МОВАСИН ® (мелоксикам) – верное решение

Остеоартроз (ОА) Остеоартроз (ОА) Ревматоидный артрит (РА) Ревматоидный артрит (РА) Дорсалгии Дорсалгии Симптоматическое лечение воспалительного и болевого синдрома. Симптоматическое лечение воспалительного и болевого синдрома. Показания к назначению НПВС

Показания к назначению НПВС -1 Острый артрит Подагра, псевдоподагра Обострение хрон.заболеваний суставов (РА, остеоартроз, спондилоартриты) Острый артрит при неревматических заболеваниях Острый артрит Подагра, псевдоподагра Обострение хрон.заболеваний суставов (РА, остеоартроз, спондилоартриты) Острый артрит при неревматических заболеваниях Хронический артрит Остеоартроз РА Серонегативные спондилоартриты Артриты при др.ревматических и неревматических заболеваниях Хронический артрит Остеоартроз РА Серонегативные спондилоартриты Артриты при др.ревматических и неревматических заболеваниях

Показания к назначению НПВС -2 Острая и хрон. боль различной природы Боли в нижней части спины, дисменорея Мигрень Травмы суставов и мягких тканей Почечная колика; пред- и послеоперационные боли (

Всего в 2003 году в России зарегистрировано пациентов с болезнями суставов: Всего в 2003 году в России зарегистрировано пациентов с болезнями суставов: РА ОА системные заболевания болезнь Бехтерева болезни позвоночника, в том числе с болями в нижних отделах спины Эпидемиология заболеваний суставов

НПВП после операций Собственный аналгетический эффект Собственный аналгетический эффект Усиление действия опиатов Усиление действия опиатов Снижение потребности в опиатах Снижение потребности в опиатах Снижение риска НЭ опиатов (тошнота, угнетение дыхания) Снижение риска НЭ опиатов (тошнота, угнетение дыхания)

Основные группы средств для лечения ревматических заболеваний Нестероидные ПВС Глюкокортикостероиды Глюкокортикостероиды Базисные (модифицирующие болезнь-disease modiying) Базисные (модифицирующие болезнь-disease modiying) Моноклональные антитела к ФНО-α Моноклональные антитела к ФНО-α Хондропротекторы Хондропротекторы Средства разных групп (п/подагрические, в/в иммуноглобулин, микрофенолата мофетил) Средства разных групп (п/подагрические, в/в иммуноглобулин, микрофенолата мофетил)

К фармакодинамике НПВС Индивидуальная чувствительность Индивидуальная чувствительность Вначале – 1/2 от полной дозы Вначале – 1/2 от полной дозы Стандартных доз не превышать Стандартных доз не превышать Как правило, не сочетать между собой Как правило, не сочетать между собой Подбор рационального времени введения Подбор рационального времени введения Судить об эффективности – после 2 недель оптимальных доз Судить об эффективности – после 2 недель оптимальных доз Контроль побочных эффектов Контроль побочных эффектов

Механизм действия НПВС Блокада ЦОГ Блокада ЦОГ Стабилизация мембран лизосом Стабилизация мембран лизосом < миграции лейкоцитов в очаг воспаления < миграции лейкоцитов в очаг воспаления Блокада комплекса арахидонат-G белок Блокада комплекса арахидонат-G белок Блокада ЛОГ - < активности металлопротеиназ Блокада ЛОГ - < активности металлопротеиназ

Эффективность и безопасность НПВП связаны с избирательным подавлением ЦОГ-2

Функциональная активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2 Арахидоновая кислота ЦОГ-1 Конституциональная ЦОГ-2 регулируемая ПГ *Гомеостатическая функция - ЖКТ - почки - тромбоциты - эндотелий НПВС ЦОГ-2 инг. ПГ * Воспаление -ЦНС:боль - ЖКТ:клеточный обмен апоптоз, пролиферация, ангиогенез, заживление язв - кишечный иммунный ответ - почки, задержка соли; - эндотелий:PGI2/TXA2 - баланс

