СТАТИНИ Підготували: студенти 3 курсу групи м «Б» Байбакова Алла Савосько Наталія Лаврик Аліна

СТАТИ́НИ, або ВАСТАТИ́НИ група гіполіпідемічних препаратів, до яких належать ловастатин, симвастатин,правастати н, флувастатин і аторвастатин.

Перший препарат з цієї групи, ловастатин, був виділений з грибів рифоміцетів у 1987 р. У подальшому були виділені інші аналогічні за дією природні сполуки симвастатин, правастатин. Пізніше були отримані близькі за структурою та дією синтетичні сполуки флувастатин і аторвастатин.

Статини використовуються для лікування атеросклерозу та його наслідків. У сучасних умовах це одна з найбільш ефективних та популярних груп препаратів.

ЛОВАСТАТИН Форма випуску: Таблетки по 20 мг 28 (7х4), 30 (10х3) Показання: Первинна гіперхолестеринемія (гіперліпопротеінемія) у пацієнтів, у яких дієтотерапія та інші фармакологічні методи не принесли ефекту; уповільнення процесу розвитку артеросклерозу коронарних судин. Протипоказання: Гіперчутливість, порушення функції нирок, гострі захворювання печінки, виражені порушення функції печінки, стійке підвищення концентрації печінкових трансаміназ у сироватці крові більше ніж 3 рази порівняно з нормою; вагітність, період лактації; дитячий вік до 15 років.

ЛОВАКОР Форма випуску: Таблетки по 0,02 г 30 (10х3) Показання: Первинна гіперхолестеринемія (гіперліпопротеінемія) у пацієнтів, яким дієтотерапія та інші фармакологічні методи не принесли ефекту; уповільнення процесу розвитку артеросклерозу коронарних судин. Протипоказання: Підвищена чутливість до одного з компонентів препарату, виражена печінкова недостатність, гострі захворювання печінки, стійке підвищення рівня трансаміназ у крові неясної етіології, порушення функції нирок, дитячий вік, вагітність, годування груддю (на час лікування припиняють).

ЛОВАСТЕРОЛ Форма випуску: Таблетки по 10 мг, 40 мг 30; по 20 мг 28 Показання: Первинна гіперхолестеринемія (гіперліпопротеінемія типів IIa та IIb) у пацієнтів, яким дієтотерапія та інші фармакологічні методи не принесли ефекту; уповільнення процесу розвитку артеросклерозу коронарних судин. Протипоказання: підвищена чутливість на складові інгредієнти препарату. активна фаза захворювань печінки або підвищення рівня амінотрансфер аз у сироватці. вагітність та період лактації.

ЛОВАГЕКСАЛ® Форма випуску: Таблетки по 40 мг 30 Показання: Підвищений рівень загального холестерину і ЛПНЩ у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією, що не коригується спеціальною дієтою, особливо за наявності інших факторів ризику. Підвищений рівень холестерину у пацієнтів з комбінованою гіперхолестеринемією. Протипоказання: Підвищена чутливість; захворювання печінки у стадії загострення, печінкова недостатність і тяжкі порушення функції нирок; стійке підвищення рівнів печінкових трансаміназ у сироватці крові (більше, як у 3 рази порівняно з нормою); тяжкий загальний стан пацієнта; періоди вагітності та лактації; діти до 12 років.

Усі статини є інгібіторами ферменту 3-гідроксил-3метил- глутарил-коферменту А редуктази (ГМГ-КоА редуктази), який каталізує початкові та проміжні стадії біосинтезу холестерину (перетворення ГМГ-КоА на меволат попередник стеринів) у печінці. Статини, за даними обсягів продажу на світовому фармацевтичному ринку, є широко вживаними ЛП. Пригнічення синтезу холестерину в печінці приводить до збільшення щільності рецепторів ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) в гепатоцитах і відповідно до збільшення катаболізму холестерину ЛПНЩ.

