ГОСУДАРСТВЕННОЕ АВТОНОМНОЕ ПРОФЕССИОНАЛЬНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ КАЛУЖСКОЙ ОБЛАСТИ «МЕДИЦИНСКИЙ ТЕХНИКУМ» Выполнила: Бараненкова А.А. Студентка III курса 31 группы Проверил: Маркун Т.А преподаватель Клиническая фармакология противомикробных лекарственных средств.

Антибиотик вещество микробного, животного или растительного происхождения, способное подавлять рост определённых микроорганизмов или вызывать их гибель. Антибиотики природного происхождения чаще всего продуцируются актиномицетами, реже немицелиальными бактериями. Некоторые антибиотики оказывают сильное подавляющее действие на рост и размножение бактерий и при этом относительно мало повреждают или вовсе не повреждают клетки макроорганизма, и поэтому применяются в качестве лекарственные средства. Некоторые антибиотики используются в качестве цитостатических (противоопухолевых) препаратов при лечении онкологических заболеваний. Антибиотики обычно не воздействуют на вирусы и поэтому бесполезны при лечении заболеваний, вызываемых вирусами (например, грипп, гепатиты A, B, C, ветряная оспа, герпес, краснуха, корь). Однако ряд антибиотиков, в первую очередь тетрациклины, действуют также и на крупные вирусы.

Какие бывают антибиотики по механизму и спектру действия По механизму действия: Бактерицидные антибиотики (группа пенициллина, стрептомицина, цефалоспорин ы, аминогликозид ы, полимиксин, грамицидин, рифампицин, ристомицин) По механизму действия: Бактерицидные антибиотики (группа пенициллина, стрептомицина, цефалоспорин ы, аминогликозид ы, полимиксин, грамицидин, рифампицин, ристомицин)

Бактериостатичес кие антибиотики (макролиды, группа тетрациклина, левомицетин,линкомицин) Бактериостатичес кие антибиотики (макролиды, группа тетрациклина, левомицетин,линкомицин)

Антибиотики по механизму их действия можно разделить на три большие группы: I. группа бактерицидные антибиотики, нарушающие синтез бактериальной клетки в фазе роста (карбапенемы, монобактамы, пенициллины, цефалоспорины, антибиотики- гликопептиды, ристомицин, фосфомицин); II. группа бактерицидные антибиотики, нарушающие функцию цитоплазматических мембран микроорганизмов (антибиотики-аминогликозиды и полиеновые антибиотики, полимиксины, антибиотики-гликопептиды); III. группа бактериостатические антибиотики, нарушающие синтез рибонуклеиновой кислоты (левомицетин, линкозамиды, макролиды, рифамицины, тетрациклины, фузидин)

По спектру действия: - Широкого спектра действия (назначаются при неизвестном возбудителе, имеют широкий спектр антибактериального действия на многие патогенны, однако есть небольшая вероятность гибели представителей нормальной микрофлоры различных систем организма). Примеры: ампициллин, цефалоспорины, аминогликозиды, тетрациклин, левомицетин, макролиды, карбапенемы.

Узкого спектра действия: 1) С преимущественным действием на гр+ бактерии и кокки - стафилококки, стрептококки (пенициллины, цефалоспорины I-II поколения, линкомицин, фузидин, ванкомицин); 2) С преимущественным действием на гр- бактерии, например, кишечная палочка и другие (цефалоспорины III поколения, аминогликозиды, азтреонам, полимиксины). *- грам + или грам- отличаются друг от друга по окраске по Грамму и микроскопии (грамм+ окрашиваются в фиолетовый цвет, а грамм- в красноватый). Узкого спектра действия: 1) С преимущественным действием на гр+ бактерии и кокки - стафилококки, стрептококки (пенициллины, цефалоспорины I-II поколения, линкомицин, фузидин, ванкомицин); 2) С преимущественным действием на гр- бактерии, например, кишечная палочка и другие (цефалоспорины III поколения, аминогликозиды, азтреонам, полимиксины). *- грам + или грам- отличаются друг от друга по окраске по Грамму и микроскопии (грамм+ окрашиваются в фиолетовый цвет, а грамм- в красноватый).

