Подготовил: Турдикулов Д. Проверила: Буркитбаева С.С.

Введение I. Общие свойства: классификация, механизм действия, спектр активности, фармакокинетика, показания, побочные эффекты, лекарственное взаимодействие, противопоказания. II. Характеристика отдельных препаратов III. Заключение IV. Список литературы

В 1939 г. G. Domagk (Германия) получил Нобелевскую премию за открытие антибактериального эффекта пронтозила (красный стрептоцид).

1. Сульфаниламиды для резорбтивного действия (хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта) Короткого действия (t I/2 < 10 ч) Сульфаниламид (Стрептоцид), сульфатиазол (Норсульфазол), сульфаэтидол (Этазол), сульфакарбамид (Уросульфан), сульфадимидин (Сульфадимезин). Средней продолжительности действия (t ]/ ч) Сульфадиазин (Сульфазин), сульфаметоксазол. Длительного действия (t ч) Сульфадиметоксин, сульфамонометоксин. Сверхдлительного действия (t ]/2 >48 ч) Сульфаметоксипиразин (Сульфален).

3. Сульфаниламиды для местного применения Сульфацетамид (Сульфацил-натрий, Альбуцид), сульфадиазин серебра, сульфатиазол серебра (Аргосульфан). 2.Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника (плохо всасывающие­ ся из желудочно-кишечного тракта) Фталилсульфатиазол (Фталазол), сульфагуанидин (Сульгин).

4. Комбинированные препараты сульфаниламидов и салициловой кислоты Салазосульфапиридин (Сульфасалазин), салазопиридазин (Салазодин), Са- лазодиметоксин. 5. Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом Котримоксазол (Бактрим, Бисептол), лидаприм, сульфатон, потесептил.

Сульфаниламиды распределяются по всем тканям, проходят через ГЭБ, плаценту, накапливаются в серозных полостях тела. Основной путь превращения сульфаниламидов в организме - ацетилирование, происходящее в печени. Степень ацетилирования для разных препаратов неодинакова. Растворимость ацетилированных метаболитов значительно хуже, чем исходных сульфаниламидов, особенно при кислых значениях рН мочи, что может приводить к образованию в моче кристаллов (кристаллурии). Выделяются сульфаниламиды и их метаболиты преимущественно почками.

Основными показаниями для назначения сульфаниламидов являются: нокардиоз, токсоплазмоз, тропическая малярия, устойчивая к хлорохину. В ряде случаев сульфаниламиды применяют при кокковых инфекциях, бациллярной дизентерии, инфекциях, вызываемых кишечной палочкой Также их следует применять в тех случаях, когда больной не переносит антибиотиков, отсутствует клинический эффект вследствие устойчивости микрофлоры, в случаях среднетяжелого течения болезни, в тяжелых случаях следует комбинировать применение сульфаниламидов с антибиотиками.

Сульфаниламидные препараты значительно уступают современным антибиотикам и обладают сравнительно высокой токсичностью. При их применении возможны нарушения системы крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения), гепатотоксичность, аллергические реакции (кожные сыпи, лихорадка, агранулоцитоз), диспептические расстройства. При кислых значениях рН мочи кристаллурия. Для профилактики возникновения кристаллурии сульфаниламиды необходимо запивать щелочной минеральной водой или раствором соды.

При токсико-аллергических реакциях с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам. Беременным женщинам, т.к. хорошо проникает через плацентарный барьер. Нельзя назначать вместе с новокаином и новокаинамидом, т.к. они оказывают антисульфаниламидное действие.

Сульфаниламид один из первых антимикробных препаратов сульфаниламидной структуры. В настоящее время препарат практически не используется ввиду низкой эффективности и высокой токсичности. Сульфаметоксипиразин применяют ежедневно при острых или быстро протекающих инфекционных процессах, 1 раз в 7-10 дней - при хронических, длительно текущих инфекциях.

Сульфатиазол, сульфаэтидол, сульфадимидин и сульфакарбамид применяют 4-6 раз в сутки. Уросульфан применяется для лечения инфекций мочевыводящих путей, поскольку препарат выводится почками в неизмененном виде и создает в моче высокие концентрации. Сульфаметоксазол входит в состав комбинированного препарата «Ко- тримоксазол». Сульфамонометоксин и Сульфадиметоксин назначают 12 раза в сутки.