Відмічають зниження утворення ЛПНЩ внаслідок пригнічення синтезу їх попередника ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ) у печінці. Все це призводить до зниження в плазмі крові рівня загального холестерину, холестерину ЛПНЩ та ЛПДНЩ, а також (меншою мірою) тригліцеридів; відмічається підвищення рівня антиатерогенних ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ).

Ловастатин розглядається як проліки, тому що в організмі метаболізується з утворенням вільної β-оксикислоти, яка і є інгібітором ГМГ-КоА редуктази. Препарат не чинить вираженого впливу на агрегацію тромбоцитів і тромбоксан-простациклінову систему.

СИМВАСТАТИН Симвастатин подібно ловастатину є проліками (метаболізується в організмі з утворенням β-кислоти). Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 10 мг 10 Показання: Гіперхолестеринемія за відсутності ефекту від дієтотерапії, комбінована гіперхолестеринемія і тригліцеридемія, ішемічна хвороба серця, профілактика інфаркту міокарда та інсульту, атеросклероз. Протипоказання: Гіперчутливість до препарату, захворювання печінки у фазі загострення, підвищення рівня сироваткових трансаміназ (більше, як у 3 рази), вагітність, період лактації. Препарат протипоказаний жінкам дітородного віку, крім тих, які застосовують негормональні засоби контрацепції.

ПРАВАСТАТИН САНДОЗ Правастатин, на відміну від перших двох препаратів, діє в організмі цілою молекулою.. Форма випуску: Таблетки по 10 мг 30 Показання: Гіперхолестеринемія. Проф-ка ішемічної хв-би серця. Первинна/вторинна проф-ка серцево-судинних захв-нь. Зниження посттрансплантаційної гіперліпідемії у пацієнтів, які застосовують імуносупресори після трансплантації органів. Протипоказання: Підвищена чутливість, захворювання печінки в активній фазі або стійке підвищення рівня трансаміназ сироватки незясованої етіології, що втричі перевищує верхню межу норми. Період вагітності і годування груддю.

Аторвастатин є новим синтетичним інгібітором ГМГ- КоА редуктази, розглядається як статини другого покоління, має відмінності за хімічною структурою від класичних, містить у складі своєї молекули фторфеноловий радикал і залишок гептанової кислоти. Особливістю дії аторвастатину в порівнянні з іншими статинами є більш виражене зниження підвищеного рівня холестерину ЛПНЩ та тригліцеридів в сироватці крові. Гіполіпідемічна дія вивляється швидко і виражено.

В останні роки висловлюється припущення, що антисклеротична дія статинів. повязана не тільки з їх гіполіпідемічним ефектом, але й з безпосереднім впливом на судини. Останнє приводить до покращання функції ендотелію, пригнічення запального процесу, зменшення атеросклеротичної бляшки, зниження тромбоутворення. В цих змінах, за експериментальними даними, беруть участь більшість процесів: пригнічення міграції і проліферації міоцитів артерій, ріст моноцитів/макрофагів та зменшення накопичення в них холестерину, підвищення утворення в ендотелії NO-синтетази, пригнічення продукції ендотеліну-1.

Застосовують статини при первинній гіперхолестеринемії, гіперліпопротеїнемії, при вторинній гіперліпопротеїнемії, яка повязана з цукровим діабетом і нефротичним синдромом. Аторвастатин може застосовуватися при атеросклеротичних дисліпідеміях не тільки у випадку ізольованої гіперхолестеринемії, але й комбінованої гіперліпідемії, включаючи гіпертригліцеридемію.

Побічні ефекти статинів: з боку ШКТ: нудота, діарея, запор, метеоризм, анорексія, підвищення активності печінкових трансаміназ; з боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, безсоння, головний біль, мязові судоми, парестезії, периферична невропатія; алергічні реакції: набряк Квінке, кропивянка, гіперемія шкіри, фотосенсибілізація, гарячка; дерматологічні реакції: шкірний висип, свербіж.

Протипоказання до застосування статинів: захворювання печінки, період вагітності та годування грудьми, підвищення чутливості до статинів.