Классификация НПВС Неселективные ингибиторы ЦОГ- индометацин, диклофенак, ибупрофен Неселективные ингибиторы ЦОГ- индометацин, диклофенак, ибупрофен Селективные ингибиторы ЦОГ-1 - аспирин (низкие дозы) Селективные ингибиторы ЦОГ-1 - аспирин (низкие дозы) Селективные ингибиторы ЦОГ-2 - (, нимесулид, этодолак, коксибы) Селективные ингибиторы ЦОГ-2 - ( мелоксикам, нимесулид, этодолак, коксибы) Селективные ингибиторы ЦОГ-3 - парацетамол (ацетаминофен), метамизол (анальгин) Селективные ингибиторы ЦОГ-3 - парацетамол (ацетаминофен), метамизол (анальгин)

Кровотечение Кровотечение Побочные эффекты НПВС Верхние отделы ЖКТ Диспепсия Диспепсия Þ Анемия - Желудочно-кишечные кровотечения Þ Эрозии Þ Язвы - кровотечения/перфорации Почки Нарушение функции почек Нарушение функции почек Þ Почечная недостаточность - острая/хроническая острая/хроническая Þ Артериальная гипертензия Þ Сердечная недостаточность Антитромбоцитарное действие

Лейкемия СПИД НПВП- индуциро- ванные гастропатии Множественная меланома Астма Рак Шейки матки Смертность от НПВП-индуцированных гастропатий и других заболеваний

Факторы риска гастротоксичности НПВС возраст старше 65 лет возраст старше 65 лет заболевания пищеварительного тракта в анамнезе заболевания пищеварительного тракта в анамнезе сопутствующие заболевания (поражения сердца, печени, почек) сопутствующие заболевания (поражения сердца, печени, почек) одновременное применение диуретиков или ингибиторов АПФ одновременное применение диуретиков или ингибиторов АПФ высокие дозы НПВС высокие дозы НПВС Одновременное применение нескольких НПВС или сочетание их с ГКС Одновременное применение нескольких НПВС или сочетание их с ГКС

МОВАСИН ® (мелоксикам) Ингибиция ЦОГ-1 в 5-20 раз ниже, чем ЦОГ-2 Ингибиция ЦОГ-1 в 5-20 раз ниже, чем ЦОГ-2 Длительный период полувыведения – возможность введения 1 раз в сутки Длительный период полувыведения – возможность введения 1 раз в сутки Снижает активность ФНО, ПОЛ, ФАТ Снижает активность ФНО, ПОЛ, ФАТ Биодоступность – 90%, не зависит от приема пищи Биодоступность – 90%, не зависит от приема пищи

Безопасность мелоксикама MELISSA – сравнение с диклофенаком (9300 больных ОА):от мелоксикама осложнений со стороны ЖКТ достоверно меньше, реже отказы от лечения (Hawkey C. et al., Brit J Rheumatol, 1998) MELISSA – сравнение с диклофенаком (9300 больных ОА):от мелоксикама осложнений со стороны ЖКТ достоверно меньше, реже отказы от лечения (Hawkey C. et al., Brit J Rheumatol, 1998) SELECT – сравнение с пироксикамом (8700 больных с ОА) – осложнений со стороны ЖКТ в 1,5 раза меньше (Dequeker J. et al., Brit J Rheumatol, 1998) SELECT – сравнение с пироксикамом (8700 больных с ОА) – осложнений со стороны ЖКТ в 1,5 раза меньше (Dequeker J. et al., Brit J Rheumatol, 1998)

Безопасность мелоксикама Сравнение с пироксикамом: 4-недельный курс при остеоартрите коленных суставов – эндоскопически – достоверно меньше эрозий (Chang D. et al., Clin. Rheumatol., 2001) Сравнение с пироксикамом: 4-недельный курс при остеоартрите коленных суставов – эндоскопически – достоверно меньше эрозий (Chang D. et al., Clin. Rheumatol., 2001) По числу «гастроинтестинальных событий» - сравним с некоторыми коксибами (Layton D. et al., Rheumatology (Oxford), 2003 По числу «гастроинтестинальных событий» - сравним с некоторыми коксибами (Layton D. et al., Rheumatology (Oxford), 2003 Может быть альтернативой при непереносимости «неселективных» НПВС (Senna G. et al., Allerg., Immunol., 2003) Может быть альтернативой при непереносимости «неселективных» НПВС (Senna G. et al., Allerg., Immunol., 2003)

