АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

α,β-АДРЕНОБЛОКАТОР ЛАБЕТАЛОЛ (ТРАНДАТ)

Д ЕЙСТВИЕ НА ОРГАНЫ И СИСТЕМЫ 1) уменьшает ЧСС и силу сердечных сокращений из-за блокады β1-АР 2) вызывает вазодилатацию ии снижение АД из-за блокады α1-АР

Показания : Применяется при гипертонической болезни. Нежелательное побочное действие : 1) ортостатическая гипотония (вплоть до развития коллапса) 2) бронхоспазм Противопоказания: 1) гипотония 2) атривентрикулярная блокада 3) бронхиальная астма

ДИГИДРОЭРГОТОКСИН ФЕНТОЛАМИНА ГИДРОХЛОРИД ( РЕГИТИН ) И ТРОПАФЕН

Д ЕЙСТВИЕ НА ОРГАНЫ И СИСТЕМЫ 1) расширение сосудов кожи (включая подкожную жировую клетчатку),расширение сосудов в органах брюшной полости, снижение АД. Фентоламин обладает дополнительным миотропным спазмолитическим действие, котторе тоже вносит вклад в развитие гипотензивного эффекта. 2) усиление пресинаптического выделения НА (из-за блокады пресинаптических a2-АР) - тахикардия (тахикардия также развивается из-за снижения барорефлекторных влияний с синокаротидной зоны - падает АД - меньше стимуляция рефлексогенных сосудистых зон - меньше влияние вагуса на сердце). Тропафен обладает также некоторой атропиноподобной активностью, которая тоже вносит вклад в развитие тахикардии. 3) увеличивает моторику ЖКТ (за счет блокады a2-АР), увеличивает секрецию желудочных желез

П ОКАЗАНИЯ : 1) гипертонический криз 2) нарушения периферической гемоциркуляции (болезнь Рейно, эндоартериит,трофические язвы) нарушения периферической гемодинамики при шоке. 3) диагностика и лечение феохромацитомы

Нежелательное побочное действие: 1) ортостатическая гипотензия (вплоть до коллапса) 2) тахикардия (увеличение потребности сердца в кислороде - проишемическое действие) Противопоказания: 1) гипотония 2) атеросклероз (ИБС, дисциркуляторная энцефалопатия)

ПРАЗОЗИН

Д ЕЙСТВИЕ НА ОРГАНЫ И СИСТЕМЫ 1) вазодилатация и падение АД 2) релаксация мочеточников и простатического отдела уретры

Показания : 1) артериальная гипертензия Нежелательное побочное действие : 1) ортостатическая гипотензия (вплоть до коллапса) 2) рефлекторная тахикардия с увеличением потребности сердца в кислороде (проишемический эффект)

П РОТИВОПОКАЗАНИЯ : 1) гипотония 2) беременность 3) лактация 4) не назначают детям до 12 лет

П РОПРАНОЛОЛ ( АНАПРИЛИН, ОБЗИДАН )

Д ЕЙСТВИЕ НА ОРГАНЫ И СИСТЕМЫ : 1) обладает отрицательным хроно- и инотропным действием, угнетает атриовентрикулярную проводимость уменьшает сердечный автоматизм (последнее вносит вклад в противоаритмическое действие) 2) снижает потребность сердца в кислороде (основа так называемого антиангинального действия) 1) и 2) за счет блокады β1-АР. 3) оказывает угнетающее действие на ЦНС (основа противотревожного действия) 4) увеличивает тонус гладкой мускулатуры бронхов (за счет блокады β2-АР) 5) обладает местноанестезирующей активностью 6) обладает снижает внутриглазное давление (основа противоглаукомного действия) 7) угнетает продукцию ренина юкстагломерулярными клетками почки за счет блокады β1-АР). 1),2) и 7) обусловливают гипотензивную активность пропранолола.

П ОКАЗАНИЯ : 1) ИБС 2) артериальная гипертензия 3) тахиаритмия 4) для лечения глаукомы применяют тимолол (неселективный β-адреноблокатор, лишенный местноанестезирующей активности). 5) применяют также для смягчения тревожных расстройств психики

Н ЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ : 1) брадикардия 2) развитие атриовентрикулярной блокады 3) усугубление сердечной недостаточности 4) развитие бронхоспазма 5) усугубление дислипидоемических расстройств

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: 1) брадикардия 2) выраженная сердечная недостаточность 3) атриовентрикулярная блокада 4) бронхиальная астма 5) с осторожностью следует применять на фоне инсулинотерапии у больных сахарным диабетом (опасность гипогликемической комы)

АТЕНОЛОЛ МЕТОПРОЛОЛ ТАЛИНОЛОЛ

Влияют на сердечно-сосудистую систему подобно пропранололу. Обладают преимущественным сродством к адренорецепторам β1-подтипа, отсюда при их применении ниже опасность бронхоспазма.

СИМПАТОЛИТИКИ Симпатолитики не имеют сродства к адренорецепторам и непосредственно не взаимодействуют с ними. Свой эффект симпатолитики реализуют на пресинаптическом уровне. Симпатолитики, нарушающие обратный захват НА из синаптической щели и его пресинаптическое депонирование.

