Комбинированные оральные контрацептивы

Комбинированные оральные контрацептивы Каждая таблетка комбинированных оральных контрацептивов (КОК) содержит эстроген и прогестаген. В качестве эстрогенного компонента КОК применяют синтетический эстроген этинилэстрадиол, в качестве прогестагенного различные синтетические прогестагены (синоним прогестины).

Контрацептивное действие Контрацептивное действие КОК обеспечивает прогестагенный компонент. Этинилэстрадиол в составе КОК поддерживает пролиферацию эндометрия и обеспечивает контроль цикла (отсутствие промежуточных кровотечений при приёме КОК).

Контрацептивное действие Кроме того, этинилэстрадиол необходим для замещения эндогенного эстрадиола, поскольку при приёме КОК нет роста фолликула и, следовательно, эстрадиол в яичниках не вырабатывается.

Классификация и фармакологические эффекты Кок По выраженности андрогенных свойств прогестагены можно разделить на следующие группы: Высокоандрогенные прогестагены (норэтистерон, линэстренол, этинодиол).

Прогестагены с умеренной андрогенной активностью (норгестрел, левоноргестрел в высоких дозах, 150–250 мкг/сут). Прогестагены с минимальной андрогенностью (левоноргестрел в дозе не более 125 мкг/сут, в том числе трёхфазный), этинилэстрадиол+гестоден,

дезогестрел, норгестимат, медроксипрогестерон). Андрогенные свойства этих прогестагенов обнаруживают только в фармакологических тестах, клинического значения в большинстве случаев они не имеют. ВОЗ рекомендует использовать КОК именно с низкоандрогенными прогестагенами.

В исследованиях было установлено, что дезогестрел (активный метаболит 3 кетодезогестрел, этоногестрел) обладает высокой прогестагенной и низкой андрогенной активностью и самым низким сродством к ГСПГ, поэтому даже в высоких концентрациях не вытесняет андрогены из связи с ним. Эти факторы объясняют высокую селективность дезогестрела по сравнению с другими современными прогестагенами.

Антиандрогенным эффектом обладают ципротерон, диеногест и дроспиренон, а также хлормадинон. Клинически антиандрогенное действие ведёт к уменьшению андроген зависимых симптомов акне, себореи, гирсутизма.

Поэтому КОК с антиандрогенными прогестагенами применяют не только для контрацепции, но и для лечения андрогенизации у женщин, например при СПКЯ, идиопатической андрогенизации и некоторых других состояниях.

Побочные эффекты комбинированных оральных контрацептивов Побочные эффекты чаще возникают в первые месяцы приёма КОК (у 10–40% женщин), в последующее время их частота снижается до 5–10%. Побочные эффекты КОК принято разделять на клинические и зависящие от механизма действия.

Избыточное влияние эстрогенов: головная боль; повышение АД; раздражительность; тошнота, рвота; головокружение; мастодиния;

Недостаточный эстрогенный эффект: головная боль; депрессия; раздражительность; уменьшение размера молочных желёз; снижение либидо; сухость влагалища;

Избыточное влияние прогестагенов: головная боль; депрессия; утомляемость; угревая сыпь; снижение либидо; сухость влагалища; ухудшение состояния варикозных вен;

Недостаточный прогестагенный эффект: обильные менструации; межменструальные кровотечения во второй половине цикла; задержка менструации.

Противопоказания к применению КОК Абсолютные противопоказания к приёму КОК: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия лёгочной артерии (в том числе в анамнезе), высокий риск тромбоза и тромбоэмболии (при обширном оперативном вмешательстве, связанном с длительной иммобилизацией,

ишемическая болезнь сердца, инсульт (наличие в анамнезе цереброваскулярного криза); артериальная гипертензия с систолическим АД 160 мм рт.ст. и более и/или диастолическим АД 100 мм рт.ст. и более и/или с наличием ангиопатии;

осложнённые заболевания клапанного аппарата сердца (гипертензия малого круга кровообращения, фибрилляция предсердий, септический эндокардит в анамнезе); совокупность нескольких факторов развития сердечно сосудистых заболеваний (возраст более 35 лет, курение, диабет, гипертензия);

болезни печени (острые вирусные гепатиты, хронический активный гепатит, цирроз печени, гепатоцеребральная дистрофия, опухоль печени); мигрень с очаговой неврологической симптоматикой; сахарный диабет с ангиопатией и/или длительностью заболевания более 20 лет;

Правила приема КОК Женщинам с аменореей следует начинать приём в любое время при условии достоверно исключенной беременности. В первые 7 дней требуется использовать дополнительный метод контрацепции.

Женщинам, кормящим грудью: ранее чем через 6 нед после родов КОК не назначают; в период от 6 нед до 6 мес после родов, если женщина кормит грудью, использовать КОК только в случае крайней необходимости (метод выбора мини пили)

Спасибо за внимание !