Лекарственные растения и сырье, содержащие сапонины

Сапонины - высокомолекулярные безазотистые гликозиды. Обладают поверхностной и гемолитической активностью, токсичны для холоднокровных. Термин «сапонины» произошел от названия растения Saponaria officinalis L. (мыльнянка, сем. Гвоздичные – Caryophyllaceae); был предложен в 1819 г. Мэлоном для обозначения мыльных свойств веществ, выделенных из этого растения (sapo – мыло).

Пенное число Это наименьшая концентрация извлечения из 1 г сырья, при встряхивании которого в течение 15 сек образуется устойчивая в течение 15 мин пена. Основан на физических свойствах сапонинов.

Гемолитический индекс Это наименьшая концентрация извлечения из 1 г сырья или раствора чистого сапонина, которая вызывает гемолиз эритроцитов, содержащихся в 1 мл 2 % раствора дефибринированной крови барана. Извлечение сапонинов и разведение проводят изотоническим раствором. Результаты выражают соотношением массы сырья (1 г) и разведения. Напр. 1 : 5000, 1 : и т.д.

Молекула сапонинов состоит из сахара и агликона, называемого сапогенином. Сапонины по строению их агликонов делятся на 2 группы: стероидные и тритерпеновые.

Стероидные сапонины представляют собой О-гликозиды. Сапогенины - производные циклопентанопергидрофенантрена, как и агликоны сердечных гликозидов. К этой группе относятся диосгенин, диосцин, париллин.

Диосгенин Агликоны всех стероидных сапонинов всегда имеют в 3-м положении кольца А ОН-группу.

Стероидные сапонины не оказывают кардиотонического действия, так как не имеют лактонного кольца при С17 и ряда других функциональных групп.

Стероидные сапонины встречаются редко, преимущественно в растениях тропического климата. Известно около 150 стероидных сапонинов. В семействах Диоскорейные, Норичниковые, Спаржевые, Амариллисовые стероидные сапонины часто встречаются совместно с сердечными гликозидами (наперстянка, ландыш и др.).

Стероидные сапонины имеют значение как исходные продукты для получения кортикостероидов и других стероидных гормональных ЛС (Преднизолон, Прогестерон).

Тритерпеновые сапонины Агликоны – пентациклические или тетрациклические тритерпеноиды. У многих тритерпеновых сапонинов сапогенином является олеаноловая кислота.

Олеаноловая кислота В молекуле агликона имеются обычно 5 конденсированных циклогексановых колец, образующих соединение с общей формулой (С 5 Н 8 ) 6 и 1-2 карбоксильные группы.

Тритерпеновые сапонины встречаются довольно широко у растений степей, лесостепей и умеренных широт (семейства Синюховые, Астровые, Гвоздичные, Яснотковые, Валериановые, Аралиевые, Бобовые, Конскокаштановые и др.).

Локализация В растениях сапонины находятся в растворенном виде в клеточном соке (вакуоли), и их содержание там может колебаться от следов до 30% (мыльный корень). Могут накапливаться в различных частях растений: корнях (солодка), корневищах с корнями (диоскорея), траве (мыльнянка, астрагал шерстистоцветковый), листьях (наперстянки), цветках (коровяк скипетровидный), семенах (конский каштан).

Физико-химические свойства Сапонины – бесцветные или желтоватые аморфные гигроскопичные вещества, изредка кристаллические. Как стероидные, так и тритерпеновые сапониновые гликозиды более или менее растворимы в воде, а также в разведенных водой (60-70%) низших спиртах (этаноле, метаноле) даже на холоде, а в более крепких концентрациях этих спиртов (80-95%) – только при нагревании и при охлаждении выпадают в осадок. Нерастворимы в эфире, бензоле, ацетоне, хлороформе и других органических растворителях. Оптически активны.

Под действием кислот и ферментов гликозиды сапонинов распадаются на агликон и остаток сахара. Сапонины обладают жгучим раздражающим вкусом и вызывают чихание и покраснение глаз, аллергии.

