ОСӨЖ Изоникотин қышқылының тиоамид туындылары: этионамид,протионамид.Химиялық құрылысының ерекшеліктері,сапасына қойылатын талаптар,талдау әдістері.Препараттың фармакологиялық қасиеті Орындаған: Даулетбаева Казына Фармация факультеті 401 А чтобы Тексерген: проф Тегісбаев Е.Т. Алматы, 2016 ж

Жоспар 1. Изоникотин қышқылы 2. Этионамид Пайдаланылған әдебиеттер тізімі

Изоникотин қышқылы және оның туындылары - амидтер, гидразидтер, гидразондар, күрделі эфирлер медициналық практикада жиі қолданылатын препарата қатарына жататындықтан, қазіргі кезде оларды синтез дэу әдістері зерттеушілердің назарян аударып жүр. Изоникотин қышқылының гидразоны-1,1- метиленбис-изоникотиноилгидразин (метазид) туберкулезге қарсы қолданылатын маңызды эффективті препарат болып сана лады

Гидразондарды өздеріне сәйкес карбон қышқылдарынан және олардың. туындыларынан синтездейді, ал бұл қосылыстарды негізінен көмірсутекті шикізатты калий перманганатымен немесе азот қышқылымен сұйық фасада тотықтыру арқылы аллоды. Өндірісте 1,1-метиленбис-изонико- тиноилгидразинді (метазид) ялты сатылы процесс арқылы синтездейді [2]. Ол үшін -пиколин фракция сын метилольды туындылар қоспасына айналдырады. Одан кейін азот қышқылымен готықтырып, изоникотин қышқылын аллоды. Ары қарай оны тионилхлорид көмегімен хлорангидридке айналдырады. Соңғы өнімді алкоголиздеу арқылы күрделі эфир алып, оны гидразин гидрат пен әрекеітестіріп, изоникотин қышқылының гидразидін аллоды. Бұл өнімді формилдеу арқылы метазид аллоды. Бұл әдістің кемшіліктеріне процестің көп сатылы жолмен жүруі, жанама өнім ретінде қауіпті жарылғыш нитроқосылыстардың түзілуі, коррозияға төзімді қондырғының қажеттігі жатады.

Ұсынылып отырған ғылыми жұмыстың мақсаты алғашқы рет изоникотин қышқылы гидразидінен әлсіз негізді анионит АН- 31(ОН) қатысында 1,1- метиленбис-изоникотиноилгидразинді синтез дэу мүмкінші-ліктерін зерттеу, процестің оңтайлы жағдайларын анықтау болып табылады. Сулы отрада изоникотин қышқылы гидразидімен (ИҚГ) формальдегид әрекеттесіп, реакцияның негізгі өнімі ретінде 1,1- метилен-бис- изоникотиноилгидразин (метазид) түзіледі.

Гидразидті формилдеу реакция сына әртүрлі факторлардың (формальдегид, катализатор, су мөлшерінің, реакция ұзақтығының) әсерлері зерттеледі. Изоникотин қышқылының гидразидін қолдана отырып, метазидті синтез дэу үшін әрекеттесуші заттардың массалық қатынасы ИҚГ: Кт: СН2О: Н2О=1:2:2:10, температура 950С, реакция ұзақтығы 2 сағат болғанда 60% шығыммен метазид алынады.

Этионамид-диомид,изоникотин қышқылының туындысы.Екінші топтағы туберкулезға қарсы препарат.Сары кристаллды ұнтақ,аздаған күкіртті иістес.Эфирде,суда мүлдем ерімейді,итиль спиртінде,метил спиртінде,пропиленгликоль де өте қиын ериді.Ацетонда,дихлорэтана және пиридине жақсы ериді.

Пайдаланылған әдебиет 1. Беликов В.Г. Фармацевтическая химия. В 2 ч.: Ч.1. Общая фармацевтическая химия; Ч.2. Специальная фармацевтическая химия: Учеб. для вузов. – Пятигорск, Руководство к лабораторным занятиям по фармацевтической химии: Учеб. пособие/Аксенова Э.Н., Андрианова О.П., Арзамасцев А.П. и др./Под ред. А.П. Арзамасцева. – 3-е изд., перераб. и доп. – М.: Медицина, Ғаламтор желісі.