Перспективы использования много- уровневых дисперсных систем в качестве средств доставки активных ингредиентов в косметических средствах NIZAR Laboratory Address: 6, 1st Dorojny proezd, Moscow, RUSSIA, Phone/Fax: +7-(495) , , Ахсянов У.У., Оксинойд О.Э., Кречетов С.П., Щёлокова О.С. ЗАО «Лаборатория Низар-А», г. Москва, Россия

Эмульсия – наиболее распространенный вид дисперсных систем в косметике и эффективная система доставки биологически активных веществ O W O W2W2 W1W1 O W O/W(м/в)O/W(м/в) W/O(в/м)W/O(в/м) W/O/W, O/W/O (в/м/в, м/в/м) Типы эмульсий

Множественные эмульсии типа W/O/W с нанодисперсной внутренней водной фазой: - сочетание свойств эмульсий O/W и W/O -структурно-функциональный аналог живой клетки Клетка соединительной ткани, фибробласт, в культуре Множественная эмульсия W/O/W с карловарской солью (Кислородный аква-минеральный комплекс)

Получение множественных эмульсий типа W/O/W с нанодисперсной внутренней водной фазой - получение первичной нанодисперсной обратной эмульсии при высоких напряжениях сдвига (гомогенизатор высокого давления) - вторичное диспергирование в водной фазе при невысоких напряжениях сдвига (средне и высокоскоростные мешалки) W2 O W1 W1/O/W2 W1/O

НИЗАЦЕЛЛ P - нанодисперсные обратные эмульсии W/Si для получения множественных эмульсий W/Si/W -в качестве дисперсной среды содержат кремнийорганическую жидкость - циклометикон; -предназначены для получения множественных эмульсий как на предварительных стадиях, так и в ходе основной процедуры приготовления косметических средств; -ориентированы на использование в холодных технологиях приготовления косметических средств; -содержат во внутренней водной фазе биологически активные вещества для обеспечения высокой интенсивности клеточного метаболизма, присущего молодым клеткам W2 Si W1 W1/Si/W2

Привлекательность циклометиконов как гидрофобной фазы для получения косметических нанодисперсных эмульсий -низкое поверхностное натяжение; -низкая вязкость; -высокая летучесть в сочетании с низкой теплотой испарения; -устойчивость к окислению, воздействию воды ультрафиолетового излучения и температуры; -незначительная зависимость физико-химических свойств от температуры; -биосовместимость, отсутствие токсического и раздражающего действия; -хорошие сенсорные свойства рецептур с включением кремнийорганических жидкостей (силиконов); -высокие коэффициенты диффузии различных веществ (газов, биологически активных веществ и др.); -высокая растворимость кислорода и углекислого газа (патенты РФ , , ; "Лаборатория Низар-А")

Снижение тревожности и агрессивности крыс при трансдермальном воздействии экстракта зверобоя в обратной эмульсии W/Si [2] Стимуляция сердечной деятельности крыс при трансдермальном воздействии экстракта боярышника в обратной эмульсии W/Si [2] Обратные и множественные эмульсии являются эффективными системами трансдермальной доставки биологически активных веществ [1,2] Усиление термогенеза кремами с кислородным аква-минеральным комплексом [1] Ускорение проникновения и метаболизма в коже витамина В 2 в обратной эмульсии W/Si [2] 1.Комплексный подход при создании косметических средств полифункционального действия.//Ахсянов У.У. и др./IX Международная научно- практическая конференция «Косметические средства и сырьё: безопасность и эффективность» октября 2004 г.: Тез.докл.- Москва, С.38 2.Многоуровневые дисперсные системы в косметике. //Ахсянов У.У. и др./ X Международная научно-практическая конференция «Косметические средства и сырьё: безопасность и эффективность» 7 9 ноября 2005 г.: Тез.докл.- Москва, 2005, С.55-56

Биологическая направленность действия эмульсий НИЗАЦЕЛЛ P – интенсификация базового клеточного метаболизма

Состав эмульсий НИЗАЦЕЛЛ P НИЗАЦЕЛЛ Содержание дисперсной фазы (W), % Биологически активные ингредиенты РFРF30 перфторуглероды, блоксополимер окиси этилена с окисью пропилена PO 2 20 (30) тройной кислородный комплекс (газотранспортная жидкость, модуляторы газообмена и микроциркуляции) PV20 витамины А, С (VC-IP), Е, F, В 1, В 2, В 3, В 5 РАА20 13 аминокислот (8 незаменимых аминокислот) РАО20 витамин С (VC-IP), -токоферол, дигидрокверцетин, фитиновая кислота Дисперсная фаза Дисперсная среда Циклопентасилоксан & циклогексасилоксан & ПЭГ/ППГ-20/15 диметикон (эмульгатор W/O))

Приготовление эмульсий НИЗАЦЕЛЛ P Приготовление «грубой» эмульсии при постепенном добавлении дисперсной фазы на высокоскоростном гомо- генизаторе Ultra Turrax T25 DPX при 5000 мин -1 Приготовление наноэмульсии диспергированием с исполь- зованием гомогенизатора высо- кого давления ALM2 при 245 атм d частиц >1 мкм d частиц 100…300 нм

Изменения в эмульсиях при хранении Флоккуляция Кремование (седиментация) Коалесценция Фазовое разделение Изотермическая перегонка - процессы, допускаемые при использовании эмульсии в качестве продукта

