Семей 2014 год СРС Тема: «Средства, влияющие на передачу возбуждения в пуринергических синапсах». Государственный медицинский университет города Семей Кафедра: фармакологии и доказательной медицины Дисциплина: фармакология-1

Click to add title in her Click to add title in here I Введение II Средства, влияющие на передачу возбуждения в пуринергических синапсах: 1. Пуринергические средства: понятие, область применения. 2. Механизм нейрохимической передачи возбуждения в пуринергическом синапсе. 3. Классификация пуринергических препаратов. 4. Механизм их действия (схема). 5. Краткая характеристика некоторых представителей. III Заключение IV Список литературы. I Введение II Средства, влияющие на передачу возбуждения в пуринергических синапсах: 1. Пуринергические средства: понятие, область применения. 2. Механизм нейрохимической передачи возбуждения в пуринергическом синапсе. 3. Классификация пуринергических препаратов. 4. Механизм их действия (схема). 5. Краткая характеристика некоторых представителей. III Заключение IV Список литературы.

Реализация физиологической активности пуринов опосредована рецепторами, расположенными на постсинаптических мембранах нейрональных и эффекторных клеток. Эти рецепторы получили название пуриновых, или аденозиновых.

При описании особенностей строения периферической нервной системы было отмечено, что в настоящее время, помимо симпатической и парасимпатической нервной системы, выделяют метасимпатический отдел периферической нервной системы

Строение синапсов метасимпатической нервной системы на современном этапе окончательно не изучено. Однако известно, что в качестве нейромедиаторов в них могут выступать различные биологически активные вещества ( моноамины, пептиды, модулирующие аминокислоты и т. д.).

Одними из наиболее изученных нейромедиаторов метасимпатической нервной системы являются АТФ и аденозин, которые объединяются под общим названием «пуринергические нейромедиаторы», и следовательно, синапсы, в которых они являются передатчиком, «пуринергические». Вместе с тем необходимо подчеркнуть, что пуринергические рецепторы представлены не только на периферии, но и в ЦНС.

Выявлено, что пуринергические рецепторы, локализованные на постсинаптических мембранах пуринергических синапсов, имеют разную чувствительность к АТФ и аденозину. Пуринергические рецепторы, более чувствительные к аденозину, получили название Р 1- пуринергических рецепторов, а пуринергические рецепторы, более чувствительные к АТФ, называют Р 2- пуринергическими рецепторами. В дальнейшем было показано, что Р 1- пуринергические рецепторы подразделяют на два подвида А 1 и А 2. В медицинской литературе их еще иногда называют А 1 и А 2- аденозиновые рецепторы.

Механизм нейрохимической передачи возбуждения в пуринергическом синапсе

- лекарственные вещества, влияющие на рецепторы, чувствительные к пуринам (аденозин, АТФ) в пурин-, адрес - и/или холинергических синапсах: на пост-, пре - и вне синаптические пуринорецепторы органов и тканей. Пуринергические средства Область применения. Кардиология, терапия, пульмонология, неврология, реаниматология. Для лечения сердечных аритмий, артериальной гипертензии, шока, ИБС, нарушений мозгового и периферического кровообращения, бронхиальной астмы, терминальных состояний. Область применения. Кардиология, терапия, пульмонология, неврология, реаниматология. Для лечения сердечных аритмий, артериальной гипертензии, шока, ИБС, нарушений мозгового и периферического кровообращения, бронхиальной астмы, терминальных состояний.

В клинической практике количество лекарственных средств, реализующих свои фармакологические эффекты путем взаимодействия с пуринергическими рецепторами, не велико. Их возможная классификация приведена ниже. 1. Лекарственные средства, преимущественно не избирательно стимулирующие Р 1- пуринергические рецепторы, неселективные Р 1- аденозиномиметики : аденозин, инозин. 2. Лекарственные средства, преимущественно стимулирующие Р 2- пуринегические рецепторы, Р 2- аденозиномиметики : аденозинтрифосфат АТФ, аденозинмонофосфат АМФ. 3. Лекарственные средства, опосредованно стимулирующие Р 1- пуринергические рецепторы, непрямые Р 1- аденозиномиметики : дипиридамол 4. Лекарственные средства, избирательно блокирующие А 1- пуринергические рецепторы, селективные А 1- аденозинолитики : кофеин, теофиллин

Механизмы действия пуринергических средств

Краткая характеристика пуринергических средств

Аденозин

Эндогенное биологически активное вещество. Оказывает антиаритмическое действие. Замедляет AV-проводимость, увеличивает рефрактерность AV-узла, может прерывать пути повторного входа возбуждения в AV-узле, понижает автоматизм синусового узла. Оказывает также сосудорасширяющее действие. Может вызвать артериальную гипотензию. Полагают, что возникновение многих эффектов аденозина обусловлено активацией специфических аденозиновых рецепторов. Начало действия - немедленное. При местном применении в офтальмологии аденозин участвует в репаративных процессах, в процессах энергетического метаболизма, способствует замедлению дегенеративных процессов в хрусталике. Благодаря сосудорасширяющему действию и улучшению кровоснабжения тканей глаза аденозин способствует вымыванию токсических продуктов распада, стимулируя продукцию и обмен внутриглазной жидкости. Аденозин уменьшает воспаление в конъюнктиве, роговице и других тканях глаза. Уменьшение выхода К + из клеток, уменьшение поступления Na + и Ca ++ в клетки - гиперполяризация мембран.

