ФТОРХИНОЛОНДАР ТОБЫ ОРЫНДАҒАН: ҚОСЖАНОВ АЛДИЯР

ЖОСПАР 1. Жіктелуі 2. Әсер ету механизмі 3. Фармакокинетикасы 4. Жағымсыз әсерлері 5. Дәрілермен өзара әрекеттесуі 6. Сақтық шаралары және қолдану қөрсетілімдері

Хинолондар бактерицидті әсер ететін синтетикалық антимикробным препаратам ччтобы болып табылады. Фторхинолондар (ағылш. fluoroquinolones - микробқа қарсы белсенділігі бар, медицинада кең спектрлі бактерияға қарсы дәрілік заттар ретінде кеңінен қолданылатын дәрілік заттар ччтобы. Микробқа қарсы әсер ету спектрінің кеңдігі, белсенділігі және көрсеткіштері бойынша олар антибиотиктерге жақын, бірақ олардан химиялық құрылымы мен шығу тегі бойынша ерекшеленеді. (Антибиотиктер табиғи өнімдер немсе ұқсас синтетикалық аналог тар болып табылады, ал фторхинолондар табиғи аналоги жоқ).

Хинолондар антимикробным қасиеттері жақсартылған жаңа препаратамды практикаға енгізу уақыты бойынша жіктеледі.R. Quintiliani (1999) ұсынған жұмыс жіктемсіне сәйкес, хинолондар төрт буынға бөлінеді: I ұрпақ(фторланған хинолондар):налидикс қышқылы, оксолин қышқылы, пипемид қышқылы (фтор атомы жоқ, қатаң мағынада фторхинолондарға жатпайды). II буын(грамтеріс фторхинолондар):ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин. III буын(респираторлық фторхинолондар):левофлоксацин, спарфлоксацин IV буын(респираторлық антианаэробты фторхинолондар):моксифлоксацин, гемифлоксацин, гатифлоксацин, ситафлоксацин, тровафлоксацин, делафлоксацин.

ӘСЕР ЕТУ МЕХАНИЗМ Жасушаның ДНҚ-гидразоны және топоизамераза-4 ферментін тежейді ДНҚ бұзылысы, жасша мембранасының дамуы тоқтайды Бактерия өлімі, посылай бактериоцидттік әсер көрсетеді

ФАРМАКОКИНЕТИКАСЫ Фторхинолондар асқазан ішек жолдарында жақсы сіңеді. Қандағы әсер ету шыңы бір – үш сағаттан кейін басталады (Ішке қабылдағанда). Тағам өнімдері хинолондардың сіңуін төмендетеді, бірақ биожеткілікке әсер етпейді және гематоплацентарлы барьер өтеді. Жүкті әйелдерге қабылдауға бомайды, себебі бұлардың әсері лактация (мешок сүтіне әсер етеді). Ағзадан бүйрек арқылы шығарылады.

ЖАНАМА ӘСЕРІ ұйқысыздық, бас ауыруы, бас айналуы - жүрек айнуы, құсу, диарея - бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы - Candida жұқпасын қоса, зеңдік жұқпа - патогеннің төзімділігі - лейкопения, эозинофилия - анорексия - мазасыздану - сананың шатасу жағдайы, жоғары қозғыштық - ұйқышылдық, тремор, дисгевзия - вертиго - ентігу - іштің ауыруы, диспепсия, іштің кебуі, іш қатуы - қандағы билирубин деңгейінің жоғарылауы - бөртпе, қышыну, есекжем, гипергидроз - артралгия, миалгия - қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауы - астения

ҚАРСЫ КӨРСЕТКІШ Атеросклероз, глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа дефициті, аллергиялық реакциялар, жүктілік, сәбилерге. эпилепсия және құрысу шегі төмен орталық жүйке жүйесінің басқа да зақымданулары,

ОФЛОКСАЦИН Фармакокинетикасы Ішке қабылдағаннан кейін сіңуі жил дам және толық. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрация сына 200 мг доза да бір рет қабылдағаннан кейін 1-3 сағат ішінде жетеді. Жартылай шығарылу кезеңі – сағат (доза сына байланыссыз). Бүйрек жеткіліксіздігінде препарат дозасы азайтылуы тиіс. Тамақпен клиникалық елеулі өзара әрекеттесулері анықталмады. Әсер ету механизмі Офлоксацин – хинолондар ччтобының бактерияға қарсы препараты, бактерицидті әсер етеді. Негізгі әсер ету механизмі – ДНҚ-гираза бактериялық ферментін арнайы тежеу. ДНҚ-гираза ферменті ДНҚ репликация сына, транскрипция сына, репарация сына және рекомбинация сына қатысады. ДНҚ-гираза ферментін тежеу бактериялық ДНҚ созылуына және тұрақсыздануына соқтырады және бактерия жасушаларының жойылуын туындатады

