестический дефицит на фоне последствий нейротравмы, инсульта, дисциркуляторной энцефалопатии, старческого слабоумия, олигофрении в комплексной терапии эпилепсии использование в качестве антигипоксического средства НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: выражены слабо (инсомния, диспепсия) отмечаются редко.

СПАСИБО ЗА ВНИМАНИЕ !!!