1 Антидепрессанты (АД) Тимоаналептики Оказывают влияние на патологически сниженное настроение

2 Нейротрансмиттерные системы при тревоге и депрессии Тревога - Гиперреактивность норадренергической системы - Ослабление эффектов ГАМК - ергической системы Депрессия (моноаминовая гипотеза) - Снижение уровня серотонина (5 - НТ) - Снижение уровня норадреналина - Дисрегуляция Г Г Н - системы (гиперкортизолемия, повышение норадреналина и АКТГ в плазме) По данным национального исследования коморбидности (NCS, 1994), депрессия встречается у 13% мужчин и 22% женщин.

3 Химическая классификация АД в зависимости от химического строения 1. Трициклические: амитриптилин (триптизол), имипрамин (мелипрамин), кломипрамин (анафранил) 2. Атипические трициклические производные: тианептин (коаксил) 3. Тетрациклические: мапротилин (людиамил), миансерин (леривон), миртазапин (ремерон), амоксапин 4. Бициклические: сертралин (золофт), пароксетин (паксил), циталопрам (ципрамин) 5. Моноциклические: флуоксетин (прозак), велафаксин (эффексор) 6. Бензамиды: моклобемид (аурорикс) 7. Призводные карбогидразина: изокарбоксазид (марплан) 8. Производные циклопропиламина: транил (ципромин) 9. Призводные аденозилметионина: S - аденозилметионин (гептрал) 10. Призводные гидразина: фенелзин (нардил), ниаламид (нуредал)

4 Фармакодинамическая классификация АД Ингибиторы нейронального захвата моноаминов НеизбирательныеИзбирательные 1. Трициклические: - имипрамин - кломипрамин - амитриптилин 2. ИОЗД: - аминептин - бупропион - номифензин 2. Тетрациклические: - мапротилин - миансерин - миртазапин - амоксапин 1. ИОЗС: - циталопрам - сертралин - флуоксетин - пароксетин - тразадон

5 Ингибиторы МАО Обратимые Необратимые - Фенелзин - Транилципромин - Ниаламид - Пиразидол - Моклобемид - Инказан - Сиднофен Избирательные МАО-АНеизбирательные МАО-А

6 Клиническая классификация АД I. Стимулирующее действие - Фенелзин - Транилципромин - Ниалами - Сиднофен - Имипрамин - Флуоксетин - Моклобемид 2. Сбалансированное действие - Пиразидол - Кломипрамин - Циталопрам - Сертралин - Пароксетин - Мапротилин - Тианептин 3. Седативное действие - Тразодон - Миансерин - Доксепин - Амитриптилин - Тримипрамин

7 Фармакодинамика АД 1. Блокада обратного захвата аминов 2. Блокада МАО 3. Усиление выброса катехоламинов 4. Длительное применение АД приводит к: а) снижению плотности и активности в-адрено и 5 НТ-2 серотониновых рецепторов в коре головного мозга. б) повышению чувствительности а1- и снижению чувствительности а2-адренорецепторов в) снижению активности цАМФ

8 Показания к назначению АД 1. Шизофрения 2. Маниакально-депрессивный психоз 3. Панические состояния 4. Обсессивно-фобические расстройства 5. Соматогенные депрессии 6. При токсикомании, наркомании, алкоголизме. 7. Хронический болевой синдром (с фенотиазинами) 8. Нервная анорексия, булимия 6. Энурез

9 1. Антигистаминный эффект. 2. Инверсия аффекта 3. Антихолинергическое действие 4. Психофармакологический делирий (спутанность сознания, дезориентация, тревога, зрительные галлюцинации) 5. Тимонейролептический синдром (экстрапирамидные нарушения, вегетососудистые расстройства) 6. Блокада а-адренорецепторов 7. Сердечные аритмии, замедление проводимости, внезапная смерть. 8. Сексуальные дисфункции 9. Нарушение когнитивных и психомоторных процессов Побочные эффекты ТЦА

10 Побочные эффекты ИМАО 1. Необратимые иМАО - несовместимы с пищевыми продуктами (сыр, сливки, колбаса, пиво, красное вино) - «тираминовые реакции». 2. Применение обратимых ингибиторов МАО не требует соблюдение диеты. 3. Развитие побочных эффектов, аналогичных ТЦА.

11 Побочные эффекты СИОЗС 1. Тошнота, рвота 2. Сухость во рту, запоры, диарея 3. Головные боли, головокружение 4. Астения 5. Инсомния или сонливость 6. Повышенное потоотделение 7. Анорексия, снижение веса 8. Нервозность, ажитация 9. Тремор, судороги 10. Дистонические реакции (пароксетин) 11. Сексуальные дисфункции 12. Серотониновый синдром

12 Психостимуляторы Лекарственные вещества, оказывающие стимулирующее влияние на функции головного мозга, психическую и физическую активность; Активируют биоэлектрическую активность мозга Повышают выносливость к физической работе Изменяют условные рефлексы Ослабляют и укорачивают сон, вызванный снотворными и наркотиками

13 Классификация психостимуляторов в зависимости от химического строения 1. Метилксантины Кофеин (кофеин-бензоат натрия) 2. Фенилалкиламины Амфетамин (фенамин) 3. Фенилалкилсиднонимины Мезокарб (сиднокарб) Фепрозидин (сиднофен) 4. Производные пиперидина Метилфенидат (Мередил) 5. Актопротектор - Беметил

