Противопротозойние средства

Противомалярийние средства: хингамин, хинин, хлоридын, примахин, мефлохин, сульфаниламидды, сульфони Противомамебние средства: метронидазол, хингамин, эметина гидрохлорид, хиниофон, тетрациклини Противолямблиозние средства: метронидазол, фуразолидон, акрихин. Противотрихомонадозние средства : метронидазол, тинидазол, трихомонацид,фуразолидон Противотоксоплазмозние средства : хлоридын, сульфадимезин Ср-ва для леч-я балантидиаза:хиниофон, тетрациклини, мономицин Ср-ва для леч-я лейшманиоза :солюсурь- мин, натрия стибоглюконат, метронидазол, глюкантим

Противомалярийние средства Гематошизотропние ср-ва: хингамин, хинин хлоридын, акрихин, бигумаль, сульфаниламидды Гистошизотропние ср-ва: хлоридын, примахин Гамонтотропние ср-ва: хлоридын, хиноцид, примахин, бигумаль

Хингамин Быстро вызывает гибель бесполых эритроцита- иних форм плазмодиев.Явл-ся высокоактивним п-том.Устойчивосеть плазмодиев к п-ту развивается медленно.Из ЖКТ всасывается быстро и полно.50% связывается с белками плазмы.Из орг-зма выводится медленно.Т1/2=3 кун. 70% п-та выделяется мочой в неизмейненном виде. Хингамин угнетает синтез нуклеиновых к-т и акт-ть ряда ферментов.При леч-и малярии (кратковременное применение внутрь или в/в) п-т не выз-ет поб-х явл-й.Но т.к. хингамин обладает и иммуносупрессивним д-ем,то назн-ся также при коллагенозах,амилоидозах,аритмиях длительно (3-6 мес). В этом случае вызывает поб-е эф-ты.

Побочние эффекты хингамина Дерматит, головная боль, головокружение, диспепсия, шум в ушах, нарушение зрения и аккомодации, отложение пигмента в глазах, лейкопения. В больших дозах: гепатит, миокардит, поседение волос, ретинопатия. Быстрое в/в введение может вызвать коллапс. П/пок-я: тяжелые поражения сердца, нарушение ф-ции почек и печени,поражение кроветвориних органов.

Хлоридин Угнетает дегидрофолатредуктазу и нарушает обмен дегидрофолиевой к-ты в оргазмей плазмодия. Д-воет относит-но медленно и продолжительно (2 нед). Активен в отнош-и бесполых, преэритроцитаиних и половых форм всех видов плазмодиев. Выделяется с молоком.К хлориды- ну быстро развив-ся устойчивосеть плазмодиев. П.э.,его прим-ют в сочетании с сульфаниламид- дамы. Длит-сеть курса леч-я 3 дня. Побоч-е эф- ты: гол-я боль, г/кружение, диспепсия, боли в обл. сердца,мегалобластическая анемия, тератогенное д-е. П/пок-н при патологии кроветворной с-мы и почек.

Хинин Хинин - алкалоид коры хинного дерева.Быстро купирует острые лихорадоч-е приступы малярии. Избират-но д-воет на шизонты,но не д-ет на гамонты.Назначается внутрь.Из ЖКТ всасывается медленно.Малоактивен. Угнетает активносеть дых-х ферментов плазмодия и приводит к дефициту энергии.Угнетает ЦНС, уменьшает возбудимосеть и сократимосеть миокарда,усиливает сокращ-я матки и селезенки. Высоко токсичен,вызывает много поб-х эф-тов. Применяется в основном при малярийной ко- ме в случае устойч-ти плазмодия к хингамину и др. п/малярийним ср-вам (в/в).

Акрихин Синтетический,слабо и непродолжительно дей- щий п-т.По характеру п/мал-го д-я сходен с хинином:губит-но д-воет на шизонты и мерозоиты всех видов плазмодиев,но на параэритроцита- ние формы и гамонты не влияет.Быстро всасывается из ЖКТ.Медленно разрушается и выделяется,п.э. длит-но задержив-ся в оргазмей.При- мен-ся внутрь после еды.При маляр-й коме - в/в, в/м.Акрихин мало токсичен,поб-е эф-ты редки. Окрашивает кожу и слизистые,кроме склер, в желтый цвет (1-2 нед.).Иногда акрихин выз-ет двигат-е и речевое возбужд-е с потерей ориентации (акрихин-е опьянение) или акрих-й психоз-галлюцинации,возбужд-е или депрессия.

