МОС ПК РААС CAC ОПС ОЦК постнагрузка преднагрузка

Эффекты активации САС адренорецепторы бета1 бета2 альфа гипертрофия миоцитов вазоконстрикция усиление апоптоза, ишемии задержка натрия развитие аритмий, фиброза миокарда, увеличение в О 2

Эффекты альдостерона Задержка Na + Экскреция К + Экскреция Mg 2+ акт. фибробластов в миокарде активности САС Аритмии

РЕМОДЕЛИРОВАНИЕ- ИЗМЕНЕНИЕ СТРУКТУРЫ ЖЕЛУДОЧКА(ОВ), СОПРОВОЖДАЮ- ЩЕЕСЯ УВЕЛИЧЕНИЕМ КДО, КСО, МАССЫ ЛЕВОГО ЖЕЛУДОЧКА И ЕГО ГЕОМЕТРИЧЕСКОЙ ФОРМЫ

МОС ПК РААС CAC ОПС ОЦК постнагрузка преднагрузка Кардиотоники ( 1940) Диуретики (1950) Вазодилататоры (1960) ИАПФ (1970) ИАТ II (1990) ББ (2000)

Свойства бетаблокаторов

ФАРМАКОКИНЕТИКА БЕТАБЛОКАТОРОВ БД Т1/2 ЭКСКРЕЦИЯ СВЯЗЬ С БЕЛ. % Ч % МЕТОПРОЛОЛ ПОЧКИ 10 ПИЩА ПОВЫШАЕТ БД НА 20-40% БИСОПРОЛОЛ ДО ПОЧКИ ДО 33 КАРВЕДИЛОЛ ПЕЧЕНЬ 99

Эффекты активации САС адренорецепторы бета1 бета2 альфа гипертрофия миоцитов вазоконстрикция усиление апоптоза, ишемии задержка натрия развитие аритмий, фиброза миокарда, увеличение в О 2

ЭФФЕКТЫ БЕТААДРЕНОБЛОКАТОРОВ АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ БЕТА1 БЕТА2 АЛЬФА1 ПРОПРАНОЛОЛ МЕТОПРОЛОЛ БИСОПРОЛОЛ КАРВЕДИЛОЛ КАРДИОТОКСИЧНОСТЬ

Эффекты ингибиторов АПФ и антагонистов АТII Норма ИАПФ ААТII а н г и о т е н з и н о г е н р е н и н а н г и о т е н з и н I А П Ф брадикинин а н г и о т е н з и н II АТР1 АТР2

Ингибиторы АПФ Препарат Пролекарство Каптоприл - Эналаприл + Лизиноприл - Рамиприл + Фозиноприл + Периндоприл +

Антагонисты АТII рецепторов Кандесартан Телмисартан Эпросартан Валсартан Ирбесартан Лосартан

Фармакокинетика антагонистов АТII рецепторов Неконкур. Конкур Телмисартан Валсартан Неконкур Лосартан Конкур Ирбесартан Конкур Эпросартан Неконкур Кандесартан Связь с рецепторами Дозы мг Объем Распр.(л/кг) БД (%) Т1/2 (ч) Пр-т

ELITE-II E VALUATION L OSARTAN I N T HE E LDERLY T RIAL Цель: сравнение эффективности лозартана (однократ- но 50 мг/сутки) и каптоприла (50 мг 3 р. в сутки) у 3125 больных ХСН П-1У класса NYHA Результат: лозартан не имел преимуществ перед каптоприлом Вывод: ИАТ2 не могут заменить ИАПФ при лечении больных с ХСН Lancet 2000, 355,

Эффекты ингибиторов АПФ и антагонистов АТII Норма ИАПФ ААТII а н г и о т е н з и н о г е н р е н и н а н г и о т е н з и н I А П Ф брадикинин а н г и о т е н з и н II АТР1 АТР2 ВОЗМОЖНО КОМБИНИРОВАННОЕ ЛЕЧЕНИЕ

