оригинальный класс эффективных антибиотиков Фторхинолоны:

Фторхинолоны ОАО «Синтез» (торговые названия, формы выпуска) Офлоксацин – АКОС (раствор, таблетки) Офлоксацин – АКОС (раствор, таблетки) Ципрофлоксацин (раствор, таблетки) Ципрофлоксацин (раствор, таблетки) Пефлоксацин – АКОС (раствор, таблетки) Пефлоксацин – АКОС (раствор, таблетки) ЛОФОКС ® (ломефлоксацин) (таблетки) ЛОФОКС ® (ломефлоксацин) (таблетки)

Общая характеристика фторхинолонов Оригинальный механизм действия Оригинальный механизм действия Бактерицидный тип действия Бактерицидный тип действия «Концентрация-зависимый» эффект «Концентрация-зависимый» эффект Возможность введения дважды в сутки Возможность введения дважды в сутки Низкая аллергенность Низкая аллергенность Медленное развитие резистентности Медленное развитие резистентности Достаточно широкий спектр Достаточно широкий спектр

Acinetobacter spp. (умеренно чув.) Aeromonas spp. Campylobacter spp. Citrobacter spp. Enterobacter spp. Escherichia coli Gardnerella vaginalis (умеренно чув.) Haemophilus ducreyi Haemophilus influenzae Klebsiella spp. Legionella spp. Moraxella catarrhalis Morganella spp. Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis Pasteurela multocida Proteus mirabilis Proteus vulgaris Providencia spp. Pseudomonas aeruginosa Salmonella spp. Serratia spp. Shigella spp. Yersinia spp. Пефлоксацин и грамнегативная флора

Фармакокинетика фторхинолонов Хорошее всасывание из ЖКТ Хорошее проникновение в ткани, в клетки макроорганизма Действие на внутриклеточных возбудителей

Общие возможности использования фторхинолонов Инфекции мочевых путей ИППП Кишечные инфекции Инфекции дыхательных путей Хирургические и гинекологические инфекции Инфекции ЦНС Сепсис, бактериемия, на фоне нейтропении Туберкулез

Офлоксацин: особенности Высокая активность в отношении хламидий, антипневмококковая активность Противотуберкулезная активность: комбинированная терапия устойчивых форм Не меняет метаболизма антикоагулянтов, метилксантинов Имеет энтеральные и парентеральные формы

Ципрофлоксацин: особенности Наиболее активный («золотой стандарт») против грамнегативной флоры Антистафилококковая активность Антисинегнойная активность Устойчивые формы туберкулеза Энтеральные и парентеральные формы выпуска (ступенчатая терапия)

Ципрофлоксацин: инфекции кожи, мягких тканей, костей «Диабетическая стопа» Инфекции после укусов Инфекционный артрит (в том числе – за счет ИППП) Инфекции протезированных суставов Остеомиелит (на фоне анемии) Возможны сочетания с рифампицином, β-лактамами, ванкомицином

Инфекции дыхательных путей и фторхинолоны -1 Синуситы – при аллергии к β-лактамам (ципро-, офло-, пефлоксацин) Синуситы – при аллергии к β-лактамам (ципро-, офло-, пефлоксацин) Внебольничная пневмония (тяжелое течение, подозрение на синегнойную этиологию) ципрофлоксацин (в сочетании с карбапенемом) Внебольничная пневмония (тяжелое течение, подозрение на синегнойную этиологию) ципрофлоксацин (в сочетании с карбапенемом) Тяжелое обострение ХОБЛ Тяжелое обострение ХОБЛ А.Г. Чучалин и соавт., 2006; ERS, ESCMID, 2005

Инфекции дыхательных путей и фторхинолоны -2 Ранняя НП (до 5 дней): Ранняя НП (до 5 дней): –амокс/клав или ЦС -3 –Лево-, мокси-, ципрофлоксацин в/в Поздняя НП (после 5 дней), НП с риском ПРВ: Поздняя НП (после 5 дней), НП с риском ПРВ:Антисинегнойные: -пенициллины –ЦС 3-4 –карбапенемы + лево-, ципрофлоксацин или амикацин + ванкомицин, линезолид А.Г Чучалин и соавт., 2005

