Симпатомиметики. Механизм действия. Фармакодинамика, фармакокинетика. Симпатомиметики. Механизм действия. Фармакодинамика, фармакокинетика. Выполнила: Ромашина Кристина Вячеславовна Студент гр. Проверила: Демина С.В.

Симпатомиметики - это адреномиметики непрямого действия. Они действуют пресинаптический, способствуя накоплению медиатора в синаптической щели

Фармакодинамика. Механизм действия. - вытесняют медиатор из везикул, увеличивая его освобождение как во время нервного импульса, так и спонтанно; - блокируют процесс обратного захвата медиатора из синаптической щели; - ингибируют фермент МАО; - сенсибилизируют адренорецепторы к катехоламинам. К препаратам этой группы относятся ЭФЕДРИН и ФЕНАМИН. Эфедрин преимущественно повышает активность медиатора норадреналина, а фенамин - дофамина, особенно в ЦНС.

ЭФЕДРИН сходен по большинству эффектов с адреналином. Особенности действия: - значительно меньшая (в десятки раз) активность; - эффективен при приеме внутрь (устойчив к МАО), применяется и в таблетках, и парентерально; - вызывает менее резкое, но значительно более продолжительное повышение АД (до часов); - легко проникает в ЦНС, оказывает выраженное возбуждающее (психостимулирующее) действие; - не оказывает существенного влияния на обмен жиров и углеводов; - выражен феномен тахифилаксии (taxi - быстрый, filaxic - защита). Это быстрое снижение прессорного эффекта препарата при повторных введениях с коротким интервалом времени ( мин)

Феномен тахифилаксии при повторных (отмечено стрелкой) введениях эфедрина. АД - артериальное давление. В условиях симпатической денервации симпатомиметики неэффективны.

Фармакокинетика Вводят внутрь подкожно, внутримышечно. Внутрь назначают до еды. Эфедрин быстро и полностью всасывается из ЖКТ в кровь, при этом он практически не метаболизируется МАО (устойчив к его действию). Период полуэлиминации составляет 36 ч. Выводится почками.

Показания к применению: 1. Бронхообструктивные заболевания (чаще для профилактики в межприступный период). Входит в состав комбинированных препаратов: Теофедрин, Бронхолитин, Солутан, "Эфатин. 2. Атриовентрикулярные блокады сердца. 3. Гипотония (после травм, кровопотерь, инфекционных заболеваний). 4. Реакции гиперчувствительности немедленного типа (сенная лихорадка, крапивница, сывороточная болезнь и др.). 5. Нарколепсия (патологическая сонливость). 6. Энурез (ночное недержание мочи). 7. В комбинации с местными анестетиками - при спинномозговой анестезии для профилактики гипотензии (подкожно или внутримышечно). 8. Иногда (редко) - при конъюнктивитах, ринитах, для расширения зрачка с диагностической целью.

Побочные эффекты: возбуждение ЦНС (беспокойство, тревога, бессонница, тремор рук, тошнота, рвота), аритмии, повышение артериального давления, боли в области сердца, тахифилаксия, возможность лекарственной зависимости. Противопоказания: бессонница, гипертензия, атеросклероз, гипертиреоз, органические заболевания сердца (кардиосклероз, ишемическая болезнь, коронаротромбоз), сахарный диабет, беременность; с осторожностью - лицам с повышенной чувствительностью к симпатомиметическим веществам и пожилым людям.

ФЕНАМИН (амфетамин) в настоящее время в клинической практике не используется. Препарат выражено стимулирует ЦНС, повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает время реакций, снижает потребность во сне и пище, повышает метаболические процессы, артериальное давление, уровень глюкозы в крови. При курсовом применении достаточно быстро развивается психическая и физическая лекарственная зависимость, истощаются энергетические ресурсы организма. Поэтому препарат находит лишь ограниченное применение для лиц, находящихся в экстремальных ситуациях - военнослужащих, работающих со стратегическими ракетами, летчиков, подводников, космонавтов и т.д. После приема препарата и выполнения поставленной задачи необходим полноценный отдых.

Спасибо за внимание.