Инозин

Предшественник АТФ. Оказывает анаболическое действие. Активизирует метаболизм миокарда. Инозин повышает активность ряда ферментов цикла Кребса, стимулирует синтез нуклеотидов. Тормозит процесс деструкции сарколеммы ишемизированных кардиомиоцитов и обеспечивает внутриклеточный транспорт энергии. За счет улучшения микроциркуляции препарат уменьшает размер зоны некроза и ишемии миокарда. Оказывает антигипоксическое, метаболическое и антиаритмическое действие. Повышает энергетический баланс миокарда, улучшает коронарное кровообращение, предотвращает последствия интраоперационной ишемии почек. Снижает агрегацию тромбоцитов, активирует регенерацию тканей (особенно миокарда и слизистой оболочки ЖКТ). Применение: В/в и внутрь. При сердечной, при шоке (ожоговом, травмати-ческом и т.п.), ИБС, аритмии, гепатите, циррозе печени, глаукоме. Применение: В/в и внутрь. При сердечной, при шоке (ожоговом, травмати-ческом и т.п.), ИБС, аритмии, гепатите, циррозе печени, глаукоме. Побочные эффекты: Зуд и гиперемия кожи. Обострение подагры при длительном применении (нарушает выведение мочесвой кислоты). Побочные эффекты: Зуд и гиперемия кожи. Обострение подагры при длительном применении (нарушает выведение мочесвой кислоты).

Аденозинтрифосфа́т (сокр. АТФ, англ. АТР) нуклеотид, играет исключительно важную роль в обмене энергии и веществ в организмах; в первую очередь соединение известно как универсальный источник энергии для всех биохимических процессов, протекающих в живых системах.

Кофеин

Применение: Заболевания с угнетением ЦНС. Нетяжелые отравления депримирующими средствами (снотворными, анальгетиками, алкоголем). Инфекционные заболевания. Снижение умственной и двигательной работоспособности. Энурез у детей. Спазмы сосудов ГМ. Вместе с анальгетиками ("аскофен", "кофицил", "цитрамон"). Побочне эффекты: Толерантность при длительном Бессонница.Тахикардия. Увеличение САД. В высоких дозах и при внезапной отмене - тремор и судороги или торможение ЦНС (результат истощения нервных клеток). Теизм - хроническое отравление при злоупотреблении кофеин содержащими напитками. Побочне эффекты: Толерантность при длительном Бессонница.Тахикардия. Увеличение САД. В высоких дозах и при внезапной отмене - тремор и судороги или торможение ЦНС (результат истощения нервных клеток). Теизм - хроническое отравление при злоупотреблении кофеин содержащими напитками. Эффекты: психостимулирующий, аналептический, метаболический, нейрохимический. Повышают воз-будимость КБП, СДЦ, ДЦ, умствен-ную и физическую работоспособ-ность, уменьшают усталость и сон-ливость. Увеличивают высвобожде-ние КА в миокарде: усиливают сократимость, ЧСС, МОС, мягко повышают САД при гипотензии. Увеличивают диурез, уменьшают реабсорбцию электролитов в почечных канальцах, расширяют сосуды почек, сердца, мозга, скелетных мышц. Уменьшают агрегацию ТЦ. Повышают секрецию HCl и пищеварительных ферментов, усиливают перистальтику кишечника. Эффекты: психостимулирующий, аналептический, метаболический, нейрохимический. Повышают воз-будимость КБП, СДЦ, ДЦ, умствен-ную и физическую работоспособ-ность, уменьшают усталость и сон-ливость. Увеличивают высвобожде-ние КА в миокарде: усиливают сократимость, ЧСС, МОС, мягко повышают САД при гипотензии. Увеличивают диурез, уменьшают реабсорбцию электролитов в почечных канальцах, расширяют сосуды почек, сердца, мозга, скелетных мышц. Уменьшают агрегацию ТЦ. Повышают секрецию HCl и пищеварительных ферментов, усиливают перистальтику кишечника.

Механизм действия: Блокирует аденозиндезаминазу, расщепление аденозина и его нейро-нальный захват, увеличивает синтез аденозина и усиливает его действие. Блокирует ФДЭ и повышает уровень ц-АМФ. Увеличивает синтез PgI 2. Эффекты: сосудоудорасширяющий; спазмолитический; антиагрегант-ный; транквилизирующий. Применение: В/в и внутрь. Для уменьшения агрегации ТЦ при ИБС, ИМ, нарушениях мозгового, коронарного и периферического кровообращения. Побочные эффекты: Синдром "обкрадывания" при в/в введении. Тахикардия. Гипотензия. Головная боль, покраснение лица. Нарушение А-В проводимости и брадикардия при ИБС. Побочные эффекты: Синдром "обкрадывания" при в/в введении. Тахикардия. Гипотензия. Головная боль, покраснение лица. Нарушение А-В проводимости и брадикардия при ИБС.

Заключение Арсенал лекарственных веществ, влияющих на чувствительные окончания афферентных нервов, а также на нейрохимическую передачу возбуждения в синапсах вегетативной и соматической нервной системы, постоянно пополняется. Создаются лекарства с новым оригинальным механизмом действия, уточняются и углубляются представления об интимных механизмах действия известных препаратов. Грамотное применение лекарственных веществ при различных заболеваниях требует глубокого понимания характера и механизма их действия.

Крыжановский С. А - Фармакология. Т Крыжановский С. А - Фармакология. Т print print ED ED ya/neirotropnie_sredstva/adrenergicheskie_sinapsi/ ya/neirotropnie_sredstva/adrenergicheskie_sinapsi/ Список литературы: