Рациональный прием ЛП с учетом времени приема пищи Лекция Романов Борис Константинович, доктор медицинских наук, профессор кафедры фармакологии

Взаимодействие ЛС I. С ДРУГИМИ ЛС II. С ПИЩЕЙ Фармацевтическое Фармакологическое - Кинетическое - Динамическое Взаимодействие с пищей, пищеварительными соками и между собой в просвете ЖКТ: Несовместимость ЛС и пищи Когда принимать ЛС ? Чем заесть и запить ЛС ? на 3 курсе

ВЫСОКИЙ РИСК ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЗАИМОДЕЙСТВИЙ При заболеваниях Почек Печени Аллергических Психические Аритмии сердца Тяжелые инфекции Сахарный диабет Апластическая анемия Гипотиреоз При узкой тер.широте Аминогликозиды Антиаритмики Антидепрессанты Антикоагулянты Антиконвульсанты Сердечные гликозиды Тироксин Циклоспорины Эстрогены +

ОСНОВНЫЕ ПОНЯТИЯ: ВСАСЫВАНИЕ ЛВ ИЗ ЖКТ В КРОВЬ Чаще всего прием пищи снижает всасывание ЛВ Основные факторы, влияющие на всасывание: Физико-химические св-ва ЛВ (водо-, жиро-растворимость) рН среды желудка (кислая) и кишечника (щелочная). Ферменты ЖКТ - разрушают белки, преждевременно переводят L- допу в дофамин. Перистальтика кишечника и его кровоснабжение Сахара - задерживают всасывание (кроме дифенина, переносчик - глюкоза) и эвакуацию из желудка ОСНОВНЫЕ ПОНЯТИЯ: ИЗМЕНЕНИЯ ФАРМАКОДИНАМИКИ ЛВ под влиянием компонентов пищи, содержащих БАВ.

За свою жизнь человек потребляет: 22 тонны твердой пищи, и 33 тонны напитков Человек может прожить: без воды дней, без пищи - около 30 дней. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛВПИЩА Парадигма: «Человек есть то, что он ест»

Современная пища содержит фармакологически активные вещества: Экология - нитраты, нитриты (в 30 раз токсичнее), пестициды, металлы, броматы калия и кальция (улучшители вкуса муки) и др. нитриты, нитраты + тетрациклины, бигуаниды, аминазин = канцерогены. Сульфаниламиды + продукты с ПАБК и фолатом = эффекта Технология приготовления пищи - консерванты (ПАБК), а/оксиданты, стабилизаторы, красители, ароматизаторы и др. Тираминсодержащая пища - бананы, бобы, вина, изюм, инжир, йогурт, кофе, лосось, копченое мясо и сельдь, шашлык, печень, пиво, сметана, соя, сыр (30 г), шоколад + ингиб.МАО = АД Серотонинсодержащая пища - бананы, арахис, смородина Гистаминсодержащая пища - квашеная капуста, тунец Гистаминолибераторы - цитрусовые, шоколад

Продукты, богатые витамином К - зеленые овощи, чай, орехи, печень, растительные масла, соя - антагонизм с антикоагулянтами Продукты, богатые витаминами - Бобы, горох, свинина (особенно печень), тунец -В6, А, Е, Se, Cu, Zn - кофакторы ферментов, метаболизирующих ЛВ (L-допа и др.). Жирная пища - повышает абсорбцию гризеофульвина, мебендазола, итроконазола и наоборот, замедляет всасывание зидовудина, диданозина. Молоко - повышает рН желудочного сока, снижает биодоступность пенициллинов, тетрациклинов, фторхинолонов, препаратов железа, рифампицина, диазепама, метилксантинов (снижение растворимости при рН > 3), казеины молока связывают метилксантины, СА, СГ, антикоагулянты, а казеинат кальция молока связывает тетрациклины (на 36-75%). Углеводы, липиды, этанол - конкурентные ингибиторы ферментов I фазы метаболизма НАЦИОНАЛЬНЫЕ ТРАДИЦИИ, УРОВЕНЬ ЖИЗНИ