При анкилозирующем спондилите: в высокой дозе – менее токсичен в сравнении с пироксикамом При анкилозирующем спондилите: в высокой дозе – менее токсичен в сравнении с пироксикамом (Бочкова А.Г., Consilium med., 2005) Метаананализ: высокая безопасность, в том числе – у пожилых, хондропротективный эффект Метаананализ: высокая безопасность, в том числе – у пожилых, хондропротективный эффект (Балабанова Р.М., Запрягаева М.Е., Consilium med., 2005) Множественные эрозии и язвы – достоверно ниже, чем при лечении диклофенаком Множественные эрозии и язвы – достоверно ниже, чем при лечении диклофенаком (Каратеев А.Е., Тер. Арх., 2005, 5) Безопасность мелоксикама

У больных РА и ОА в дозах 7,5 -15 мг эффективно снимает болевой синдром У больных РА и ОА в дозах 7,5 -15 мг эффективно снимает болевой синдром При этом не повышает АД При этом не повышает АД Не вызывает хондродеструкции (Лесняк О.М. и соавт, 2005) Не вызывает хондродеструкции (Лесняк О.М. и соавт, 2005) Высокоэффективен при РА (Huskisson et al., Drit. J. Rheumat., 1996) Высокоэффективен при РА (Huskisson et al., Drit. J. Rheumat., 1996) Высокоактивен при люмбоишиалгии, ОА с дорсалгиями (Алексеев В.В.Алексеев А.В., 2007) Высокоактивен при люмбоишиалгии, ОА с дорсалгиями (Алексеев В.В.Алексеев А.В., 2007) Клиническая эффективность мелоксикама

Позитивное влияние на гемопоэз (колониестимулирующий фактор) Позитивное влияние на гемопоэз (колониестимулирующий фактор) Эффективен при раке яичников в эксперименте Эффективен при раке яичников в эксперименте Антифибротический эффект (на модели фиброза легких) Антифибротический эффект (на модели фиброза легких) Xin B. et al., Cancer, 2007 Hofer m. et al., Physiol. Res., 2007 Arafa et al., Eur.J. Pharmacol., 2007 Мелоксикам – новые перспективы

«Полнота и скорость всасывания мелоксикама из препаратов производства ОАО «Синтез» (МОВАСИН ® ) и фирмы «Берингер Ингельхайм Интернейшнл ГмбХ и Ко» (МОВАЛИС) статистически достоверно не различаются. Сделан вывод: изучаемые лекарственные формы биоэквивалентны по фармакокинетическим показателям» «Полнота и скорость всасывания мелоксикама из препаратов производства ОАО «Синтез» (МОВАСИН ® ) и фирмы «Берингер Ингельхайм Интернейшнл ГмбХ и Ко» (МОВАЛИС) статистически достоверно не различаются. Сделан вывод: изучаемые лекарственные формы биоэквивалентны по фармакокинетическим показателям» ГОУ ВПО ММА им И.М. Сеченова, 2005ГОУ ВПО ММА им И.М. Сеченова, 2005 МОВАСИН ® – сравнение с оригиналом

Фармакоэкономическое моделирование: существенная экономия при 4-недельном курсе в сравнении с диклофенаком и пироксикамом (Tavakoli M., Pharmacoeconomics, 2003) Фармакоэкономическое моделирование: существенная экономия при 4-недельном курсе в сравнении с диклофенаком и пироксикамом (Tavakoli M., Pharmacoeconomics, 2003) МОВАСИН ® – экономическая целесообразность использования

Стоимость МОВАСИНА ® в сравнении с конкурентами: *Цены по состоянию на г. **Оптовая цена ОАО «Синтез»

МОВАСИН ® (мелоксикам) – верное решение