Длительность лечения ципрофлоксацином Неосложненная гонорея 1-3 дня Неосложненная гонорея 1-3 дня Сальмонеллезы7-14 дней Сальмонеллезы7-14 дней Остеомиелит (S. aureus)1-2 мес. Остеомиелит (S. aureus)1-2 мес. Муковисцидоз2-3 мес. Муковисцидоз2-3 мес. Сибирская язва (профил) 2 мес. Сибирская язва (профил) 2 мес.

Фторхинолоны и интраабдоминальные инфекции Фторхинолоны + метронидазол – альтернатива β-лактамам: Фторхинолоны + метронидазол – альтернатива β-лактамам: –Острый холецистит/холангит –Абсцессы печени –Вторичный перитонит –Панкреонекроз

Пефлоксацин: особенности Лучше других проникает через ГЭБ Лучше других проникает через ГЭБ Хорошее проникновение в перипанкреатическую зону Хорошее проникновение в перипанкреатическую зону Возможности «ступенчатой» терапии Возможности «ступенчатой» терапии

Пефлоксацин и острый панкреатит Позитивный отечественный опыт Позитивный отечественный опыт Удобен для СДЖКТ Удобен для СДЖКТ (Б.Р. Гельфанд и соавт, 2001, 2002) Концентрация в ПЖ выше, чем в крови, длительно циркулирует в организме (Bertazzoni et al., J Antim Chemother, 1996, 38, ) Концентрация в ПЖ выше, чем в крови, длительно циркулирует в организме (Bertazzoni et al., J Antim Chemother, 1996, 38, ) Экономически приемлем Экономически приемлем Частично выделяется с желчью Частично выделяется с желчью В 1 исследовании оказался < эффективным, чем имипенем (Bassi et al. Gastroenterol., 1998, 115)

Фторхинолоны для профилактики Трансплантация костного мозга Урологическая практика (высокий риск) Эндоуретральные манипуляции Подготовка к литотрипсии

Туберкулез: современные проблемы Устойчивость ВК к препаратам «первого ряда» Частая неэффективность стартовой терапии Высокая частота рецидивов Необходимость применения препаратов «второго ряда» в составе комбинаций

Ломефлоксацин: особенности Медленно выводится – можно вводить однократно Медленно выводится – можно вводить однократно Устойчивые формы туберкулеза! (в составе комбинаций) Устойчивые формы туберкулеза! (в составе комбинаций) –Фторхинолоны усиливают эффект основных противотуберкулезных препаратов Используют внутрь Используют внутрь Нет взаимодействия с антикоагулянтами, ксантинами Нет взаимодействия с антикоагулянтами, ксантинами Менее других ФХ активен в отношении хламидий, микоплазм Менее других ФХ активен в отношении хламидий, микоплазм Чаще других ФХ вызывает фотодерматозы Чаще других ФХ вызывает фотодерматозы

Фторхинолоны и инфекции мочевых путей, репродуктивной системы Острый цистит: – –офлоксацин, ципрофлоксацин, пефлоксацин (неосложненный – 3-5 дней, осложненный – 7-14) Пиелонефрит: – –офлоксацин, ципрофлоксацин, пефлоксацин, защищенные аминопенициллины Бактериальный простатит, орхит, эпидидимит: – –офлоксацин, ципрофлоксацин, пефлоксацин (4-12 недель), доксициклин, ко-тримоксазол

Фторхинолоны и ИППП Гонорея (неосложненная и осложненная): – –офлоксацин, ципрофлоксацин, ломефлоксацин, цефтриаксон Урогенитальный хламидиоз: – –офлоксацин Паховая гранулема – –ципрофлоксацин Шанкроид – –ципрофлоксацин