Биологическая роль сапонинов в растениях. Сапонины принимают участие в биохимических процессах в растениях: - в малых концентрациях они ускоряют прорастание семян, рост и развитие растений, а в больших, наоборот, тормозят. Таким образом, сапонины играют роль гормонов роста растений; - сапонины оказывают влияние на проницаемость растительных клеток, что связано с их поверхностной активностью.

Применение. Препараты и сырьё, содержащие тритерпеновые сапонины, применяют как отхаркивающие средства. Они повышают секреторную функцию желез, усиливают всасывание лекарственных веществ, их используют как мочегонные, слабительные и тонизирующие вещества. Сырьё, содержащее стероидные сапонины, применяют при лечении атеросклероза.

Синюха голубая - Polemonium coeruleum L. Сем. Синюховые - Polemoniaceae

Ботаническая характеристика. Многолетнее травянистое растение с прямостоячим бороздчатым и полым стеблем. Листья непарноперистые, нижние - черешковые, верхние - сидячие, напоминают листья валерианы лекарственной. Крупные красивые синие цветки собраны в редкие кисти, из которых образуется метельчатое соцветие. Плод - трехстворчатая, почти шаровидная коробочка с многочисленными семенами. Цветет в июне-июле, плоды созревают в июле - августе.

Химический состав тритерпеновые сапонины до 20-30% (96% кислые сапонины и 4% нейтральные), обладающие высокой гемолитической активностью. для корней и корневищ гемолитический индекс составляет 11000, травы , семян Кроме сапонинов, имеются липиды, органические кислоты, крахмал, смолистые вещества (1,28%), жирное и эфирное масла.

Фармакологические свойства Синюха голубая оказывает противокашлевое, отхаркивающее, седативное, выраженное кровоостанавливающее, ранозаживляющее, мочегонное и дезинфицирующее действие.

Лекарственные средства. Корневище с корнями, отвары. Применение. Препараты синюхи применяют в основном как отхаркивающее и седативное средство.

Женьшень обыкновенный – Panax ginseng C. A. Меy. Сем. Аралиевые – Araliaceae Ботаническая характеристика Многолетнее травянистое растение, достигающее возраста лет и более. Имеет сочный стержневой корень, дающий, как правило, один надземный стебель, на верхушке которого расположена мутовка из 4-5 листьев. Листья длинночерешковые, пальчатосложные. Из центра листовой мутовки выходит на длинном цветоносе простой зонтик, несущий мелкие зеленоватые невзрачные цветки. Плоды - ярко-красные сочные ягодообразные костянки с двумя семенами. Цветет в июне, плоды образуются в июле- августе

Химический состав корень содержит тритерпеновые сапонины - панаксозиды, следы эфирного масла, жирное масло, фитостерины, смолы, пектиновые вещества, крахмал, витамины, жирные кислоты, смесь которых называют панаксовой кислотой, много микроэлементов - железа, марганца и др. Зола корня более чем наполовину состоит из фосфатов.

Фармакологические свойства растение оказывает тонизирующее, стимулирующее и адаптогенное действие при физической и умственной усталости, нарушениях деятельности сердечно- сосудистой системы, гипотонии, гипофункции половых желез, неврастении, после перенесенных истощающих организм заболеваний Лекарственные средства настойка

Солодка голая - Glycyrrhiza glabra L. Сем. Бобовые - Fabaceae Ботаническая характеристика Многолетнее травянистое растение высотой 1-2 м, с мощной корневой системой. Корневище многоглавое, толстое, вертикальное, с короткими горизонтальными подземными побегами (столоны) с почками и неветвистый главный стержневой корень длиной до 1 м и более, достигающий глубоких водоносных слоев, благодаря чему растение хорошо приживается на засушливых местах. Листья непарноперистосложные, очередные, с 5-7 парами листочков, с нижней стороны липкие. Цветки светло-фиолетовые, на длинных цветоносах в колосовидных кистях. Плод - многосемянный боб длиной 2-3 см, прямой, голый, бурого цвета.