ҚОЛДАНЫЛУЫ Офлоксацин – бактерияға қарсы синтетикалық препарат, 4-фторхинолон әсері бактерицидті, грам-теріс және грам-оң микроорганизмдерге қарсы кең ауқымдағы сезімталдыққа ие. Офлоксацин сезімтал микроорганизмдерден туындаған калесі инфекцияларды емдеуге арналған: - жоғарғы және төменгі несет шығару жолдарының инфекция лары - төменгі тыныс алу жолдарының инфекция лары - асқынбаған уретральді және цервикальді создай - гонококк ты емс уретрит және цервицит - тері және жұмсақ тіндердің инфекциялық аурулары

ҚОЛДАНУ ТӘСІЛІ ЖӘНЕ ДОЗАЛАРЫ Офлоксацинді микробиологиялық зерттеулер және микроорганизмдер сезімталдығын бағалау негізінде тағайындау керек. Дозалау инфекцияның түріне және ауырлығына, сендай-ақ микроорганизмдерге сезімталдығына және бүйрек және бауыр функцияларына байланысты. Ересек пациент тер үшін препарат дозасы күніне 200 – 800 мг құрайды. Күніне 400 мг дейінгі до зоны 1 рет қабылдауға тағайындауға болады, дұрысы таңертең, бұдан жоғарырақ дозалар екі рет қабылдауға бөлінуі тиіс. Әдетте жеке дозалар шамамен уақыттың тең аралығында қабылдануы тиіс. Төменгі несет шығару жолдарының инфекция лары Әдетте жеке дозалау мг офлоксацинді құрайды.

ЖАҒЫМСЫЗ ӘСЕРІ Жиі емс - патогендерге төзімді зеңдік инфекциялар - мазасыздық (агитация), ұйқы бұзылуы, мазасыздық - бас ауыруы, бас айналуы - көздің тітіркенуі - вертиго - жөтел, назофарингите - іштің ауыруы, диарея, жүрек айнуы, құсу - тері бөртпесі, қышыну Сирек - анафилаксиялық реакциялар**, анафилактоидты реакциялар**, ангионевроздық ісіну** - анорексия - психикалық бұзылыстар (мысалы, елестеулері бар), үрейлену, сананың шатасуы, түнгі шим-шытырықтар, депрессия - ұйқышылдық, парестезия, дәм слезу бұзылуы, иіс слезу бұзылуы - көру бұзылуы - тахикардия - гипотензия - ентігу, бронх түйілуі - энтероколит*** - бауыр ферменттері (АСТ, АЛТ, АЛП және/немсе сілтілік фосфатаза) деңгейі жоғарылауы, билирубиннің және қандағы креатинин деңгейі жоғарылауы - есекжем, гипергидроз, іріңді бөртулер - тендинит

ҚОЛДАНУҒА БОЛМАЙТЫН ЖАҒДАЙЛАР Қолдануға болмайтын жағдайлар - офлоксацинге және 4- хинолондық қатардың басқа да препаратамына немсе препараттың қосымша заттарына жоғары сезімталдық - сыртартқысында тендиниті бар пациент терде - сыртартқысында эпилепсиясы немсе құрысу дайындығының шегі төмендеуі бар пациент терде - гемолиздік реакциялар қаупіне байланысты глюкоза-6- фосфатдегидрогеназа тапшылығы - жүктілік және лактация кезеңі - 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдік жас (жануарларға жүргізілген зерттеулер нәтижесінде, өйткені өсіп кале жатқан шеміршек тіндеріне әсері/зақымдауы жоққа шығарылмайды) - тұқым қуалайтын лактаза жеткіліксіздігі, глюкоза/галактозды мальабсорбциясы бар пациент тер Сақтықпен – ми тамырларының атеросклерозы, ми қан айналымының бұзылуы (сыртартқысындағы), созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі, орталық жүйке жүйесінің органикалық зақымдануы.

ДӘРІЛЕРМЕН ӨЗАРА ӘРЕКЕТТЕСУІ Дәрілермен өзара әрекеттесуі Антацидтер, сукральфат, металл катион дары Құрамында алюминий және магний гидроксиді, сукральфат, алюминий фосфаты, мырыш немсе темір бар антацидтерді бір мезгілде қабылдау офлоксацин таблеткаларының сіңуін азайтуы мүмкін. Сондықтан, офлоксацинді бұндай препаратамды қабылдардан шамамен 2 сағат бұрын немсе кейін қабылдау керек. Теофиллин, фенбуфен және басқа да ҚҚСП Офлоксациннің теофиллин мен ешқандай фармакокинетикалық өзара әрекеттесулері анықталмады. Алайда офлоксацинді теофиллин мен, қабынуға қарсы стероиды емс препаратаммен бір мезгілде қабылдағанда нейроуытты әсерлер даму қаупі аркады. QT – аралығын ұзартатын препаратам Офлоксинді қоса, фторхинолон препаратамын QT –аралығы ұзаруының қаупінің белгілі факторлары бар пациент терге сақтықпен тағайындағанда сақ болу керек (мысалы, 1А және 3 класының антиаритмиялық препаратамы, үшциклды антидепрессанта, макролидтер және психозға қарсы препаратам).

НАЗАРЛАРЫҢЫЗҒА РАХМЕТ