Другие антибиотики узкого спектра: 1)Противотуберкулезн ые (стрептомицин, рифампицин, флоримицин) 2)Противогрибковые (нистатин, леворин, амфортерицин В, батрафен) 3) Против простейших (мономицин) 4)Противоопухолевые (актиномицины) Другие антибиотики узкого спектра: 1)Противотуберкулезн ые (стрептомицин, рифампицин, флоримицин) 2)Противогрибковые (нистатин, леворин, амфортерицин В, батрафен) 3) Против простейших (мономицин) 4)Противоопухолевые (актиномицины)

Особенности приема антибиотиков: При пероральном приеме имеет значение время приема препарата (антибиотики могут связываться с пищевыми компонентами в пищеварительном тракте и последующим образованием нерастворимых и слаборастворимых соединений, которые плохо всасываются в общий кровоток, соответственно, эффект препарат будет плохим).Важным условием является создание средней терапевтической концентрации антибиотика в крови, то есть достаточной концентрации для достижения желаемого результата. Именно поэтому важно соблюдать все дозы и кратность приема в течение суток, прописанные врачом.В настоящее время остро стоит проблема антибиотикорезистентности микроорганизмов (устойчивость микроорганизмов к действию антибактериальных препаратов). Причинами антибиотикорезистентности могут быть самолечение без участия врача; прерывание курса лечения (это безусловно сказывается на отсутствии полноценного эффекта и «тренирует» микроб); назначение антибиотиков при вирусных инфекциях (данная группа препаратов не действует на внутриклеточные микроорганизмы, которыми являются вирусы, поэтому неправильное антибиотико лечение вирусных заболеваний только вызывает более выраженный иммунодефицит).Другой важной проблемой является развитие побочных реакций при антибиотикотерапии (нарушение пищеварения, дисбактериоз, индивидуальная непереносимость и другие).Решение данных проблем возможно проведением рациональной антибиотикотерапии (грамотное назначение препарата при конкретном заболевании с учетом его излюбленной концентрации в конкретном органе и системе, а также профессиональное назначение терапевтической дозы и достаточного курса лечения). Создаются и новые антибактериальные препараты.

Антибиотикорезистентность - под антибиотикорезистентностью понимают способность микроорганизма противостоять действию антибиотика. Антибиотикорезистентность возникает спонтанно вследствие мутаций и под воздействием антибиотика закрепляется в популяции. Сам по себе антибиотик не является причиной появления резистентности. Механизмы резистентности У микроорганизма может отсутствовать структура, на которую действует антибиотик (например, бактерии рода микоплазма (лат.. Mycoplasma) нечувствительны к пенициллину так как не имеют клеточной стенки);. Микроорганизм непроницаем для антибиотика (большинство грам- отрицательных бактерий невосприимчивы к пенициллину G, поскольку клеточная стенка защищена дополнительной мембраной); Микроорганизм в состоянии переводить антибиотик в неактивную форму (многие стафилококки (лат.Staphylococcus) содержат фермент β-лактамазу, который разрушает β-лактамовое кольцо большинства пенициллинов) Вследствие генных мутаций, обмен веществ микроорганизма может быть изменён таким образом, что блокируемые антибиотиком реакции больше не являются критичными для жизнедеятельности организма.

Классификация противомикробных лекарственных средств Не менее 20% из используемых в настоящее время в клинике ЛC приходится на долю противомикробных препаратов (антибиотики и синтетические противомикробные ЛС и т.д.). Это в первую очередь обусловлено широкой распространенностью инфекционных заболеваний, составляющих более 50 % известных болезней

I. АНТИБИОТИКИ 1. БАКТЕРИОСТАТИЧЕСКИЕ АНТИБИОТИКИ Антибиотики ингибиторы синтеза РНК и белка в микробной клетке. Антибиотики группы макролидов и азалидов: 14 - членные макролиды диритромицин, олеандомицин, рокситромицин, эритромицин; 15 -членные макролиды или азамиды азитромицин; 16 -членные макролиды джосамицин, мидекамицин, спирамицин. Антибиотики группы тетрациклина: естественные (природные) тетрациклины окситетрациклин, тетрациклин; полусинтетические тетрациклины доксициклин, метациклин, миноциклин. Антибиотики группы линкозамидов клиндамицин, линкомицин. Антибиотики группы амфеникола (хлорамфениколы) левомицетин, синтомицин. Антибиотики группы фузидина фузидат, фузидин, фузидин-натрий.

