Нитрофураны являются вторым после сульфаниламидов классом синтетических антибактериальных препаратов для широкого медицинского применения. Уступают по клинической эффективности большинству антибиотиков и имеют значение главным образом при лечении острых неосложненных форм инфекции МВП (нитрофурантоин, фуразидин), кишечных инфекций (нифуроксазид) и некоторых протозойных инфекций - трихомониаза и лямблиоза (фуразолидон, нифурател).

Механизм действия Являясь акцепторами кислорода, нитрофураны нарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют биосинтез нуклеиновых кислот. В зависимости от концентрации оказывают бактериостатический или бактерицидный эффект. К нитрофуранам редко развивается лекарственная резистентность микроорганизмов.

Спектр активности Нитрофураны характеризуются достаточно широким спектром действия и в высоких концентрациях in vitro активны в отношении многих грамотрицательных (E.coli, K.pneumoniae и др.) и грамположительных бактерий, некоторых анаэробов, грибов рода Candida. Малочувствительны энтерококки. Устойчивы P.aeruginosa, большинство штаммов протея, серрации, провиденции, ацинетобактера. Кроме того, фуразолидон и нифурател активны в отношении некоторых простейших (лямблии, трихомонады).

Фармакокинетика Среди нитрофуранов лучше изучена фармакокинетика нитрофурантоина. При приеме внутрь нитрофураны хорошо и быстро всасываются. Не создают высоких концентраций в крови и тканях (включая почки), так как быстро выводятся из организма (период полувыведения в пределах 1 ч). Нитрофурантоин и фуразидин накапливаются в моче в высоких концентрациях, фуразолидон - только в количестве 5% принятой дозы (поскольку в значительной степени метаболизируется). Частично экскретируются с желчью и создают высокие концентрации в просвете кишечника. При почечной недостаточности выведение нитрофуранов значительно замедляется.

Показания Инфекции нижних отделов МВП: острый цистит, супрессивная терапия хронических инфекций (нитрофурантоин, фуразидин). Профилактика инфекционных осложнений при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации мочевого пузыря (нитрофурантоин, фуразидин). Кишечные инфекции: острая инфекционная диарея, энтероколит (нифуроксазид, нифурател). Лямблиоз (фуразолидон, нифурател). Трихомониаз (нифурател, фуразолидон). Местно - промывание ран и полостей (фуразидин).

Нежелательные реакции ЖКТ: тошнота, рвота, диарея. Печень: транзиторное повышение активности трансаминаз, холестаз, гепатит. Аллергические реакции: сыпь, эозинофилия, лихорадка, артралгия, миалгия, волчаночноподобный синдром, редко - анафилактический шок. Легкие: пневмонит (при приеме нитрофурантоина), бронхоспазм, кашель, боль в грудной клетке. Нервная система: головокружение, головная боль, общая слабость, сонливость, периферические полинейропатии. Гематологические реакции: лейкопения, мегалобластная или гемолитическая анемия.

Противопоказания Аллергические реакции на нитрофураны. Почечная недостаточность (нитрофурантоин, фуразидин). Тяжелая патология печени (фуразолидон). Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Беременность - III триместр (нитрофурантоин). Новорожденным.

Лекарственные взаимодействия Активность нитрофурантоина и фуразидина уменьшается под влиянием хинолонов. При сочетании с хлорамфениколом увеличивается риск угнетения кроветворения. При совместном применении с алкоголем фуразолидон может вызывать дисульфирамоподобную реакцию. При одновременном применении фуразолидона, являющегося ингибитором МАО, с другими ингибиторами МАО, симпатомиметиками, трициклическими антидепрессантами или пищевыми продуктами, содержащими тирамин, возникает риск развития гипертонического криза.

Препараты группы нитрофуранов Нитрофурантоин - Низкие концентрации в крови и тканях. Высокие концентрации в моче. Препарат второго ряда для лечения острого цистита Нифурател - Показан при трихомонадном вульвовагините, вагинальном кандидозе; возможно применение при кишечном амебиазе. При совместном применении повышает активность нистатина. Нифуроксазид - Показан для лечения острой инфекционной диареи. Фуразолидон - Более активен в отношении энтеробактерий и некоторых простейших. Низкие концентрации в моче. В последние годы применяется при лямблиозе. Вызывает дисульфирамоподобную реакцию Фуразидин - Фармакокинетика малоизученна. Препарат второго ряда для лечения острого цистита. Местно - для промывания ран и полостей. Фурацилин - для лечения гнойных ран, пролежней, язв, ожогов II и III степени, для промывания плевральной полости после отсасывания гноя при эмпиеме плевры, а также для промывания придаточных полостей носа.

Препараты группы нитрофуранов