Фторхинолоны и диарея известной этиологии Шигеллы, энтероинвазивная E. coli: – –ципрофлоксацин, офлоксацин, ко-тримоксазол Cальмонеллы: – –ципрофлоксацин, офлоксацин, цефтриаксон Кампилобактерии: – –ципрофлоксацин, офлоксацин, эритромицин Холерный вибрион: – –ципрофлоксацин, норфлоксацин, доксициклин Иерсиниоз: – –ко-тримоксазол, ципрофлоксацин, офлоксацин, цефтриаксон

ФХ и инфекции ЦНС Ципрофлоксацин, моксифлоксацин – хорошо проникают в ЦНС на фоне воспаления Эмпирическая АМТ бактериального менингита: ципрофлоксацин +ванкомицин + рифампицин (после травм, операций) – альтернатива Менингококк, синегнойная палочка: ципрофлоксацин - альтернатива

Фторхинолоны в педиатрии С классических позиций – противопоказаны (в эксперименте – хондротоксичность) Клинически это не подтверждено Современный взгляд: допустимы по жизненным показаниям

Фторхинолоны: нежелательные эффекты Фототоксичность (ультрафиолет)! Диспепсические расстройства (диарея, тошнота, рвота, боли в животе) ЦНС: головокружения, головная боль, нарушения сна При тяжелой инфекции, вызванной чувствительной флорой, нежелательные эффекты отходят на второй план

Фторхинолоны: противопоказания и предостережения Дефицит Г-6-Ф-дегидрогеназы Тяжелые нарушения функции печени и почек Кормление грудью При применении вместе с ГКС у пожилых – выше риск разрывов сухожилий При применении с непрямыми антикоагулянтами – риск кровотечений (контроль доз антикоагулянтов)

Фторхинолоны ОАО «Синтез»: высокое качество - 1 «Ломефлоксацин (ОАО «Синтез») является биоэквивалентным препарату «Максаквин» «Ломефлоксацин (ОАО «Синтез») является биоэквивалентным препарату «Максаквин» Препарат офлоксацин (раствор для инфузий) производства ОАО «Синтез» по спектру антибактериального действия идентичен препарату «Таривид» компании «Хехст АГ» Препарат офлоксацин (раствор для инфузий) производства ОАО «Синтез» по спектру антибактериального действия идентичен препарату «Таривид» компании «Хехст АГ» Таблетки «Офлоксацин-АКОС» биоэквивалентны препарату «Таривид» фирмы «Авентис» Таблетки «Офлоксацин-АКОС» биоэквивалентны препарату «Таривид» фирмы «Авентис» НТЦ «Лекарство и биотехнология», 2005 Сидоренко С.В., Резван С.П. (ГНЦА), 2004 Писарев В.В., (ГНЦА), 2003

Фторхинолоны ОАО «Синтез»: высокое качество - 2 «Проведенные фармакокинетические исследования позволяют сделать вывод об одинаковой биодоступности препарата ПЕФЛОКСАЦИН-АКОС (ОАО «Синтез») и препарата «Абактал» производства фирмы «ЛЕК», Словения» «Проведенные фармакокинетические исследования позволяют сделать вывод об одинаковой биодоступности препарата ПЕФЛОКСАЦИН-АКОС (ОАО «Синтез») и препарата «Абактал» производства фирмы «ЛЕК», Словения» «Препарат Ципрофлоксацин раствор для инфузий (ОАО «Синтез») по спектру антибактериального действия идентичен препарату «Ципробай» компании «Байер АГ» «Препарат Ципрофлоксацин раствор для инфузий (ОАО «Синтез») по спектру антибактериального действия идентичен препарату «Ципробай» компании «Байер АГ» Фирсов А.А., 2002, (НИИНА им Г.Ф. Гаузе) Сидоренко С.В., Резван С.П. (ГНЦА), 2004

Фторхинолоны ОАО «Синтез» - экономически оправданный вариант * Цены по состоянию на г. **Оптовая цена ОАО «Синтез»

Фторхинолоны ОАО «Синтез» - экономически оправданный вариант * Цены по состоянию на г. **Оптовая цена ОАО «Синтез»

Взгляните на наши фторхинолоны Фторхинолоны ОАО «Синтез» - правильный выбор