Основные лечебные свойства НПВС, в том числе и аспирина: - угнетение воспаления, - снятие боли, -купирование высокой температуры, Имеют общий механизм: неизбирательно блокируют ЦОГ- II и слабее ЦОГ-I, что сопровождается снижением синтеза простогландинов, тромбоксана А2 с ослаблением развития воспалительной реакции, тканевого отека, болевых ощущений, лихорадки.

Состав Аспирина: Аспирин - соединение двух органических кислот: уксусной и салициловой.

1.Прототипом аспирина явился гликозид салицин, содержащийся в коре ивы белой. Еще древнеегипетские врачи, а позднее Гиппократ применяли отвар ивы для лечения лихорадки и уменьшения боли после родов. 2. Позднее римский врач Ава Корнелий Цельс описал 4 классических признака воспаления (гиперемия, высокая температура, боль, отек) и использовал экстракт коры ивы для лечения этих симптомов.

1. В 1763 году Эдмунд Стоун официально зафиксировал положительные результаты лечения лихорадки порошком ивы. 2. В 1860 году был осуществлен синтез салициловой кислоты, но практически до 1897 года салициловая кислота не применялась. 3. Помог случай, когда немецкий фармаколог Феликс Хоффман, работавший на предприятии Боуэра в Мюнхене, чтобы облегчить ревматические боли у своего отца и избавить его от приема горькой ивы, задался целью получить новое средство снимающее боль без горького вкуса. Так была синтезирована ацетилсалициловая кислота. 4. Название «аспирин» предложил Г. Дресер : «а»-отрицание и « spira» –родовое название ивы.

Анальгезирующее (болеутоляющее): Аспирин - тормозит синтез ПГ, которые сенсибилизируют влияние брадикинина, гистамина, серотонина на болевые рецепторы; - ослабевает стадия экссудации и уменьшается механическое раздражение чувствительных рецепторов в тканях, имеющих плотную оболочку (суставная капсула, дентин зуба), применяется при артральгии, миальгии, невралгии, головной и зубной боли; - снижает сократительную активность матки, за счет блокады ПГ F2a, а также послеоперационные боли в сочетании с наркотическими анальгетиками, т.к. аспирин усиливает их эффект.

Жаропонижающее свойство: Аспирин Ингибирует эндотелиальные ЦОГ, снижает синтез ПГЕ2 и тормозит его влияние на терморегулирующий центр. Периферическое действие – снижение синтеза в фагоцитах, моноцитах пирогенов ( интерлейкин- I). Тем самым снижение стимулирующего влияния ИЛ-I на синтез ПГЕ2 в обл. центра теплорегуляции гипоталамуса, что препятствует повышению температуры.

Противовоспалительное свойство: Фаза экссудации: -ограничивает проницаемость сосудов и миграцию макрофагов. Фаза пролиферации (эффект слабее): -ограничивает в очаге воспаления активность брадикинина, серотонина, стимулирующих делание фибробластов, дезорганизацию соединительной ткани, образование гранулем, -угнетение пролиферации В-лимфоцитов и синтеза иммуноглобулинов; -торможение свободнорадикальных реакций, ограничение повреждения клеточных мембран. Применяется при ревматизме, остеоартрозе, полиартритах, бурситах и др.

Дозировка препарата: - при артрите, миозите 1-2 г, разделенных на 4 приема; - при ревматоидном артрите дозу увеличивают до 4-8 г для взрослых, с интервалом 4-6 часов по 0,5-1 г на прием. Максимальная концентрация в крови через 1-2 часа. Аспирин уменьшает воспалительную реакцию, но не прерывает ее.

Антитромботическое свойство: Аспирин единственный из НПВС,способен в низких дозах ( 0,1-0,2 г в сутки) избирательно блокировать ЦОГ-I тромбоцитов. В результате уменьшается выработка в тромбоцитах тромбоксана А2 и угнетается способность тромбоцитов к агрегации. Одновременно ослабляется влияние тромбоксана А2 на тонус сосудов. Все это способствует профилактике тромбообразования. Заново ЦОГ-I не образуется, восстанавливается в процессе образования новых тромбоцитов. Применяется для профилактики и лечения стенокардии, инфаркта миокарда, инсульта,в послеоперационном периоде.

Аспирин и функция печени: В терапевтической дозе не влияет на функции печени, а при систематическом приеме отмечается повышение секреции желчи- гидрохолеретический эффект, т.е. увеличение водного компонента желчи. Исследования подтверждают выводы о том, что аспирин уменьшает развитие желчекаменной болезни.

Аспирин и желудочно-кишечный тракт: Прием аспирина внутрь может вызывать неприятные ощущения в области желудка, тошноту, рвоту. Рвота является следствием стимуляции хеморецепторов пусковой зоны рвотного центра головного мозга и раздражение слизистой оболочки желудка. При блокаде ЦОГ –I ухудшается регенерация слизистой и слизеобразование, что приводит к возникновению эрозивного гастрита, обострению язвенной болезни и желудочно-кишечным кровотечениям. Поэтому препарат следует принимать после еды.

Аспирин и функция почек В высоких дозах аспирин, подавляя ЦОГ-II, может ухудшить почечный кровоток, повысить секрецию антидиуретического гормона гипофиза и альдостерона, что влечет за собой задержку натрия и повышения АД.

Аспирин и иммунитет: Препарат проявляет иммунотропное свойство. Он ускоряет выработку 3-х важных для иммунной системы человека веществ : интерлейкина –II, интерферона-альфа и интерферона-гамма. Эксперимент с участием добровольцев, принимающих аспирин в холодное время показал отсутствие простудных заболеваний или их очень слабую степень проявления, хотя никто не принимал никаких лекарств, кроме аспирина.