О КТАДИН ( ГУАНЕТИДИНА СУЛЬФАТ )

М ЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ 1) гуанетидин проникает через мембрану симпатического окончания с помощью системы обратного захвата НА и концентрируется в везикулах варикозных расширений симпатических нервов. За счет этого происходит вытеснение НА из везикул (истощение лабильного пула НА). Свободный НА расщепляется МАО, что ведет к пресинаптическому снижению содержания НА в пресинаптических окончаниях симпатических нервов. 2) гуанетидин обладает также местноанестезирующей активностью, за счет которой он вызывает блокаду электрической активности синаптических окончаний (где он концентрируется) 3) за счет 1) и 2) при стимуляции симпатических нервов происходит недостаточное выделение НА в синаптическую щель, что ведет к развитию так называемой симпатоплегии (т.е. подавлению ответа эффекторных органов в ответ на стимуляцию симпатических нервов).

Д ЕЙСТВИЕ НА ОРГАНЫ И СИСТЕМЫ Наиболее заметное действие октадин оказывает на ССС. Первоначально вытеснение НА из пресинатических окончаний может привести к подъему АД, которое длится от нескольких минут до 1 часа. На данном этапе рост АД связан с увеличение ударного объема сердца и тонуса сосудов. При курсовом применении октадина в течении нескольких дней снижается АД за счет уменьшения сердечного выброса (уже на фоне истощения запасов НА) и развития брадикардии. При длительном применении октадина снижается также тонус сосудов. В результате всего изложенного развивается стойкое снижение АД.

Октадин Октадин оказывает влияние на глаз. Это проявляется миозом и снижением внутриглазного давления из-за улучшения оттока и снижения продукции внутриглазной жидкости. Октадин влияет на ЖКТ (усиливает моторику ЖКТ в связи с подавлением a2- и b2-адренозависимого ограничительного контроля моторики ЖКТ)

Ф АРМАКОКИНЕТИКА ОКТАДИНА Октадин назначают внутрь. Из ЖКТ всасывается от 3-50 % дозы. В ЦНС практически не проникает. Не влияет также на содержание катехоламинов в мозговом слое надпочечников.

Р ЕЗЕРПИН ( АЛКАЛОИД R AUWOLFIA SERPENTINA )

Резерпин действует подобно октадину (т.е. накапливается в пресинаптических окончания симпатических нервов, связывается с везикулами, а также необратимо инактивирует гранулы, нарушает процесс депонирования НА, свободный НА разрушается МАО, активность которой резерпин,также как октадин не изменяют).

Д ЕЙСТВИЕ НА ОРГАНЫ И СИСТЕМЫ Действие на ССС : при применении октадина развивается симпатоплегия.В отличие от октадина резерпин не вызывает первоначального увеличения АД, т.к. практически не вытесняет НА в синаптическую щель. Кроме того, резерпин снижает (в отличие от октадина) содержание катехоламинов в хромофильных клетках мозгового слоя надпочечников (правда в меньшей степени чем в нейронах). Применяется как антигипертензивное средство.

Действие на ЦНС В отличие от октадина резерпин хорошо проникает в ЦНС и вызывает также истощение церебральных запасов НА, а также дофамина и серотонина. Благодаря этому резерпин оказывает также угнетающее действие на ЦНС (вплоть до слабого антипсихотического действия). Раньше применялся для лечения психозов. Сейчас с этой целью не применяется. Благодаря истощению запасов дофамина в нигростриарной системе резерпин может вызвать экстрапирамидные расстройства (симптоматика, напоминающая болезнь Паркинсона).

Ф АРМАКОКИНЕТИКА РЕЗЕРПИНА Назначается в основном внутрь (хотя и выпускается в инъекционной форме). Быстро исчезает из кровотока, но его эффекты сохраняются долго из-за прочной связи с мембранами везикул.

П ОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ 1) Артериальная гипертензия (октадин более эффективен, чем резерпин). 2) Глаукома (для октадина)

Н ЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ 1) выраженная брадикардия 2) ортостатическая гипотензия (для октадина, практически не встр. для резерпина) 3) гипотензия после физической нагрузки (для октадина) 4) усиление моторики ЖКТ (часто проявляется поносом) и секреторной активности экзокринных желез ЖКТ (особенно желез желудка) 5) бронхоспазм 6) астения, психическая депрессия, экстрапирамидные расстройства для (резерпина)

П РОТИВОПОКАЗАНИЯ 1) тяжелые органические поражения ССС 2) выраженная почечная недостаточность 3) язвенная болезнь желудка и 12- перстной кишки 4) паркинсонизм (для резерпина) 5) феохромоцитома (для октадина - может спровоцировать гипертонический криз из-за первоначального выброса катехоламинов)

ОРНИД ( БРЕТИЛИЯ ТОЗИЛАТ )

По механизму действия он отличается от октадина и резерпина. В основном орнид блокирует пресинаптическую мембрану и за счет этого препятствует выделению НА в синаптическую щель. В отличие от резерпина и октадина орнид подавляет МАО. Орнид угнетает обратный захват НА подобно октадину. При непродолжительном применении орнида содержание НА в варикознорасширенных окончания симпатических нервов может не изменяться. При длительном применении оно снижается. Длительность действия орнида составляет 5-8 часов, что значительно меньше, чем у октадина и резерпина.

СПАСИБО ЗА ВНИМАНИЕ