НЕСОВМЕСТИМОСТЬ ЛС И ПИЩИ Грейпфрутовый сок - содержит псорален, угнетающий цитохром Р-450 Повышает концентрации в сыворотке крови циклоспорина, терфенадина и БКК (кроме амлодипина и дилтиазема) Пища богатая белками - повышает биодоступность пропранолола, снижает биодоступность метилксантинов. АБСОРБЦИЯ ЛВ НА СОСТАВНЫХ ЧАСТЯХ ПИЩИ Кальций и Железо нарушают всасывание тетрациклинов (как молоко), сульфаниламидов (в 3 раза)

Нельзя запивать чаем психотропные препараты увеличивается проницаемость через ГЭБ, осаждаются нейролептики. Чаем можно запивать препараты витамина С, так как сам чай, как и любое другое растение, его содержит. Вода - уменьшает раздражение прищевода, ускоряет всасывание амоксициллина и метилксантинов. Газированные прохладительные напитки содержат орто-фосфорную кислоту - вымывает кальций из костей и зубов.

НПВС + любая пища = замедление аналгезии; НПВС + острая пища, цитрусовые = раздражение ЖКТ; Противогрибковые имидазолы, АБ (тетрациклины, хинолоны) + молочные продукты = всасывания ЛВ; Виагра, оральные контрацептивы, эритромицин, иммунодепрессанты, гипохолестеринемические ЛС + грейпфрутовый сок = выведения ЛВ, коллапс; Диуретики, -АБ, БКК + колбасы, ветчина, соленая и копченая рыба (все содержат NaCl) = АГ-эффекта; И-АПФ, БРАТ + абрикосы, ананасы, бананы, баклажаны, укроп, фасоль, шпинат (все содержат К) = гиперкалиемия; Варфарин + клюква = выведения ЛВ (кровотечения).

Полусинтетические пенициллины, эритромицин + фруктовые и овощные (томат) соки, кофеинсодержащие напитки – снижение всасывания ЛВ в ЖКТ; Сульфадиметоксин, парацетамол, сульгин, бисептол, фуросемид, циметидин, теофиллин + мясо (индуцирует микросомы), рыба, сыр, бобовые (много белка), чернослив, свекла, сладкое и мучное; Ацетилсалициловая кислота, фурагин, 5-НОК с маслом, сметаной, жирными продуктами; Бисептол, этазол, сульфален с зеленью, шпинатом, молоком, печенью, зерновыми продуктами; Баралгин, анальгин, панадол, спазган, парацетамол, максиган с копчеными колбасами.

ЛС и время приема пищи Не имеют «своего времени» только лекарства, назначенные "под язык". Если нет особого указания врача, и время не указано во вкладыше (иструкции), лекарство следует принимать до еды за 30 минут. Что значит – «принимать натощак» ? Это значит - утром за минут до еды или через 3-4 часа после еды Что значит – «принимать до еды» ? Это значит - минимум за 15 минут до приема пищи, никак не раньше. А чаще всего это значит за минут. Что значит – «принимать во время еды» ? Это значит – одновременно с приемом пищи. Что значит – «принимать после еды» ? Это значит – через 1 – 2 часа после еды. Сразу после еды можно принимать главным образом такие лекарственные средства, как НПВС Что значит – «принимать на ночь» ? Препараты со снотворным эффектом нужно принимать за 30 минут до сна. -

4 варианта приема лекарства Первый вариант – натощак (большинство препаратов) В это время в желудке содержится минимальное количество пищеварительных соков, свободной соляной кислоты и ферментативно-активных составных частей пищи. Благодаря этому осуществляется наиболее быстрый (в течение мин) и наиболее полный переход лекарственных средств из желудка в кишечник при наименьшем изменении их физико-химической структуры. Характерно также снижение метаболической активности печени, которая резко увеличивается в процессе пищеварения.

