Выполнила : ЕрҒали Әсем Курс : 4 Группа : ТФП Проверила : Елекен Г. К. Роль биофармации в разработке новых и совершенствовании существующих лекарственных препаратов. С.Ж. АСФЕНДИЯРОВ АТЫНДАҒЫ ҚАЗАҚ ҰЛТТЫҚ МЕДИЦИНА УНИВЕРСИТЕТІ КАЗАХСКИЙ НАЦИОНАЛЬНЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ ИМЕНИ С.Д.АСФЕНДИЯРОВА ASFENDIYAROV KAZAKH NATIONAL MEDICAL UNIVERSITY КАФЕДРА ТЕХНОЛОГИИ ЛЕКАРСТВ И ИНЖЕНЕРНЫХ ДИСЦИПЛИН

План 1. Введение 2. Основная часть 1. Всасывание действующих веществ 2. Распределение лекарственных препаратов в организме 3. Биодоступность 4. Биоэквивалентность 5. Терапевтическая неэквивалентность 6. Фармацевтические факторы 3. Заключение

Введение Если учесть, что целью технологии лекарственных форм является создание препаратов, обеспечивающих оптимальную концентрацию вещества в течение заданного времени в плазме того органа, лечение которого проводится, то биофармация является составной частью технологии лекарственных форм, которая занимается изучением и проектированием лекарственных форм в соответствии с ограничениями и требованиями биологии, биохимии и фармакологии. Поэтому изучение, взаимодействия между биологическими факторами и физико - химическими свойствами лекарственных средств и препаратов, их содержащих, является основой биофармации.

Актуальность Таким образом, биофармация в современной технологии лекарственных форм является научной основой поиска, создания и исследования высокоэффективных лекарственных препаратов. Она изучает зависимость действия лекарственных препаратов от фармацевтических факторов, влияющих на терапевтическую эффективность и, в конечном счете, решает вопрос, как получить эффективный и безопасный лекарственный препарат, стабильный при производств и хранении.

Существует 2 класса лекарственных препаратов по месту их нанесения или употребления : 1. Энтеральные ( растворы, суспензии, сиропы, эмульсии, гели, порошки, гранулы, капсулы, таблетки ). 2. Парентеральные : ( инъекции, ректальные, наружные, дыхательные, препараты для носа, лекарственные формы для глаз, препараты для ушей, влагалищные ) * Каждый из способов применения отличается путем прохождения лекарственного средства ( ЛС ) через защитные барьеры организма и определяется последовательностью стадий перехода лекарственного вещества ( ЛВ ) из лекарственной формы.

1. ВСАСЫВАНИЕ ДЕЙСТВУЮЩИХ ВЕЩЕСТВ Всасывание - это процесс поступления действующего вещества ( ДВ ) из места введения в кровь. Всасывание ЛВ зависит от пути введения его в организм, вида лекарственной формы, физико - химических свойств ЛВ ( растворимости в липидах или гидрофильности вещества ), а также от интенсивности кровотока в месте введения. ЛС, принятые перорально, подвергаются всасыванию, проходя через ряд физиологических барьеров.

2. РАСПРЕДЕЛЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ В ОРГАНИЗМЕ Действие ЛВ наступает после прохождения следующих стадий : 1. Высвобождение ЛВ из лекарственной формы ( таблетки, суппозитория, мази и др.). 2. Переход ЛВ в биологическую жидкость и его всасывание. 3. Распределение ЛВ между кровью, межклеточной жидкостью и клетками тканей. 4. Поступление молекул ЛВ в целевой орган ( клетку ) и связывание с белком - мишенью.

Организм человека является совершенным устройством, позволяющим защитить себя от повреждения чужеродными веществами. Природа предусмотрела 3 барьера, ограничивающих поступление химических веществ : 1. Селективная проницаемость стенок желудочно - кишечного тракта. 2. Разрушение чужеродных молекул гепатоцитами печени. 3. Селективная проницаемость гистогематической системы.

Рис. 1. Схема поступления лекарственных средств из желудочно - кишечного тракта в системный кровоток : 1 - печень ; 2 - желудок ; 3 - печеночная артерия ; 4 - желчный пузырь ; 5 - поджелудочная железа ; 6 - почка ; 7 - ствол портальной вены ; 8 - кишечник.

3. БИОДОСТУПНОСТЬ Биодоступность отражает количество неизмененного ДВ, достигающего системного кровотока ( степень всасывания ) относительно исходной дозы лекарственного средства. Определяют путем сравнительного изучения динамики концентраций ЛВ в плазме крови и ( или ) в моче после приема исследуемой и стандартной лекарственной формы.