НАТРИЙУРЕТИЧЕСКИЕ ПЕПТИДЫ ПРЕДСЕРДНЫЙ НП (ANP) - CОДЕРЖИТСЯ В ПРАВОМ ПРЕДСЕРДИИ И ВЫСВОБОЖДАЕТСЯ ПРИ ЕГО РАСТЯЖЕНИИ МОЗГОВОЙ НП (BNP) - СОДЕРЖИТСЯ В ЖЕЛУДОЧКАХ И ВЫСВОБОЖДАЕТСЯ ПРИ УВЕЛИЧЕНИИ ДАВЛЕНИЯ НАПОЛНЕНИЯ С-НП (CNP) - СОДЕРЖИТСЯ В ПОЧКАХ, УЧАСТВУЕТ В РЕГУЛЯЦИИ РААС

ЭФФЕКТЫ НП- ДОВ НП- ДЫ ВАЗОДИЛАТАЦИЯ НАТРИЙУРЕЗ АНТАГОНИЗМ С РААС АНТАГОНИЗМ С САС НЕЙТРАЛЬНАЯ ЭНДОПЕТИДАЗА ИНГИБИТОРЫ НЭ

ОМАПАТРИЛАТ - блокирует АПФ и НП КАНДОКСАТРИЛ - ПРОЛЕКАРСТВО, МЕТАБО- ЛИЗИРУЕТСЯ В ПЕЧЕНИ С ОБРАЗОВАНИЕМ АКТИВНОГО МЕТАБОЛИТА - КАНДОКСАТРИЛАТ ЭКАДОТРИЛ - ПРОЛЕКАРСТВО, МЕТАБОЛИЗИ- РУЕТСЯ В ПЕЧЕНИ С ОБРАЗОВАНИЕМ АКТИВНОГО МЕТАБОЛИТА - S-ТИОРФАН

ЭФФЕКТЫ ИНЭ НЕ УВЕЛИЧИВАЮТ АКТИВНОСТИ РЕНИНА СНИЖАЮТ АД С, НЕ ИЗМЕНЯЯ АД Д, ЧСС СНИЖАЮТ ДАВЛЕНИЕ ЗАКЛИНИВАНИЯ В ЛЕГОЧНОЙ АРТЕРИИ НЕ ВЫЗЫВАЮТ ДЕГИДРАТАЦИИ (ВЫЗЫВАЯ ДИУРЕЗ, СНИЖАЮТ РАСТЯЖИМОСТЬ ПРЕДСЕРДИЙ, ЧТО СНИЖАЕТ СИНТЕЗ НП)

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ИНЭ ПОСТУРАЛЬНАЯ ГИПОТОНИЯ, ГОЛОВОКРУЖЕНИЕ, ПОТЕРЯ СОЗНАНИЯ ПОСЛЕ ПРИЕМА ПЕРВОЙ ДОЗЫ

РОЛЬ ЭНДОТЕЛИНА ЭНДОТЕЛИН (ЭТ)-1 ЭТ А ЭТ В -ВАЗОКОНСТРИКЦИЯ - ВАЗОДИЛАТАЦИЯ -ПРОЛИФЕРАЦИЯ ( NO И/ИЛИ ПРОСТАЦИКЛИНА) Г- М ВОЛОКОН СОСУД.СТ. - АНТИПРОЛИФЕРАТ. -ГИПЕРТРОФИЯ МИОКАРДА - АНТИТРОМБОТИЧ. СУЩЕСТВУЮТ НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ И СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЭНДОТ. РЕЦЕПТОРОВ

АНТАГОНИСТЫ ЭР НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ - БОЗЕНТАН СЕЛЕКТИВНЫЕ - ДАРУЗЕНТАН

СЕЛЕКТИВНЫЙ БЛОКАТОР ЭТ А ДАРУЗЕНТАН EARTH- (E NDOTHELIN A R ECEPTOR ANTAGONIST T RIAL IN H EART FAILURE) 600 БОЛЬНЫХ II-IV ФУНКЦ. КЛАСС ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ЛЕЧЕНИЯ - 24 НЕДЕЛИ ДОЗЫ МГ В СУТКИ