Исследование стабильности эмульсии при разных температурах Седиментация в ходе хранения Изменение размера частиц (микроскопия) t =4 C t =R.t t =40 C ув.90x15 Ускоренная седиментация после перемешивания центрифугированием h 3000мин -1, 30мин d

Динамика седиментации частиц дисперсной фазы эмульсий НИЗАЦЕЛЛ P при хранении NIZACELL PAA NIZACELL PAO NIZACELL PO 2 NIZACELL PV NIZACELL PF

Динамика изменения седиментационных свойств частиц эмульсий НИЗАЦЕЛЛ P при хранении (осаждение центрифугированием после перемешивания) NIZACELL PAO NIZACELL PO 2 NIZACELL PAA NIZACELL PF NIZACELL PV

кремовая фаза z Следствия седиментационно- диффузионного равновесия [3] n крит. - концентрация частиц, ниже которой эмульсия воспринимается прозрачной n(0) n крит. эмульсия время При V=const и Т1

Анализ причин изменений седиментационных свойств эмульсий НИЗАЦЕЛЛ P при хранении (срок хранения - 3 месяца) ? Седиментация в ходе хранения Седиментация после перемешивания и центрифугирования (3000 мин -1, 30 мин)

A B5B5 B3B3 B2B2 B1B1 CE F Влияние витаминов на стабильность эмульсии НИЗАЦЕЛЛ PV (время хранения - 3 месяца) Эмульсия НИЗАЦЕЛЛ ® PV, содержащая все витамины Эмульсии НИЗАЦЕЛЛ ® PV с исключением одного витамина. Исключенный витамин указан на выноске

Уменьшение влияния ингредиентов на физико-химические свойства крема при включении их в составe дисперсной фазы НИЗАЦЕЛЛ PO 2 ИнгредиентСостав, % А Вода62,55 ЭДТА0,05 Карбомер0,4 NaOH (18%)0,3 B Стеарет-212,0 Стеарет-23,0 ППГ-15 стеариловый эфир2,0 Изогексадекан4,0 Диметикон1,0 Цетеариловый спирт1,0 Масло макдамского ореха1,0 С Водадо 100 D Сорбет-303,0 E НИЗАЦЕЛЛ PO 2 / дисперсная фаза НИЗАЦЕЛЛ PO 2 1, 2, 5/ 0.2, 0.4, 1 F Консервант1,0 G Отдушка0,1 вязкость, х10 3 cP BROOKFIELD DV - E, шпиндель 6, 20 мин -1 HANNA, электрод для коллоидных систем HI 1053 B

А Карбомер0,6 Водадо 100 В ТЭА0,8 С W/Si/W эмульсия… D Консервант1,0 А ПЭГ-30 диполигидроксистеарат 1,0 ППГ-15 стеариловый эфир 0,9 Циклопентасилоксан2,1 Изогексадекан6,0 В Сорбет-304,5 MgSO 4 *7H 2 O0,8 Водадо 100 С НИЗАЦЕЛЛ … D Консервант1,0 А ППГ-15 стеариловый эфир 6,64 Стеарет-214,98 Стеарет-28,31 В Водадо 100 С НИЗАЦЕЛЛ … D Консервант0,33 Рекомендации по включению эмульсий НИЗАЦЕЛЛ РО 2 и НИЗАЦЕЛЛ PF в различные кремовые основы Крем-гель Ламеллярный крем Крем вода в масле НИЗАЦЕЛЛ PFдо 10,0 НИЗАЦЕЛЛ PO 2 до 5,0 НИЗАЦЕЛЛ PFдо 1,0 НИЗАЦЕЛЛ PO 2 до 10,0 НИЗАЦЕЛЛ PFдо 5,0 НИЗАЦЕЛЛ PO 2 до 5,0 А Вода27 ПЭГ-40 гидрированное касторовое масло 3 В НИЗАЦЕЛЛ 70 Ингредиент Состав, % Ингредиент Состав, % Ингредиент Состав, % W/Si/W эмульсия крем

Предложены обратные эмульсии НИЗАЦЕЛЛ ® P для получения множественных эмульсий типа W/Si/W. Разработанные эмульсии предназначены для доставки биологически активных ингредиентов, способствующих интенсификации клеточного метаболизма. ЗАКЛЮЧЕНИЕ Показана стабильность эмульсий с кислородным комплексом, амино- кислотами и антиоксидантами; пониженной стабильностью харак- теризуется эмульсия с перфтор- углеродами и низкую стабильность имеет эмульсия с витаминами.

Возможной причиной нестабиль- ности эмульсии с витаминами является содержание в ней жирорастворимой формы витамина С (аскорбил изопальмитата). Исследуемые эмульсии, содержа- щие биологически активные ингредиенты, следует хранить при 4 С, кроме эмульсии с пер- фторуглеродами, которая, по результатам эксперимента, требует условий хранения при комнатной температуре. Включение ингредиентов во внутреннюю водную фазу эмульсий W/Si/W способствует уменьшению их влияния на физико-химические свойства рецептур.

Перспективы использования много- уровневых дисперсных систем в качестве средств доставки активных ингредиентов в косметических средствах NIZAR Laboratory Address: 6, 1st Dorojny proezd, Moscow, RUSSIA, Phone/Fax: +7-(495) , , Ахсянов У.У., Оксинойд О.Э., Кречетов С.П., Щёлокова О.С. ЗАО «Лаборатория Низар-А», г. Москва, Россия