натощак принимают все растительные настойки и отвары. Они содержат несколько действующих веществ, некоторые из них под воздействием соляной кислоты желудка могут перевариваться и переходить в неактивные формы. Кроме того, под воздействием пищи возможно нарушение всасывания отдельных компонентов таких препаратов и, как следствие, недостаточное или искаженное действие; все препараты кальция, который, связываясь с жирными и другими кислотами, образует нерастворимые соединения. Поэтому прием кальция глюконата и тому подобных во время или после еды, по крайней мере, бесполезен; 1

натощак принимают но-шпу и другие лекарства, которые хотя и всасываются при приеме вместе с пищей, но по каким- то причинам оказывают неблагоприятное воздействие на пищеварение или расслабляют гладкую мускулатуру. Но-шпу нельзя пить больным стенокардией, глаукомой, аденомой предстательной железы, людям с пониженным давлением, беременным, кормящим, страдающим нервными расстройствами. Этот препарат усиливает сердцебиение, может вызвать жар, головокружение, нервное перенапряжение; тетрациклин, так как он хорошо растворяется в кислотах. 2

Второй вариант - за 5-15 мин до еды. Так следует назначать желчегонные средства, панкреатин и панкреатические ферменты с целью своевременного обеспечения пищеварения к моменту поступления пищи. Третий вариант - непосредственно во время еды. Так целесообразно применять средства заместительной терапии, назначаемые при недостаточности желудочной секреции (соляная кислота, желудочный сок и др.).

Четвертый вариант - после еды. Так назначаются жирорастворимые препараты и лекарственные средства, устойчивые к кислой среде желудка и не изменяющие в этих условиях своих фармакодинамических свойств. К ним относятся: жирорастворимые витамины - А, Д, Е, К; никотиновая кислота и средства, ее содержащие (компламин, стугерон, никошпан, теоникол), нейролептики, транквилизаторы, снотворные и противопаркинсонические средства, антидепрессанты, тетрациклины.

СРАЗУ ПОСЛЕ ЕДЫ принимают препараты, раздражающие слизистую оболочку желудка: НПВС, стероиды, метронидазол, резерпин и другие. Чтобы избежать раздражающего действия, лучше запивать их молоком, киселем или рисовым отваром.

Чем запивать ЛС ? При приеме лекарственных средств, обладающих особенно выраженным ульцерогенным действием (ацетилсалициловая кислота, индометацин, препараты калия и др.), их целесообразно запивать водой, чаем с молоком, молоком, раствором натрия гидрокарбоната (Боржоми), нейтральным киселем, крахмальной слизью или другими обволакивающими средствами. Однако следует помнить, что молоко вследствие связывания казеината кальция лекарственными препаратами может существенно ослабить терапевтический эффект тетрациклиновых антибиотиков и линкомицина, а также производных пурина (кофеин, эуфилин и др.).

ВРЕМЯ ПРИЕМА МЕДИКАМЕНТОВ Адельфан за мин. до еды (несмотря на содержание резерпина) Аллохол за 15 мин. до еды Альмагель за мин. до еды Амитриптилин после еды Ампициллин за мин. до еды Анальгин независимо от приема пищи Анаприлин за 30 мин. до еды Аскорутин за мин. до еды Аспаркам после еды Ацидин-пепсин во время еды Аэрон за мин. до еды Бактрим за мин. до еды (запивать щелочной водой) Баралгин за мин. до еды Бисептол до еды (запивать щелочной водой) Бромгексин после еды Бруфен за мин. до еды Бутадион после или во время еды Валокордин за мин. до еды Верошпирон после еды Викалин после еды (запивать 1/2 стакана теплой воды) Вольтарен после еды 1