Б и г у м а л ь П/маляр-й эф-кт оказыв-т метаболиты. Д-воет на все виды плазмодиев.При этом шизонты тропической малярии к нему более чувств-ни,чем к хингамину.Пр-т угнетает способносеть гамонтов к дальнейшему развитию в орг-ме комара (спо- ронтоцидное д-е).М-зм д-я: угнетает обмен фолиевой к-ты в плазмодиях.Хорошо всасыв-ся из ЖКТ.Устойч-сеть к нему плазмодиев развив-ся быстро.Прим-тся гл.о. для обществ-й проф-ки и леч-я тропич-й малярии.При длит-м прим-и угнетает аппетит. В Td поб-е эф-ты не вызывает. Недостатки:медленное д-вие,быстрое выведение из орг-ма,быстрое развитие к нему устойчивости плазмодиев.

Гематошизотропная акт-сеть сульфаниламид- дов и сульфонов (Дапсон) невелика. Их действие развивается медленно. П.э. их назначают в сочетании с другими п/маляр-ми препаратеми.

П р и м а х и н Губительно влияет на параэритроцитание фор- мы всех видов плазмодиев,на половые формы, шизонты.Из ЖКТ всасыв-ся хорошо.Быстро ме- таболизир-ся,метаболиты выделяются почками в теч-е первых суток.Прим-ют для проф-ки от- далениних рецидивов и для личной (в сочетании с хингамином) и обществ-й проф-ки.Хорошо переносится б-ними.Но м.б. боли в животе и обл. сердца,диспепсия, цианоз (метгемоглобинемия), общая слабосеть.Нельзя назначать примахин одновременно с акрихином (т.к.примахин задерживается и увел-ся его токсич-ть) и в ближайшие сроки после применения акрихина (промежуток не менее 1 месяца).

Х и н о ц и д Избират-но д-воет на параэритроцитание и половые формы маляр-го плазмодия. Прим-ют для проф-ки отдалениних рецидивов 3-х и 4-х дневной малярии и для предупреждения проявлений этих форм малярии после прекращая личной х/проф-ки при имевшем место высоком риске заражения.Поб-е эф-ты:небольшой гемолиз,цианоз губ и ногтевого ложа,лейкопения или лейкоцитоз,лихорадка,диспепсия,головная боль,явл-я раздраж-я почек и мочевого пузыря. Хиноцид нельзя назн-ть одноврем-но с др-ми п/маляр-ми п-теми,т.к.увел-ся токсичносеть.

Принципы использования противомалярийиних средств Личная химиопрофилактика (испол-ют п-ты, влияющие на преэритроцитание формы плазмодиев)- хингамин, хлоридын. Лечение малярии (гематошизотроп-е ср-ва) - хингамин, хлоридын, акрихин, бигумаль Профилактика рецидивов (испол-ют п-ты, действ-е на параэритроцитание формы) - примахин Общественная химиопрофилактиками (гамонтотропние ср-ва)-примахин, хлоридын

Средства для лечения мамебиаза Амёбициды прямого д-вия,эффект-е преимущественно при локализм амёб в просвете кишечника: хиниофон, энтеросептол Амёбициды непрямого д-я,эффект-е при локализации амёб в просвете и стенке кишечника: тетрациклини Тканевые амёбициды, д-е на амёб в стенке кишеч-ка и в печени: эметина гидрохлорид Тканевые амёбициды,эффект-е преимущ-но при локализации амёб в печени: хингамин Амёбициды,эффект-е при любой локализации патологич-кого процесса: метронидазол

М е т р о н и д а з о л Облад-т широким спектром д-вия в отнош-и простейших.Подавляет размнож-е амёб, трихомонад,лямблий и анаэробиних микробов.Быстро всасывается из ЖКТ.Выводится почками,не- большое кол-во слюнними,молоч-ми ж-сами,с желчью,кишеч-ком.Назн-ют внутрь и местно. П/э:диспепсия,тремор,наруш-е координации, кандидамыкоз.Окрашивает мочу в красно-коричневый цвет.П/пок-ния:беременносеть, в период лактации,нарушая кроветворения,актив- ние забоя ЦНС.Во время леч-я п-том нельзя алкоголь.

Тинидазол По структуре и фармакодинамике близок к метронидазолу,но в плазмей создаются более высокие конц-ции тинидазола и он д-воет продолжительнее. Хорошо всасывается из ЖКТ. Оказывает бактерицидное д-вие в от- ношении ряда облигатиних анаэробов. При- меняют при амёбной дизентерии, трихомонадоз е и лямблиозе.

Хиниофон Тормозит акт-сеть нек-рых ферментов амёб.Не д-воет на амёбы,находящиеся в глубине тканей кишечной стенки,но освобождает от них содержимое кишеч-ка и поверхносеть слизистой. Хиниофон прим-т для завершения леч-я амёбной дизентерии и для устранения амёбо- носительства.Назн-ют внутрь или в клизмах в теч-е 8-10 дней. П-т малотоксичен. П/э-ты: диарея, неврит зрит-го нерва.

