А Н Т И Б И О Т И К ИА Н Т И Б И О Т И К И Цефалоспорины

2 ЦЕФАЛОСПОРИНЫ Один из наиболее обширных классов антибиотиков. Цефалоспорины разделяют на парентеральные и пероральные. Классификация цефалоспоринов I поколениеII поколениеIII поколениеIV поколение Парентеральн ые Цефалотин Цефазолин Цефуроксим Цефамандол Цефокситин Цефотетан Цефотаксим Цефтриаксон Цефтазидим Цефоперазон Цефоперазон (сульбактам) Цефепим Цефпиром ПероральныеЦефалексин Цефадроксил Цефаклор Цефуроксим Аксетил Цефексим Цефтибутен

3 Общие свойства Бактерицидное действие Широкий терапевтический диапазон Перекрестная аллергия у 5-10% пациентов с аллергией на пенициллин Не действует на энтерококки, листерии, MRSA Разрушаются -лактамазами расширенного спектра Синергизм с аминогликозидами

4 Цефалоспорины I поколения

5 Парентеральные цефалоспорины I поколения Цефазолин (цефамезин, кефзол) Наиболее известный цефалоспорин I поколения. Спектр активности: не действует на анаэробы, MRSA, энтерококки, листерии, H.influenzae, синегнойную палочку, плохо проникает через ГЭБ. Показания: Стрептококковые и стафилококковые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов; Периоперационная антибиотикопрофилактика. Дозировка: парентерально – мг/кг/сут 2-3 введения

6 Пероральные цефалоспорины I поколения Цефалексин (кефлекс) По активности близок к цефазолину. Показания: Стрептококковый тонзиллофарингит; Стрептококковые и стафилококковые инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов. Предупреждение: Не использовать цефалексин при острых отитах и синуситах – низкая активность к H.influenzae и плохо проникает в синусы и среднее ухо. Дозировка: внутрь – 45 мг/кг/сут в 3 приема.

7 Цефалоспорины II поколения Основное отличие от цефалоспоринов I поколения – более высокая активность против грамотрицательной флоры.

8 Парентеральные цефалоспорины II поколения Цефуроксим (зинацеф, кетоцеф) Спектр активности: более активен в отношении грамотрицательных бактерий; по действию на грамположительную флору близок к цефазолину; не действует на большинство анаэробов. Показания: Бактериальные инфекции ВДП (острый синусит, острый средний отит); Бактериальные инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония); Инфекции МВП; Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов; Периоперационная антибиотикопрофилактика! Предупреждение: при менингите - не используется из-за большей эффективности цефалоспоринов III поколения (цефотаксим, цефтриаксон). Дозировка: парентерально – мг/кг/сут в 3 введения.

9 Пероральные цефалоспорины II поколения Цефуроксим аксетил (зиннат) Показания: Бактериальные инфекции ВДП (стрептококковый тонзиллофарингит, острый синусит, острый средний отит); Бактериальные инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония); Инфекции МВП; Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов. Возможна ступенчатая терапия: парентерально – цефуроксим натрий, затем внутрь – цефуроксим аксетил. Дозировка: внутрь – 30 мг/кг/сут в 2 приема, при среднем отите – 40 мг/кг/сут в 2 приема. Форма выпуска: Таблетки по 0.125, 0.25 и 0.5 г; Гранулы для приготовления суспензии.

10 Цефаклор (цеклор) Спектр активности по антимикробному спектру близок к цефуроксиму, но менее активен в отношении S.pneumoniae и H.influenzae. Показания: Бактериальные инфекции ВДП (стрептококковый тонзиллофарингит, острый синусит); Бактериальные инфекции НДП (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония); Инфекция МВП; Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов. Предупреждение: не создает высоких концентраций в среднем ухе – не следует применять при остром среднем отите. Дозировка: внутрь мг/кг/сут в 2-3 приема. Формы выпуска: Капсулы по 0.25г, 0.5г; Таблетки по 0.5г; Суспензия; Сухой сироп.

11 Цефалоспорины III поколения Цефалоспорины III поколения обладают более высокой, чем препараты I-II поколений, активностью против грамотрицательных бактерий из семейства Enterobacteriaceae, включая многие нозокомиальные полирезистентные штаммы. Цефтазидим, цефоперазон более активны против P.aeruginosa. Парентеральные цефалоспорины III поколения вначале использовались только в стационаре, в настоящее время их нередко применяют и в амбулаторных условиях. При тяжелых и смешанных инфекциях парентеральные цефалоспорины III поколения используют в сочетании с аминогликозидами, метронидазолом, ванкомицином. Пероральные цефалоспорины III поколения применяют при среднетяжелых внебольничных инфекциях, вызванных грамотрицательной флорой, а также в качестве второго этапа ступенчатой терапии после назначения парентеральных препаратов.

