Лекция Д. ф. н., доцент Шевченко А. М. Кафедра технологии лекарств 1 Покрытие таблеток оболочками. Виды покрытий и требования к ним. Фасовка и упаковка таблеток. Совершенствование таблеток, как лекарственной формы
Нанесение оболочек преследует следующие цели: 1. Пролонгирование действия препарата. 2. Локализация терапевтического действия препарата в определенном отделе желудочно-кишечного тракта и регулирование последовательности всасывания нескольких лекарственных веществ из многослойной таблетки с многофункциональным терапевтическим действием. 3. Защиту слизистой рта, пищевода и желудка от раздражающего действия лекарственного вещества, а также лекарственного вещества, содержащегося в таблетке, от кислой реакции желудочного сока. 4. Маскировку неприятных органолептических свойств: вкуса, запаха, цвета и окрашивающей способности лекарственных веществ, содержащихся в таблетке. 5. Сочетание в одной форме лекарственных веществ, несовместимых по физико- химическим свойствам, а также снижение или полное устранение их летучести или взрывоопасности. 6. Улучшение товарного вида таблеток и удобство в применении, имеющие для больного важное психологическое значение. 7. Защиту таблеток от экстремальных факторов внешней среды: механического (вибрационные, линейные, транспортные и другие перегрузки) и климатического характера (свет, влажность, кислород и углекислота воздуха, УФ-лучи, давление, температура). 2
Покрытия в зависимости от их состава и способа нанесения подразделяются на три группы: - дражированные; - пленочные; - прессованные. 3
Стадии технологического процесса дражирования: 1. Грунтовка (обволакивание) 2. Тестовка (наслаивание) 3. Шлифовка (сглаживание) 4. Глянцовка 4
5
Состав суспензии:(%) Вода очищенная 24,85 Поливинилпирролидон 0,75 Магния карбонат основной 13,40 Тальк 1,00 Титана двуокись 1,00 Сахар 58,00 Аэросил 1,00
КЛАССИФИКАЦИЯ И СОСТАВ ПЛЕНОЧНЫХ ПОКРЫТИЙ 1. РАСТВОРИМЫЕ В ЖЕЛУДОЧНОМ СОКЕ МЦ, Nа-КМЦ, ОПМЦ, ОЭЦ в смеси с сахаром и титана оксидом, ПВП, ПВС, Kollidon VA 64 (растворитель- вода) ДИЭТИЛАМИНО-МЦ, БЕНЗИЛАМИНО-МЦ, ПАРААМИНОБЕНЗОАТЫ САХАРОВ (растворители этанол, ацетон, изопропанол и др.) 2. РАСТВОРИМЫЕ В КИШЕЧНИКЕ а) Природныеб) синтетическиев) Комбинированные Карнаубский воск Стеариновая кислота Церезин Парафин Воскожировые основы Шеллак Ацетилфталил-Ц Метафталил-Ц ПВА-фталат Фталаты сахаров Eudragit (полиакриловая смола) Kollikoat MAE 30 DP (30% суспензия) Kollikoat MAE 100 P (сополимер метакриловой к- ты и этилакрилата) Комбинации а) и б) Растворители: вода, этанол, ацетон, изопропанол, этилацетат, толуол и др. 3. НЕРАСТВОРИМЫЕ этил- и ацетилфталилпеллюлозаа, полиэтиленгликоль 1000, монолауратполиоксиэтилен сорбита(в смеси с пластификаторами) Растворители: этанол, ацетон, хлороформ и др. Пластификаторы: масло касторовое, воски, мочевина 6
Методы нанесения пленочных покрытий.1. В дражировочном котле.2. В псевдоожиженном слое.3. В установке центробежного действия. 7
Покрытие таблеток в псевдоожиженном слое
8
9
Вспомогательные вещества для образования матриц каркасных таблеток подразделяют на: Гидрофильные – ГПМЦ – гидроксипропилМЦ, – ГПЦ – Винилпирролидон, др. Гидрофобные – Натуральные воска (карнаубский), – Эфиры высших жирных кислот, спиртов (миристиновой, пальмитиновой, стеариновой и др.), – нерастворимые мыла. Инертные – ЭЦ, ПЭ, ПМА(полиметакрилат) и др. Для создания каналов добавляют водорастворимые вещества: ПЭР, ПВП, лактоза, пектин. Неорганические – Са(РО4)2, СаSО4, Ва SО4, аэросил, ТiО2.
Основные требования к упаковке: 1.газо- и паронепроницаемость; 2. химическая индифферентность; 3. прочность; 4. стойкость к температурному воздействию; 5. светонепроницаемость; 6. барьерная устойчивость к микроорганизмам; 7. потребительские свойства упаковки: она должна быть удобной для ношения, содержать информацию о хранении и способе приёма таблеток. 10
Виды упаковки таблеток:Контурная ячейковая (Блистер);Контурная безъячейковая (Стрип);Пеналы;Конвалюты;Баночки (полимерные, стеклянные, металлические) 11
12
13
Благодарю за внимание!