Химический состав Корни и корневища солодки содержат до 23% глицирризина - калиевой и кальциевой соли глицирризиновой кислоты. Найдены также 27 различных флавоноидов (ликвиритин, изоликвиритин, лакризид и др.), аскорбиновая кислота (до 30 мг%), небольшое количестве эфирного масла, камеди, смолы, аспарагин.

Фармакологические свойства Препараты солодки обладают высокой противовоспалительной активностью; - способствуют заживлению язв желудка; - регулируют водно-солевой обмен.

Лекарственные средства Корни. Порошок. Густой и сухой экстракты. Сироп. Резаный корень входит в состав грудных, слабительных и мочегонных сборов. Препарат "Глицирам" – при бронхиальной астме, аллергических дерматозах. Флавоновые препараты "Ликвиритон" (гранулы), Флакарбиноказывают спазмолитическое, противовоспалительное, антацидное действие. Применяют для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Хвощ полевой - Equisetum arvense L. Сем. хвощовые - Equisetaceae Ботаническая характеристика Многолетнее споровое растение с членистыми стеблями, зубчатыми влагалищами на узлах. Ранней весной появляются сочные, прямостоящие толстые стебли высотой 7-25 см, светло-бурого или розового цвета, заканчивающиеся наверху колоском со спорами. Разбросав споры, побеги быстро отмирают. Из того же корневища вырастают бесплодные вегетативные тонкие стебли высотой см, зеленого цвета, с безлистными многочисленными ветвями, расположенными мутовками. Вместо листьев в узлах ветвей имеются зубчатые влагалища. Все растение жесткое и шершавое, так как пропитано кремневой кислотой.

Химический состав Трава хвоща полевого содержит алкалоиды, тритерпеновый сапонин эквизетонин (около 5%), флавоноиды, органические кислоты, жирное масло (3- 3,5%), эфирное масло, большое количество солей кремниевой кислоты, горечи, дубильные вещества, смолы и полиоксиантрахиноновые соединения. Найдены также небольшие количества аскорбиновой кислоты и каротина.

Фармакологические свойства Хвощ полевой улучшает мочеотделение, обладает кровоостанавливающими и противовоспалительными свойствами, способствует выведению свинца из организма. Гликозид лютеолин, выделенный из хвоща, оказывает противовоспалительное и антимикробное действие

Лекарственные средства Трава. Настой. Брикеты. Гранулы. Трава хвоща входит в состав мочегонного чая.

Лекарственные растения и сырье, содержащие антраценпроизводные и их гликозиды

Антраценпроизводные - большая группа природных соединений, в основе которых лежит ядро антрацена различной степени окисленности (по среднему кольцу - кольцо В).

Антраценпроизводные делятся на три основные группы: 1. Мономеры - соединения, в основе которых лежит одно ядро антрацена; а) Окисленные формы, в основе которых лежит антрахиноновое ядро; б) Восстановленные формы - производные антранола, антрона, оксиантрона. 2. Димеры - соединения с двумя ядрами антрацена; 3. Конденсированные антраценпроизводные (гиперицин).

Мономеры - соединения, в основе которых лежит одно ядро антрацена; а) Окисленные формы, в основе которых лежит антрахиноновое ядро;

б) Восстановленные формы - производные антранола, антрона, оксиантрона.

Большинство природных соединений антрацена относится к антрахиноновому ряду. Заместителями у антраценпроизводных могут быть гидроксильные и метоксильные группы или метильная группа, которая может быть окислена до спиртовой, альдегидной и кислотной

Среди окисленных форм (производных антрахинона) чаще встречаются производные 1,8-диоксилантрахинона или хризацина. К ним относятся соединения, названные эмодинами: франгула-эмодин, алоэ-эмодин, реум-эмодин.

Ализарин

Конденсированные антраценпроизводные Гиперицин

Качественные реакции В присутствии NaOH окрашиваются: - производные антрахинона в вишнево-красный или фиолетовый цвет, - антрона и антранола (после окисления их пероксидом водорода) в желтый цвет.