14 КОФЕИН Нейрохимические механизмы действия психостимуляторов 1. Угнетение фермента фосфодиэстеразы, накопление внутри нервных клеток цАМФ, усиление метаболических процессов в ЦНС 2. Связь со специфическими аденозиновыми рецепторами мозга, конкурентный антагонизм с аденозином, стимулирующий эффект 3. Развитие привыкания (компенсаторное увеличение количества аденозиновых рецепторов) 4. Эффект последействия

15 1. ЦНС: Устраняет сонливость, уменьшает утомляемость, повышает физическую и умственную работоспособность 2. Респираторная система: Аналептический эффект - стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к СО Сердечно-сосудистая система: Прямое стимулирующее действие на сердце. Стимуляция центра блуждающего нерва Стимуляция сосудодвигательного центра 4. Прямое миотропное спазмолитическое действие 5. Расслабление гадкой мускулатуры (бронхи, желчевыводящие пути) 6. Повышение тонуса и работоспособности поперечно-полосатой мускулатуры 7. Усиление диуреза и повышение основного обмена Эффекты кофеина

16 1. Усиление выброса норадреналина и дофамина в ЦНС и на периферии 2. Угнетение обратного нейронального захвата норадреналина и дофамина в ЦНС и на периферии 3. Прямое стимулирующее адреномиметическое действие 4. Стимуляция активирующего влияния восходящей ретикулярной формации 5. Стимуляция лимбической и угнетение ниастриатной систем Фенамин (амфетамин) Нейрохимический механизм действия

17 Эффекты амфетамина 1. ЦНС: - Эйфория, повышение физической и умственной работоспособности, устранение усталости, сонливости, - повышение комуникабельности, появление чувства удовлетворения, снижение точности движений, - тревога, нервозность 2. Респираторная система: Аналептический эффект 3. Сердечно-сосудистая система: - Стойкое повышение АД, аритмии 4. Анорексигенный эффект

18 1. Нарколепсия 2. Гипотония 3. Астено-адинамические состояния 4. Аппато-абулический синдром 5. Ступорозные состояния 6. Для коррекции побочных эффектов снотворных, нейролептиков, транквилизаторов 7. При угнетении дыхания 8. У детей с задержкой психического развития 9. Ночной детский энурез Показания к применению психостимуляторов

19 1. Психические: Беспокойство, раздражительность Инсомния Бред, галлюцинации Синдром отмены Психическая и физическая зависимость (кофеинизм) 2. Неврологические: Тремор конечностей, миоз, повышение сухожильных рефлексов 3. Соматические: Повышение АД, сердечные аритмии Побочные эффекты психостимуляторов

20 НЕЙРОМЕТАБОЛИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ (НООТРОПЫ) Лекарственные средства, обладающие положительным нейрометаболическим действием, повышающие устойчивость мозга к воздействию неблагоприятных факторов различного генеза, оказывающие положительное влияние на высшие психические функции головного мозга - механизм памяти и перцепции

21 Химическая структура ноотропных средств 1. Производные ГАМК: Пирацетам (ноотропил) Аминалон (гаммалон) Пантогам Пикамилон Натрия оксибутират (ГОМК) 2. Производные пиридоксина: Пиридитол Энцефабол 3. Производные фенилпропионовой кислоты: Фенибут 4. Производные алкалоидов борвинка: Винпоцетин Кавинтон 5. Блокатор Са+ - каналов: Циннаризин 6. Гидрализат мозга: Церебролизин

22 1. Усиление синтеза дофамина 2. Снижение уровня норадреналина в головном мозге 3. Повышение содержания ацетилхолина и плотности холинергических рецепторов 4. Активация синтеза белка и РНК в нейронах 5. Усиление синтеза АТФ 6. Улучшение кровоснабжения клеток мозга 7. Замедление старения клеток головного мозга Нейрохимические механизмы действия ноотропов

23 Виды действия ноотропов 1. Ноотропное 2. Психостимулирующее 3. Антиастеническое 4. Транквилизирующее (фенибут, пикамилон, пантогам) 5. Седативное - гипнотическое - (Оксибутират натрия) 6. Вазо-вегетативное 7. Адаптогенное 8. Повышение уровня бодрствования сознания 9. Антипаркинсоническое (пантогам, пирацетам, фенибут) 10. Противосудорожное (пантогам, оксибутират натрия) 11. Антидепрессивное (пирацетам)

24 Показания к применению нейрометаболических средств 1. Астено-адинамические состояния 2. Астено-депрессивные состояния 3. Энцефалопатические состояния (сосудистые, травматические, инфекционные поражения ЦНС) 4. Нарушения сознания 5. Абстинентный синдром 6. Задержка психического развития 7. Инволюционные атрофические процессы 8. Для усиления действия нейролептиков, транквилизаторов и антидепрессантов и уменьшения их побочных эффектов

25 Побочные эффекты ноотропов 1. Психические Тревога, раздражительность, нарушения сна, повышенная сексуальность Парадоксальные реакции: слабость, сонливость 2. Неврологические Тремор, повышение сухожильных рефлексов, головокружение 3. Соматические Диспептические растройства, снижение аппетита, нарушение вкуса Головная боль Повышение АД и обострение сердечной недостаточности Субфебрилитет и озноб Изменение картины периферической крови (пиридитол) 4. Аллергические Кожная сыпь, зуд, гепатит

26 Противопоказания для применения ноотропов 1. Острые и хронические (декомпенсация) заболевания печени и почек 2. Повышенная чувствительность к препаратам 3. Эпилепсия 4. Коллагенозы 5. Миастения и гипокалиемия (оксибутират натрия) 6. Беременность и лактация