Фталилсульфатиазол оказывает антимикробное действие после отщепления фталевой кислоты и освобождения аминогруппы. Действующим началом фталилсульфатиазола является норсульфазол. Его назначают 4-6 раз в сутки. Препарат малотоксичен. Побочных эффектов практически не вызывает. Сульфагуанидин по действию сходен с фталилсульфатиазолом.

Сульфацетамид сульфаниламид для местного применения, который применяют в глазной практике в виде растворов ( %) и мази ( %) при конъюнктивитах, блефаритах, гнойных язвах роговицы и гонорейных заболеваниях глаз. Препарат обычно хорошо переносится.

Сульфадиазин серебра и сульфатиазол серебра отличаются наличием в молекуле атома серебра, что усиливает их антибактериальное действие. Препараты применяются местно в виде мазей при ожоговых и раневых инфекциях, трофических язвах, пролежнях. При использовании препаратов могут развиться кожные аллергические реакции.

К комбинированным препаратам, сочетающим в своей структуре фрагменты сульфаниламида и салициловой кислоты, относятся салазосульфапиридин, салазопиридазин, салазодиметоксин. Все эти препараты обладают антибактериальным и противовоспалительным действием. Применяются при неспецифическом язвенном колите и болезни Крона, а также в качестве базисных средств при лечении ревматоидного артрита.

Триметоприм производное пиримидина, оказывающее бактериостатическое действие. Препарат блокирует восстановление дигидрофолевой кислоты в тетрагидрофолевую вследствие ингибирования дигидрофолатредуктазы. Комбинация триметоприма с сульфаниламидами характеризуется бактерицидным эффектом и широким спектром антибактериального действия, включая микрофлору, устойчивую ко многим антибиотикам и обычным сульфаниламидам. Наиболее известным препаратом из данной группы является Котримоксазол

Котримоксазол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникает во многие органы и ткани, создает высокие концентрации в бронхиальном секрете, желчи, моче, предстательной железе. Проникает через ГЭБ, особенно при воспалении мозговых оболочек. Выводится преимущественно с мочой. Препарат применяется при инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, хирургических и раневых инфекциях, бруцеллезе. При применении препарата возникают побочные эффекты, характерные для сульфаниламидов резорбтивного действия. Ко- тримоксазол противопоказан при выраженных нарушениях функции печени, почек и кроветворения. Препарат не следует назначать при беременности.

Аналогичными препаратами являются: лидаприм (сульфаметрол+триметоприм), сульфатон (сульфамонометоксин+триметоприм), потесептил (сульфадимезин+триметоприм).

Таким образом, сульфаниламиды представляют собой один из старейших классов антимикробных препаратов. В настоящее время препараты этого класса имеют очень ограниченные показания к применению в связи со значительно более низкой активностью по сравнению с современными антибиотиками, приобретенной резистентностью большинства клинически значимых возбудителей, высокой токсичностью, тяжелыми побочными эффектами.

1. Аляутдин Р.Н. Фармакология: Учебник для вузов - 2-е изд.,испр.-М:ГЭОТАР-МЕД, стр. 2. Дроговоз С.М. Фармакология на ладонях. Харьков 2007, 90 стр. 3. Катцунг Б.Г. Базисная и клиническая фармакология в 2-х томах.- М:Медицина, 2004, 654 стр. 4. Кукес В.Г. Клиническая фармакология: Учебник для вузов. – М: ГОЭТАР – Медиа, 2006, 938 стр. 5. Майский В.В. Фармакология:Учебное пособие в 2- х частях. М:Медицина, Маркова И.В., Михайлов И.Б., Неженцев М.В. Фармакология:Учебник для студ.мед.вузов. Спб.ФОЛИАНТ, 2001, 414 стр.

7. Машковский М.Д. Лекарственные средства в 2-х томах. Руководство для врачей. – 14-е изд., перераб., и доп.- М: ОООНовая волна, Налётов С.В. Клиническая фармакология в 2-х частях. Руководство для врачей. Д: Донбас Петров В.И., Гаевый М.Д., Гаевая Л.М. Фармакология:Учебник для фармацевтических вузов. – М: Изд. центр МарТ, 2008, 560 стр. 10. Страчунский Л.С., Козлов С.Н. Современная антимикробная химиотерапия. Руководство для врачей. – М.: Боргес, – 432 с. 11. Харкевич Д.А. Фармакология: Учебник для вузов.Изд. 5-е, испр.,и доп. – М:Изд. группа, 2006, 749 стр.