2. БАКТЕРИЦИДНЫЕ АНТИБИОТИКИ Антибиотики - ингибиторы синтеза стенки микроорганизмов. АНТИБИОТИКИ, СОДЕРЖАЩИЕ В СВОЕЙ ХИМИЧЕСКОЙ СТРУКТУРЕ β-ЛАКТАМНОЕ КОЛЬЦО (β-ЛАКТАМНЫЕ АНТИБИОТИКИ) Антибиотики группы пенициллина: естественные (природные) пенициллины; полусинтетические пенициллины широкого спектра действия, разрушаемые пенициллиназой; полусинтетические пенициллины широкого спектра действия, разрушаемые пенициллиназой, активные в том числе и против синегнойной палочки; полусинтетические пенициллины, резистентные к пенициллиназе; комбинированные препараты, содержащие в своем составе ингибиторы β-лактамаз

Антибиотики группы цефалоспоринов 1. цефалоспорины I поколения: кислотоустойчивые цефалоспорины (цефалоспорины, применяемые per os) цефадроксил, цефалексин, цефрадин; кислотонеустойчивые цефалоспорины (цефалоспорины. применяемые только парентерально) цефазолин, цефалоридин, цефалотин; 2. цефалоспорины II поколения: кислотоустойчивые цефалоспорины (цефалоспорины, применяемые per os) цефаклор, цефуроксим- аксетил; кислотонеустойчивые цефалоспорины (цефалоспорины, применяемые только парентерально) цефамандол, цефокситин, цефотетан, цефуроксим; 3. цефалоспорины III поколения: кислотоустойчивые цефалоспорины (цефалоспорины, применяемые per os) цефиксим, цефтибутен; кислотонеустойчивые цефалоспорины (цефалоспорины, применяемые только парентерально) цефодизим, цефоперазон, цефотаксим, цефтриаксон; 4. цефалоспорины IV поколения: кислотонеустойчивые цефалоспорины (цефалоспорины, применяемые только парентерально) цефпиром, цефипим; комбинированные препараты, содержащие в своем составе ингибитор β- лактамаз сульперазон (цефоперазон + сульбактам)

Антибиотики группы карбапеменов, монобактамов 1. Антибиотики группы карбапеменов: карбапемены I поколения тиенам, имипемен; карбапемены II поколения меропемен. 2. Антибиотики группы монобактамов азтреонам.

Антибиотики не содержащие в своей химической структуре β-лактамного кольца Антибиотики группы гликопептидов ванкомицин, тейкопланин Другие антибиотики ристомицин, фосфомицин. Антибиотики, нарушающие структуру (проницаемость) цитоплазматической мембраны Антибиотики группы полимиксина полимиксин В, полимиксин Е, полимиксин М. Антибиотики - ингибиторы синтеза РНК и белка в микробной клетке Антибиотики группы аминогликозидов: аминогликозиды I поколения естественные (природные) аминогликоэиды канамицин, мономицин, неомицин, стрептомицин; аминогликозиды II поколения естественные (природные) аминогликозиды гентамицин, сизомицин, тобрамицин; аминогликозиды III поколения полусинтетические аминогликозиды амикацин, изепамицин, нетилмицин. Антибиотики группы ансамицина рифампицин, рифамицин, рифаксимин

II.СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА 1. СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, НАРУШАЮЩИЕ СИНТЕЗ ФОЛИЕВОЙ КИСЛОТЫ (ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА БАКТЕРИОСТАТИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ) 1. Сульфаниламидные лекарственные средства: сульфаниламиды короткого действия норсульфазол, стрептоцид, сульфадимезин; сульфаниламиды средней продолжительности действия сульфаметоксазол, сульфазин; сульфаниламиды длительного действия сульфадиметоксин, сульфапиридазин; сульфаниламиды сверхдлительного действия сульфадоксин, сульфален; сульфаниламиды для лечения инфекций желудочно-кишечного тракта (сульфаниламиды местного действия) сульгин, фталазол; комбинированные препараты, содержащие в своем составе триметоприм ко- тримаксозол, бисептол (сульфаметоксазол + триметоприм); сульфатон (сульфамонометоксин + триметоприм).

2. СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, НАРУШАЮЩИЕ СИНТЕЗ ДНК МИКРООРГАНИЗМОВ (ИНГИБИТОРЫ ДНК-ТИРАЗЫ) Противомикробные лекарственные средства производные хинолона: хинолоны I поколения (препараты, оказывающие преимущественно бактерицидное действие) оксолиниевая кислота, налидиксовая кислота, пиромидиевая кислота; хинолоны II поколения или 8-окси-хинолоны (препараты преимущественно бактериостатического действия) нитроксолин, энтероседив; хинолоны III поколения или фторхинолоны (препараты бактерицидного действия) монофторхинолоны, руфлоксацин, ципрофлоксацин, дифторхинолоны, ломефлоксацин, спарфлоксацин, трифторхинолоны, тосуфлоксацин, флероксацин.

3. СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, НАРУШАЮЩИЕ СИНТЕЗ ДНК МИКРООРГАНИЗМОВ Противомикробные лекарственные средства производные нитрофуранов (препараты преимущественно бактериостатического действия) фурацилин, фуразолидон, фурадонин. Противомикробные лекарственные средства производные нитроимидазола (препараты бактерицидного действия) метронидазол, орнидазол, тинидазол

ЦЕЛИ И ЗАДАЧИ РАЦИОНАЛЬНОЙ ФАРМАКОТЕРАПИИ Основные элементы тактики и технологии рациональной фармакотерапии у конкретного больного включают решение следующих задач: определение показаний к фармакотерапии; выбор ЛС или комбинации ЛС; выбор путей и способов введения, лекарственных форм; определение индивидуальной дозы и режима дозирования ЛС; коррекция режимов дозирования ЛС в процессе фармакотерапии; выбор критериев, методов, средств и сроков контроля фармакотерапии; обоснование сроков и длительности фармакотерапии; определение показаний и технологии отмены ЛС

ЭТАПЫ РАЦИОНАЛЬНОЙ ФАРМАКОТЕРАПИИ Задачи фармакотерапии решают поэтапно. Постановка диагноза и определение тяжести состояния больного. Оценка функционального состояния органов и систем, участвующих в фармакокинетических и фармакодинамических процессах ЛС. Выбор вида фармакотерапии для данного пациента. Выбор группы ЛС. Осуществляют по ведущему или основному заболеванию (синдрому), формулируют цели и задачи лечения конкретного больного, исходя из нозологии или синдромов, остроты течения и тяжести заболевания, знаний общих принципов лечения данной патологии, возможных осложнений, предшествующей лекарственной и нелекарственной терапии. Принимают во внимание прогноз заболевания, особенности проявления болезни у конкретного больного. Выбор ЛС в соответствии с индивидуальными особенностями фармакокинетики и фармакодинамики, соблюдая следующие принципы:

1.-необходимо знать ферменты биотрансформации и транспортёры, принимающие участие в фармакокинетических процессахЛС; 2.- необходимо знать информацию о влиянии ЛС на ферменты биотрансформации и транспортёры (индукция/ингибирование); 3.- если пациент принимал ЛС, являющиеся индукторами/инги- биторами ферментов биотрансформации и транспортёров, необходимо оценить их активность; 4.- если в популяции, к которой относят больного, полиморфизм генов, кодирующих ферменты биотрансформации и транспор- тёры, встречается более чем в 5%, то существует необходимость проведения фармакогенетического тестирования.

Принципы противомикробной фармакотерапии В настоящее время инфекционные заболевания являются наиболее распространенной патологией, с которой медицинскому работнику приходится сталкиваться практически ежедневно. Вместе с тем, несмотря на то, что число противомикробных лекарственных средств очень велико (на их долю приходится до 20 % от всех используемых в клинике препаратов), далеко не всегда их применение дает существенный терапевтический эффект. Это связано со многими причинами, однако основными из них являются следующие: первичная или вторичная (приобретенная) резистентность микроорганизмов к конкретным противомикробным лекарственным средствам; неправильный выбор схемы лечения и/или способа введения противомикробных лекарственных средств; неправильный выбор доз противомикробных лекарственных средств; применение лекарственных средств, которое заведомо не действует на данный вид возбудителя инфекции; поздно начатая противомикробная терапия; несоблюдение кратности введения противомикробного лекарственного средства; преждевременное прекращение противомикробной терапии; неправильное комбинирование различных групп противомикробных лекарственных средств; несовместимость противомикробных препаратов с параллельно используемыми лекарственными средствами других фармакологических групп

Источники antibiotiki 2. Крыжановский С. А. Клиническая фармакология: Учеб. для студ. сред. мед. учеб. заведений. - 2-е изд., испр. - М.: Издательский центр «Академия», с. 3. groups-ti.html