12 Парентеральные цефалоспорины III поколения Цефотаксим (клафоран) Первый, так называемый «базовый», цефалоспорин III поколения. Показания: Тяжелые инфекции ВДП (острый и хронический синусит – при необходимости парентерального лечения); Тяжелые инфекции НДП (внебольничная и нозокомиальная пневмония); Инфекции ЖВП; Тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции МВП; Интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами); Кишечные инфекции (шигиллез, сальмонеллез); Тяжелые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов; Бактериальный менингит; Сепсис; Гонорея. Дозировка: парентерально – мг/кг/сут в 3 введения; при менингите 200 мг/кг/сут в 4 введения. При менингите у новорожденных сочетают с ампициллином, который активен против листерий.

13 Цефтриаксон роцефин, лендацин, форцеф, цефтриабол По спектру активности сходен с цефотаксимом. Главные отличия: среди цефалоспоринов имеет самый длительный T ½ (5-7 часов), поэтому вводится 1 раз в сутки, при менингите – 1-2 раза в сутки; двойной путь выведения, поэтому при почечной недостаточности не требуется коррекция дозировки. Показания: Тяжелые инфекции ВДП (острый и хронический синусит, острый средний отит); Тяжелые инфекции НДП (внебольничная и нозокомиальная пневмония); Тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции МВП; Интраабдоминальные и тазовые инфекции – в сочетании с антианаэробными препаратами. Кишечные инфекции (шигиллез, сальмонеллез); Тяжелые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов. Бактериальный менингит; Бактериальный эндокардит; Сепсис; Гонорея; Боррелиоз (болезнь Лайма). Дозировка Взрослые: парентерально – г/сут в 1 введение; при менингите – г/сут в 1-2 введения; при острой гонорее – 0.25 г в/м однократно. При в/м введении разводить в 1% растворе лидокаина. Дети: парентерально – мг/кг/сут в 1-2 введения; при менингите – 100 мг/кг/сут в 2 введения (более 4.0 г в сутки); при остром среднем отите – 50 мг/кг/сут в/м в течение 3 дней (не более 1.0 г на введение).

14 Цефтазидим фортум, кефадим Главные отличия от цефотаксима: Высокоактивен против P.aeruginosa; Менее активен в отношении грамположительных кокков (стафилококков, пневмококков). Показания: Синегнойная инфекция, включая менингит; Нозокомиальная пневмония; Инфекции дыхательных путей при муковисцидозе; Тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции МВП; Интраабдоминальные и тазовые инфекции (в сочетании с антианаэробными препаратами); Нейтропеническая лихорадка. Дозировка Взрослые: в/в – г/сут в 2 введения, при менингите – 6.0 г/сут в 3 введения. Дети: внутривенно – мг/кг/сут в 2-3 введения, при менингите – 200 мг/кг/сут в 3 введения.

15 Цефоперазон цефобид Главные отличия от цефотаксима: Действует на P.aeruginosa слабее, чем цефтазидим; Имеет двойной путь выведения: с желчью (в основном) и с мочой; Хуже проникает через ГЭБ. Показания: Тяжелые инфекции ВДП (острый и хронический синусит); Тяжелые инфекции НДП (внебольничная и нозокомиальная пневмония); Тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции МВП; Интраабдоминальные и тазовые инфекции в сочетании с антианаэробными препаратами); Тяжелые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов; Сепсис; Нейтропеническая лихорадка. Предупреждение: Цефоперазон недостаточно хорошо проникает через ГЭБ, его не следует применять при менингите. Дозировка: Дети – парентерально – мг/кг/сут в 2-3 введения.

16 Цефоперазон/сульбактам сульперазон Комбинация цефоперазона с ингибитором -лактамаз сульбактамом в соотношении 1:1, является единственным ингибиторзащищенным цефалоспорином. По сравнению с цефаперазоном значительно более активен против микроорганизмов, образующих -лактамазы – грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae. В отличие от других цефалоспоринов хорошо действует на B.fragilis, поэтому при инфекциях брюшной полости и малого таза может применяться в виде монотерапии. Показания: Тяжелые внебольничные и нозокомиальные (в т.числе синегнойные) инфекции; ВДП (острый и хронический синусит); НДП (внебольничная и нозокомиальная пневмония, абсцесс лёгкого); ЖВП (острый холецистит, холангит); МВП (острый пиелонефрит); Интраабдоминальные и тазовые инфекции; Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов; Нейтропеническая лихорадка; Сепсис. Дозировка Дети: парентерально – мг/кг/сут в 2-4 введения; в тяжелых случаях – до 160 мг/кг/сут.

17 Пероральные цефалоспорины III поколения Цефексим; Цефтибутен (цедекс) цефспан, супракс По сравнению с пероральными цефалоспоринами II поколения более активен против грамотрицательной флоры. Показания: Обострение хронического бронхита, вызванное H.influenzae или M.catarralis; Инфекции МВП, вызванные полирезистентной флорой; Шигеллез; Гонорея; Пероральный этап ступенчатой терапии после применения парентеральных цефалоспоринов III-IV поколения. Дозировка: взрослые - внутрь 0.4 г/сут в 1-2 приема; дети старше 6 месяцев – внутрь 8 мг/кг/сут в 1-2 приема.

18