Анальгін

Фармакокінетика Метамізол натрію добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Терапевтична концентрація в плазмі крові досягається приблизно через півгодини після прийому препарату. Максимальна плазмова концентрація метамізолу натрію після перорального прийому дози у 6 мг/кг маси тіла досягається через 1-1,5 годин. У незначній кількості зв'язується з білками плазми крові й інтенсивно метаболізується в печінці: значна частина речовини гідролізується з утворенням 4- метиламіноантипірину, що деметилюється з утворенням фармакологічно активного 4-аміноантипірину, 50-60% якого звязується з білками плазми крові, і ацетильоване похідне якого виводиться із сечею. Препарат також проникає крізь плаценту та у грудне молоко. Метамізол натрію добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Терапевтична концентрація в плазмі крові досягається приблизно через півгодини після прийому препарату. Максимальна плазмова концентрація метамізолу натрію після перорального прийому дози у 6 мг/кг маси тіла досягається через 1-1,5 годин. У незначній кількості зв'язується з білками плазми крові й інтенсивно метаболізується в печінці: значна частина речовини гідролізується з утворенням 4- метиламіноантипірину, що деметилюється з утворенням фармакологічно активного 4-аміноантипірину, 50-60% якого звязується з білками плазми крові, і ацетильоване похідне якого виводиться із сечею. Препарат також проникає крізь плаценту та у грудне молоко.

Форма випуску Форма випуску. Таблетки. Форма випуску. Таблетки. Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02B B02. Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02B B02. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Анальгін (метамізол натрію) виявляє аналгетичну, жарознижуючу та протизапальну дію. Аналгетичний ефект обумовлений інгібіцією ЦОГ та блокуванням синтезу простагландинів з арахідонової кислоти, які беруть участь у формуванні больових реакцій (брадикініни, простагландини та ін.); уповільненням проведення екстра- та пропріоцептивних больових імпульсів у центральній нервовій системі, підвищенням порога збудливості таламічних центрів больової чутливості та зменшенням реакції структур головного мозку, що відповідають за сприймання болю на зовнішні подразники. Антипіретичний ефект обумовлений зменшенням утворення і вивільнення з нейтрофільних гранулоцитів субстанцій, що впливають на теплопродукцію. Протизапальний ефект пов'язаний із пригніченням синтезу простагландинів. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Анальгін (метамізол натрію) виявляє аналгетичну, жарознижуючу та протизапальну дію. Аналгетичний ефект обумовлений інгібіцією ЦОГ та блокуванням синтезу простагландинів з арахідонової кислоти, які беруть участь у формуванні больових реакцій (брадикініни, простагландини та ін.); уповільненням проведення екстра- та пропріоцептивних больових імпульсів у центральній нервовій системі, підвищенням порога збудливості таламічних центрів больової чутливості та зменшенням реакції структур головного мозку, що відповідають за сприймання болю на зовнішні подразники. Антипіретичний ефект обумовлений зменшенням утворення і вивільнення з нейтрофільних гранулоцитів субстанцій, що впливають на теплопродукцію. Протизапальний ефект пов'язаний із пригніченням синтезу простагландинів.

Показання для застосування Показання для застосування. Больовий синдром: головний та зубний біль, невралгія, радикуліт, міозит, біль під час менструації. Як допоміжний засіб може застосовуватися для зменшення болю після хірургічних і діагностичних втручань. Гіпертермічний синдром. Показання для застосування. Больовий синдром: головний та зубний біль, невралгія, радикуліт, міозит, біль під час менструації. Як допоміжний засіб може застосовуватися для зменшення болю після хірургічних і діагностичних втручань. Гіпертермічний синдром.

Спосіб застосування та дози Дорослим і підліткам віком від 12 років призначають звичайно по мг 1-2 рази на добу. Таблетки приймають після їди, запиваючи невеликою кількістю води. Тривалість прийому препарату не більше 2 днів. Дорослим і підліткам віком від 12 років призначають звичайно по мг 1-2 рази на добу. Таблетки приймають після їди, запиваючи невеликою кількістю води. Тривалість прийому препарату не більше 2 днів.

Побічна дія У терапевтичних дозах препарат звичайно добре переноситься. Іноді можливі алергічні реакції (шкірний висип, набряк Квінке), синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла, анафілактичний шок. Можливе пригнічення кровотворення (тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, лейкопенія, анемія, в поодиноких випадках агранулоцитоз). При схильності до бронхоспазму можливо провокування нападу. У терапевтичних дозах препарат звичайно добре переноситься. Іноді можливі алергічні реакції (шкірний висип, набряк Квінке), синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла, анафілактичний шок. Можливе пригнічення кровотворення (тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, лейкопенія, анемія, в поодиноких випадках агранулоцитоз). При схильності до бронхоспазму можливо провокування нападу.

Протипоказання Підвищена чутливість до похідних піразолону (бутадіон, трибузон, антипірин). Виражені порушення функції печінки чи/та нирок. Захворювання системи крові. Дефіцит глюкозо-6- фосфатдегідрогенази. Вагітність, період годування груддю, бронхіальна астма. Не призначати дітям до 12 років.

Передозування Симптоми: гіпотермія, відчуття серцебиття, задишка, шум у вухах, нудота, блювання, слабкість, сонливість, марення, порушення свідомості, судомний синдром; можливий розвиток гострого агранулоцитозу, гострої ниркової і печінкової недостатності. Лікування: індукція блювання, промивання шлунка, призначення сольових проносних, активованого вугілля і проведення форсованого діурезу, симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій. Особливості застосування. Виключається застосування препарату для зняття гострих болей у животі (до з'ясування причини). При застосуванні препарату необхідно контролювати склад периферичної крові (лейкоцитарну формулу). З обережністю застосовують для лікування пацієнтів з анамнестичними вказівками на захворювання нирок (пієлонефрит, гломерулонефрит), алергічні захворювання та при тривалому алкогольному анамнезі. При застосуванні Анальгіну можливе забарвлення сечі в червоний колір у звязку з виділенням метаболіту.