Наркотические анальгетики

Боль - Психофизиологическое состояние с органическими или функциональными последствиями для организма,возникающее при воздействии сверхсильных раздражителей. *Слово болезнь происходит от слова боль. Чувство боли возникает при раздражении болевых рецепторов и передачи импульсов в ЦНС (ноцицептивная система ),а эндогенные олигопептиды уменьшают боль (антиноцицептимная система ).

Наркотические анальгетики – вещества природного или синтетического происхождения, которые являются агонистами опиоидных рецепторов, регулирующих передачу и модулирование боли. Эти рецепторы расположены в головном и спинном мозге, и подразделяются на 3- вида : μ- (мю), δ- (дельта), κ- (каппа). Локализованы они как пресинаптический, так и постсинаптический. Стимуляция пресинаптическийх рецепторов ведет к снижению выделения медиаторов боли, а постсинаптическийх приводит к активации калиевых каналов, что приводит к гиперполяризации постсинаптических нейронов.

Классификация А. По влиянию на опиоидные рецепторы : 1. Чистые агонисты а. Сильные агонисты : морфин, промедол, метадон и тд. б. Слабые агонисты :кодеин, пропоксифен и др. 2. Смешанные агонисты-антагонисты : нальбуфин, трамадол и др. 3. Чистые антагонисты : налоксон, налмефен и др. *В 1874 году химики, в надежде создать «морфий, не вызывающий привыкания», случайно синтезировали героин. Пока не стало понятно, сколь сильную зависимость он вызывает, его использовали в микстурах от кашля.

Б. По химическому строению : I Природные : морфин, кодеин II Синтетические : 1. Производные фенантрена: героин, оксиморфон, гидроморфон, бупренорфин. 2. Производные пиперидина: тримепиридин (промедол), фентанил, суфентанил, альфентанил, ремифентанил. 3. Фенилгептиламины: мептазинол, метадон; 4. Бензоморфаны: пентазоцин; 5. Морфинаны: леворфанол, буторфанол, декстрометорфан; 6. Циклогексанолы: трамадол.

Эффекты опиоидных анальгетиков: Выделяют центральные (с угнетением и возбуждением ЦНС)и периферические эффекты 1. Центральные А.Угнетение ЦНС : 1. Анальгезия 2. Угнетение дыхания, снижение чувствительности ДЦ к СО2 3. Подавление кашлевого центра :кодеин и декстрометорфан 4.Сон

Б. Эффекты возбуждения ЦНС : 1. Тошнота и рвота,стимуляция рвотного центра 2. Миоз 3.Судороги, на фоне накопления токсичного метаболита- нормеперидина 4. Регидность мышц туловища

Отличие опиоидных анальгетиков друг от друга : А. длительности -короткого 30 минут, фентанил -средней длительности 6 ч,морин -длительного действия 24 ч, метадон Б. выраженности отдельных свойств, пр. мепередин не вызывает миоз, морфин в 100 раз слабее фентанила В. Риск лекарственной зависимости -высокий риск наркомании -с низким риском наркомании -без риска наркомании

Применение ОА 1. Боли высокой интенсивности не воспалительного хар-ра,инфаркт миокарда, ожоги и хронические заболевания 2. Обезболивание при хирургических операциях 3. Отек легких 4. Боль при родах 5.Кашель, кодеин 6.Диарея, лоперамид

Лекарственная зависимость Она очень тяжелая (психическая и физическая) и сопровождается выраженным привыканием (толерантностью) ко всем эффектам опиоидных анальгетиков, за исключением миоза и запоров. Зависимому от них человеку (наркоману) требуется все большая и большая доза опиоидных анальгетиков, а прекращение их приема вызывает крайне тяжелый (но обычно не смертельный абстинентный синдром).

Абстинентный синдром – это признак наличия физической лекарственной зависимости. Вначале (первые 12 часов после приема последней дозы морфина) возникают признаки психической зависимости, нервозность, потливость и жажда наркотика. Они смягчаются назначением плацебо. Затем появляются признаки тяжелой физической зависимости, в большинстве своем связанные с нарушением функции вегетативной нервной системы: мидриаз, тахикардия, гусиная кожа, кишечная колика, боли в мышцах, рвота, понос, одышка, лихорадка, зевота, тремор, чихание, слезотечение, а также анорексия и депрессия. У морфина максимум абстиненции падает на 1-2 день, а ее длительность около 5 дней. В большинстве случаев наркоман ее не выдерживает и возвращается к наркотикам.