К биологическим факторам относят индивидуальные особенности организма больного (пол, возраст, масса тела), состояние систем всасывания (в зависимости от места введения), особенности распределения, биотрансформации и экскреции ЛВ. При внутривенном введении биодоступность различных ЛВ оказывается максимальной, т.е. равной 100%. При любых других путях введения она никогда не достигает максимума, поскольку полнота и скорость всасывания зависят от многих факторов биологического и фармацевтического характера.

*Оценка биодоступности является одним из важных этапов в процессе разработки и при внедрении новых ЛС и препаратов. Например, биодоступность можно определить, сопоставляя концентрации ЛВ, вводимого одним и тем же путем в разных лекарственных формах, одна из которых является эталонной. Как правило, между скоростью растворения ЛВ в биологических жидкостях и его биодоступностью имеется линейная зависимость. Наиболее объективные данные дает метод прямого измерения концентраций лекарственного вещества в плазме крови и ( или ) в моче.

На биодоступность ЛС влияют следующие факторы : - путь введения препарата ( энтеральный, парентеральный ); - особенности организма больного ; - биофармацевтические факторы ( структура ЛВ, состав лекарственной формы, особенности технологии производства ). Динамика изменения концентрации любого ЛВ характеризуется примерно одинаковой зависимостью.

Рис. 2. Динамика концентрации лекарственного вещества в сыворотке крови

4. БИОЭКВИВАЛЕНТНОСТЬ Эквивалентность - общий термин естествознания, обозначающий соответствие одних и тех же параметров одних объектов другим изучаемым объектам, нормам и правилам. В фармации приняты 3 вида эквивалентности : химическая, Терапевтическая биологическая. * Соответствующая эквивалентность обозначает равенство, в пределах допустимых отклонений, химического состава, терапевтического действия и биологических свойств лекарственных средств и препаратов, их содержащих.

Оценка биологической эквивалентности ( фармакокинетической эквивалентности ) ЛС проводится по методическим указаниям. Данный показатель является основным видом медико - биологического контроля воспроизведенных ( венерических ) ЛС, не отличающихся лекарственной формой и содержанием ДВ от соответствующих лекарственных средств. Исследования биоэквивалентности позволяют сделать обоснованные заключения о качестве сравниваемых препаратов по относительно меньшему объему первичной информации и в более сжатые сроки, чем при проведении клинических исследований.

5. ТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ НЕЭКВИВАЛЕНТНОСТЬ Терапевтическая неэквивалентность - различная лечебная эффективность лекарственных препаратов, полностью соответствующих требованиям ГФ, содержащих равные количества одного и того же ЛВ в одних и тех же лекарственных формах, но отличающихся методом изготовления или используемыми вспомогательными веществами.

6. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ФАКТОРЫ Биофармация в современной технологии лекарственных форм является научной основой поиска, создания и исследования высокоэффективных лекарственных препаратов. Она изучает зависимость действия лекарственных препаратов от фармацевтических факторов, влияющих на терапевтическую эффективность. В специальной литературе термин « фармацевтические факторы » получил распространение в последние 3 десятилетия прежде всего в связи с клиническим подтверждением экспериментальных данных о существовании зависимости между эффективностью лекарственных препаратов и методами их получения.

В настоящее время рассматриваются следующие фармацевтические факторы, влияющие на терапевтическую эффективность ЛС : - вид лекарственной формы и пути ее введения ; - вспомогательные вещества, их природа, физическое состояние, количество ; - химическая природа лекарственного вещества ( соль, кислота, основание, количество гетероциклов, эфирные связи, комплексные соединения и т. д.); - физическое состояние ЛВ ( размер частиц, форма кристаллов, наличие или отсутствие заряда на поверхности частиц и др.); - фармацевтическая технология.

Заключение Биофармация - важнейшее направление фармацевтической технологии, разрабатывающее оптимальные лекарственные формы. В центре внимания биофармации находится комплекс процессов, существующий между лекарственным веществом и лечебным эффектом приготовленного лекарственного препарата.

Использованная литература Тенцова А. И. « Биофармация », 2012, 3 Тихонов А. И. Ярных Т. Г., Зуланец И. А. « Биофармация », g_ls_gavrilov_2010&menu=Farm_texnologiya_bzg_ls_gavri lov_ g_ls_gavrilov_2010&menu=Farm_texnologiya_bzg_ls_gavri lov_2010