Галоперидол за мин. до еды Гастрофарм за 1-1,5 часа до еды Гексавит после еды Гексализ независимо от приема пищи, под язык Гемостимулин во время еды Гендевит после еды Гидрокортизон за мин. до еды Декамевит после еды Де-нол за мин. до еды Диазепам после еды Диазолин за мин. до еды Диакарб лучше натощак Дибазол за 1-2 часа до или через 2 часа после еды Диклофенак-натрий во время или после еды,не разжевывать Димедрол после еды, перед сном Дрожжи сухие после еды Железа глицерофосфат за мин. до еды Железа лактакт за мин. до еды Желчегонный сбор за мин. до еды Ибупрофен через мин. после еды Индерал за 30 мин. до еды Индометацин после еды Интенкордин за мин. до еды 2

Интестопан после еды, измельчить Йод после еды с молоком Калия хлорид после еды Калия оротат после еды Кальция глюконат за мин. до еды Кальция хлорид (р-р) за мин. до еды (запивать молоком) Камфора после еды Кислота аскорбиновая после еды Кислота ацетилсалициловая после еды Кислота никотиновая после еды Кислота хлористоводородная разведенная во время еды Кодеин за мин. до еды Клофелин за мин. до еды Корвалол за мин. до еды Кордиамин за мин. до еды Коринфар независимо от приема пищи Кофеин в промежутке между едой Левомицетин за мин. до еды Либексин комбиниров. после еды, не разжевывать Магния сульфат натощак Мезим-форте за мин. перед едой Мелипрамин после еды Меллерил после еды 3

Метиндол после еды Метронидазол во время и после еды, не разжевывать Микройод после еды Микстура противоастматическая за мин. до еды Мукалтин за мин. до еды Натрия салицилат за мин. до еды Натрия сульфат натощак Неоинтестопан после еды Никошпан после еды Новомигрофен за мин. до еды Ново-пассит во время еды Нозепам после еды Ноотропил (пирацетам) после еды Но-шпа сразу после еды Обзидан за мин. до еды Олететрин за мин. до еды Олиговит лучше натощак Ортофен за мин. до еды Омнопон за мин. до еды Панадол за мин. до еды Панангин после еды Панкреатин за мин. до еды,запивать щелочной водой Пантокрин за мин. до еды 4

Папаверин за мин. до еды Парацетамол за мин. до еды Пенталгин за мин. до еды Пепсин до или во время еды Промедол за мин. до еды Ранисан (ранитидин) за мин. до еды Раувазан за мин. до еды (запивать молоком) Раунатин за мин. до еды (запивать молоком) Реглан перед едой Резерпин за мин. до еды (запивать молоком) Ремантадин после еды Реопирин за мин. до еды Рибоксин за мин. до еды Рудотель на ночь, натощак Седалгин за мин. до еды Седуксен (сибазон) после еды Сенаде натощак (обычно на ночь) Солутан после еды Спазмолитин за мин. до еды Стугерон за мин. до еды Супрастин за мин. до еды Сустак за мин. до еды Теоникол после еды 5

Тетрациклин за мин. до еды Трамал за мин. до еды Теофиллин за мин. до еды Триампур за мин. до еды Трихопол после еды Троксевазин во время еды Ундевит за мин. до еды Фарингосепт после еды Феназепам после еды Ферроплекс после еды Фестал во время или сразу после еды, не разжевывая Финлепсин во время еды Фуразолидон после еды Фурацилин после еды (запивать большим количеством воды) Фуросемид за мин. до еды Хинин после еды Холагол за мин. до еды Холестирамин за мин. до еды Холосас в промежутках между едой Церукал за мин. до еды Цефалексин за мин. до еды или после еды Циметидин за мин. до еды Циннаризин за мин. до еды Цитрамон после еды, запивать щелочной водой 6

Энцефабол через мин. после еды Эритромицин в промежутках между приемами пищи Эуфиллин за мин. до еды Эфедрина гидрохлорид за мин. до еды Юникап за мин. до еды 7 Лекция закончена !