Эметина гидрохлорид Алкалоид корня ипекакуани. При приеме внутрь вызывает рефлектор-ю рвоту и диарею. Назнач-ся в/м. П-т д-воет на амёбы,локализо- ванние внекишечное и в стенке кишечника. Из ор-зма выделяется медленно.Кумулирует.Ток- сичен. М.б. диарея,диспепсия,нарушая со сто- рони ССС, нервно-мышечной с-мы,печени,по- чек. Показан при острых формах дизентерии для купирования болей,лихорадки,диареи, а также при внекишечноем мамебиазе.Д-воет маме- бостатически.П/пок-н при органических заб-х сердца и почек.

Средства для лечения лямблиоза Метронидазол Акрихин Фуразолидон Аминохинол

При лямблиозе п-т назначат внутрь после еды циклами по 5 дней,с перерывами между ними 4-7 дней.В отличие от акрихина не вызывает окрашивание кожи.Редко п/э:диспепсия,голов- ная боль,снижение аппетита.При передозировке:бессонница,шум в ушах,общ. слабосеть.При аллергии п-т отменяют.Аминохинол также при- меняют при лейшманиозе,токсоплазмозе, сис- теминих коллагенозах,неспецифич-м язвенном колите.

Средства для лечения трихомонадоза Метронидазол Тинидазол Трихомонацид Фуразолидон

Трихомонацид Производное хинолина,высоко активен в от- нош-и трихомонад.Прим-т для леч-я урогени- тальиних заболев-й у мужчин и женщин, вы- званиних Trichmonas vaginalis. Назначают внутрь (после еды в 2-3 приёма) и местно в течение 5-6 дней. Курс леч-я можно повторить через дней. Трихомонацид в больших дозах оказывает раздраж-е д-вие на слизис-е оболочки:обильние выделения из влагалища и уретры.

Средства для лечения лейшманиоза Мономицин Акрихин Солюсурьмин Аминохинол Глюкантим

Солюсурьмин Содержит 21-33% пятивалентной сурьмы. Применяют при висцеральном лейшманиозе в/в ежедневно,без перерывов,согласно схеме, 2-3 недели.Также назначат для леч-я хронического кожного лейшманиоза,особенно его туберкулоидной формы.Осложн-я:вторичная бактериальная инфекция,для предупреждая одновременно назначат антибиотики или сульф-ламиды. П/пок-я:сопутствующее ост- рое инфекц-е заб-е,значительная дистрофия, интоксикация,тяжелые пораж-я внутр-х орг-в

Г л ю к а н т и м П-т пяти валентной сурьмы.При висцеральном лейшманиозе вводят в/м 30% р-р по 5 мл в амп., при кожном лейшманиозе - местно.Леч-е проводят по схеме,е/д, на 1 курс инъек- цой.Поб-е эф-ты:лихорадка,диспепсия,кашель. П/пок-я:туберкулез,сердечная,почечная,пече- ночная недостаточносеть.

Противоглистние средства Средства для лечения кишечиних гельминтозов Средства для лечения внекишечиних гельминтозов

Требования, предъявляемые к противогельминтним средствам - широкий спектр действия -высокая эффективносеть при однократном применении -не требовалось специальной предварительной подготовки больиних -безвредносеть для больиних -ср-ва для леч-я кишечиних гельминтозов не должни всасываться из ЖКТ - низкая стоимосеть

1. Средства для леч-я кишечиних нематодозов: левамизол, пиперазина адипинат, дифезил, пирантел, пирвиния памоат, мебендазол, альбендазол, нафтамон 2. Средства для леч-я кишечиних цестодозов: фенасал, трихлорофен, аминоакрихин, экстракт сухого папоротника густой 3. Средства для леч-я кишечиних трематодозов: четырёххлористый этилен, экстракт сухого папоротника густой

1. Средства для леч-я внекишечиних нематодозов: дитразин, ивермектин, мебендазол 2. Средства для леч-я внекишечиних цестодозов : альбендазол, мебендазол 3. Средства для леч-я внекишечиних трематодозов: антимонила-натрия тартрат, празиквантел, хлоксил, битионол, эметина гидрохлорид

Механизмы действия противоглистиних средств Левамизол - вызывает деполяризацию и паралич мышц гельминтов, и нарушение их метаболизма: наруш-т энергетич-е процессы гельминтов в рез-те угнет-я акт-сти ферм-в СДГ и фумарат редуктазы. При этом блокир-ся восстановление фумарата. Пиперазин- парализует нервно-мыш-ю с-му гельм-в. Нафтамон- вызывает контрактуру мышц гельм-в. Пирвиния памоат- угнетает акт-сеть холинэстеразы гельм-в и развивается их спастический паралич. Мебендазол- угнетает усвоение гельминтеми глюкозы и тормозит образов-е АТФ в их ор-змей. Фенасал- парализует гельминты и сниж-т их устойч- сеть к протеолитич-м ферментам ЖКТ.