Применение. В качестве слабительных средств ( сенна, крушина ольховидная, жостер слабительный, ревень ); как антисептические, противовоспалительные, бактерицидные средства ( зверобой продырявленный, щавель конский ); при болезнях печени и почек ( марена красильная ). При многих заболеваниях применяют листья и препараты алоэ.

Сушка В сушилках при 60 град. Хранение: в сухом хорошо проветриваемом помещении.

Крушина ольховидная - Frangula alnus Mill. (syn. Rhamnus frangula L.) Сем. крушиновые - Rhamnaceae Ботаническая характеристика Высокий кустарник или деревце с гладкими, расположенными поочередно ветвями, покрытыми белыми чечевичками. Листья очередные, широкоэллиптические, цельнокрайние, блестящие, гладкие, с 6-8 парами параллельных вторичных жилок. Цветки мелкие, зеленовато-белые, собраны пучками в пазухах листьев. Плод - костянка, меняющая свою окраску (зеленая, красная и черная), содержит внутри две плоские с клювовидным выростом косточки. Цветет в мае- июне, плодоносит в сентябре.

В виде примеси встречаются: кора ольхи серой - Alnus incana (L.) Moech.; кора черемухи - Padus racemosa Gilib; кора жостера слабительного - Rhamnus cathartica L.; кора калины обыкновенной - Viburnum opulus L.; кора разных видов ивы - Salix sp.

Химический состав В свежей собранной коре крушины содержится первичный антрагликозид - франгуларозид, обладающий рвотными свойствами, и антранолы. В коре содержатся алкалоиды (0,15%), сравнительно большое количество дубильных веществ (10,4%), различные сахара, яблочная кислота, небольшое количество эфирного масла.

Фармакологические свойства. Крушина оказывает слабительное действие через 8-10 ч после приема препаратов. Лекарственные средства. Кора крушины, отвар, жидкий экстракт. Резаная кора входит в сборы - слабительные и противогеморройные. Препарат "Рамнил" (сухой экстракт в дражированных таблетках) содержит не менее 55% производных антрацена. Входит в состав препаратов холагол, викаир.

Зверобой продырявленный (обыкновенный) - Hypericum perforatum L. Сем. Зверобойные - Hypericaceae Ботаническая характеристика Многолетнее травянистое растение. Стебли ветвистые, с двумя ребрышками, высотой до 60 см. Листья и ветви расположены супротивно, продолговато-овальные, цельнокрайние, гладкие, с рассеянными по листовой пластинке просвечивающими, а по краям черными точечными вместилищами. Цветки правильные, пятичленные, ярко-желтые. Тычинок 50-60, сросшихся при основании в три пучка. Соцветие- щитковидная метелка. Плод - трехгнездная многосемянная коробочка, раскрывающаяся тремя створками. Цветет с июня до августа, плоды созревают в сентябре.

Химический состав - конденсированные антраценпроизводные (до 0,4% гиперицина, псевдогиперицин, протопсевдогиперицин и др.); - флавоновые соединения: гликозид гиперозид (в траве - 0,7%, в цветках - 1,1%), рутин, кверцитрин, изокверцитрин и кверцетин; - эфирное масло, в состав которого входят терпены, сесквитерпены, сложные эфиры изовалериановой кислоты; - дубильные вещества (до 10%), смолы (до 10%), антоцианы, сапонины, каротин (до 55 мг%), никотиновая и аскорбиновая кислоты, витамин Р, цетриловый спирт, холин, следы а лкалоидов.

Фармакологические свойства Разносторонние: спазмолитическое действие, связанное с наличием в растении флавоноидов. Проявляется на гладкомышечных элементах желудка, кишечника, желчных путей, кровеносных сосудов; вяжущее, противовоспалительное и антисептическое свойства; оказывает стимулирующее действие на регенеративные процессы.

Лекарственные средства Трава зверобоя, брикеты, настои, зверобойное масло (масляный экстракт), антибактериальный препарат "Новоиманин«, антидепрессант «Гелариум». Входит в состав сборов.